本发明专利技术公开了木通苯乙醇B及组合物在制备综合防治脂异常与糖尿病的药物或食品中的应用。本发明专利技术发现，木通苯乙醇B既可以单独或与洛伐他汀联合用于降脂以及由高脂引发的高脂血症、非酒精性脂肪肝等，又可以降血糖，改善糖耐量和胰岛素抵抗，因而可以用于综合防治脂异常与糖尿病；本发明专利技术还提供了一种性质稳定的木通苯乙醇B氯化钠注射液。
Akebia B and benzyl alcohol composition in the preparation and application of comprehensive prevention and treatment of abnormal lipid in diabetes drug or food
The present invention discloses Akebia phenethyl alcohol B and composition in the preparation and application of comprehensive prevention and treatment of abnormal lipid in diabetes drug or food. The present invention found that Akebia B can phenylethanoid alone or combined with lovastatin for hyperlipidemia induced by high fat and fat and non alcoholic fatty liver disease, but also can reduce blood sugar, improve glucose tolerance and insulin resistance, which can be used for comprehensive prevention and treatment of diabetes and lipid abnormalities; the invention also provides a Sodium Chloride Injection B Akebia phenethanol stable.
【技术实现步骤摘要】
木通苯乙醇B及组合物在制备综合防治脂异常与糖尿病的药物或食品中的应用
本专利技术属于医药领域，涉及已知化合物的新用途，具体涉及木通苯乙醇B及组合物在制备综合防治脂异常与糖尿病的药物或食品中的应用。
技术介绍
糖尿病是由遗传和环境因素相互作用而引起的一组代谢异常综合征。可引起全身多个系统器官的慢性并发症，具有较高的致残率和致死率。随着当今社会的经济发展，人们生活水平的提高，生活节奏变快人们日常高蛋白高热量食物的摄入过多，而人们的体力劳动、能量消耗越来越少，血脂异常和肥胖已经成为了伴随当今人们的普遍现象。已有较多的研究发现，2型糖尿病患者常多合并肥胖、高血压、高血脂，即所谓的代谢综合征，最新的临床荟萃分析结果表示，代谢综合症是心血管事件发生增加的危险因素。根据2004年中华医学会糖尿病分会建议的代谢综合症的诊断标准中包括超重或肥胖、高血糖、高血压、血脂紊乱。大部分文献认为代谢综合症以胰岛素抵抗为中心环节，脂肪组织增加与胰岛素抵抗相关。肥胖时脂肪组织代谢紊乱，游离脂肪酸产生增多，形成“脂毒性”，使胰岛素的生物效应降低、葡萄糖代谢障碍，导致胰岛素抵抗。另一方面，脂肪组织还是一个分泌活跃的内分泌器官，主要分泌一些生物肽类及慢性炎症因子，包括瘦素、脂联素、抵抗素、纤溶酶原激活物-1、肿瘤坏死因子α、白介素、前列腺素等50余种。这些因子间的作用失衡可导致胰岛素抵抗、糖尿病发生。另外，肥胖者体内脂肪细胞体积肥大、增生，组织细胞上胰岛素受体数目减少，活性减低，致使对胰岛素敏感性下降，也是糖尿病发病的一方面因素。正常人的血液中出现血脂异常，血液中甘油三酯(TG)或者低密度脂蛋白(LDL)含量过高超过肝脏正常代谢能力时，就会出现甘油三酯大量聚集在体内，使脂肪细胞变大、变多，造成人体的肥胖。金晔等随机抽取2008-2009年来首都医科大学附属北京友谊医院门诊就诊的病人，且未诊断过糖尿病的人群，填写一份糖尿病危险因素调查问卷，并做口服糖耐量实验(OGTT)，剔除调查对象中资料不全者，根据是否血脂异常将人群分为两组，共7270人，正常人群为A组3680人，血脂异常人群为B组3590人，结果A组确诊糖尿病230人，占6.25％，糖耐量异常(包括IFG及IGT)349人，占9.48％；B组确诊糖尿病1008人，占28.08％，糖耐量异常(包括IFG及IGT)1686人，占46.96％。两组糖尿病患病率及糖耐量异常患病率有统计学意义(参考文献：血脂异常对糖尿病发病及相关危险因素的影响，中国实验诊断学2011年5月第15卷第5期)。陶然等采用多阶段整群随机抽样方法在江苏省14个成人慢性病及其危险因素监测点抽取8400名≥18岁成年居民并进行面访问卷调查，分析血脂异常与糖尿病的关系，结果显示：江苏省成年人血脂异常患病率为35.0％，其中总胆固醇(TC)升高率为4.7％，高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)降低率为21.1％，低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高率为1.7％，甘油三酯(TG)升高率为13.4％；糖尿病患病率为8.5％；相关分析结果显示，TC、LDL-C、TG与空腹血糖均呈正相关(P＝0.000)，HDL-C与空腹血糖呈负相关(r＝-0.054，P＝0.000)；多因素非条件logistic回归分析结果显示，血脂异常、TC升高、HDL-C降低和TG升高的成年人糖尿病患病风险分别为正常成年人的2.40倍(OR＝2.40，95％CI＝2.03～2.83)、1.91倍(OR＝1.91，95％CI＝1.41～2.58)、1.77倍(OR＝1.77，95％CI＝1.47～2.13)和2.24倍(OR＝2.24，95％CI＝1.83～2.73)；TC、LDL-C和TG每增加1个标准差，糖尿病患病风险分别增加17％(OR＝1.17，95％CI＝1.07～1.26)、20％(OR＝1.20，95％CI＝1.11～1.30)和26％(OR＝1.26，95％CI＝1.19～1.34)，HDL-C每增加1个标准差，糖尿病患病风险降低32％(OR＝0.76，95％CI＝0.70～0.84)，TC、LDL-C、TG和HDL-C对糖尿病患病风险的影响依次升高(参考文献：江苏省成年人血脂异常与糖尿病关系，中国公共卫生2015年5月第31卷第5期)。由此可见，血脂异常与糖尿病密切相关，应加强血脂异常与糖尿病的综合防治。目前，血脂异常与糖尿病综合防治过程中，采用降血脂药可以有效调节血脂且有助于缓解糖尿病的病情，但是降血脂药是通过降脂间接防治糖尿病，并非直接调节血糖，且对改善糖尿病病人的糖耐量和胰岛素抵抗作用不大；采用磺酰脲类、双胍类、噻唑烷二酮类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、瑞格列奈、胰岛素等降糖药物可以有效降低血糖水平，但是仅噻唑烷二酮类可改善胰岛素抵抗，且不能明显调节血脂水平。木通苯乙醇B，又称木通苯乙醇苷B或荷苞花苷B，其化学结构式如下：目前尚未见木通苯乙醇B在脂异常与糖尿病综合防治中的应用。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服现有技术的不足，提供木通苯乙醇B在制备脂异常与糖尿病综合防治的药物中的应用，其可以单独或与洛伐他汀联合用于降脂以及由高脂引发的高脂血症、非酒精性脂肪肝等，或单独用于防治糖尿病。本专利技术还提供了一种木通苯乙醇B注射液。本专利技术的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的：如下化学结构的木通苯乙醇B在制备综合防治脂异常与糖尿病的药物中的应用：木通苯乙醇B在制备降脂的药物中的应用。进一步地，所述降脂的药物为组合物，还含有洛伐他汀。木通苯乙醇B在制备治疗高脂血症的药物中的应用。木通苯乙醇B在制备治疗非酒精性脂肪肝的药物中的应用。木通苯乙醇B在制备降血糖的药物中的应用。木通苯乙醇B在制备治疗糖尿病的药物中的应用，所述治疗包括改善糖尿病病人的糖耐量和胰岛素抵抗。进一步地，所述糖尿病为高脂诱导的并发症。一种用于综合防治脂异常与糖尿病的药物制剂或食品，以木通苯乙醇B为活性成分，还含有可接受的载体或赋形剂，制成可接受的剂型。进一步地，所述剂型为注射液，有效成分为木通苯乙醇B，载体为氯化钠溶液。本专利技术发现，木通苯乙醇B既可以单独或与洛伐他汀联合用于降脂以及由高脂引发的高脂血症、非酒精性脂肪肝等，又可以降血糖，改善糖耐量和胰岛素抵抗，因而可以用于综合防治脂异常与糖尿病；本专利技术还提供了一种性质稳定的木通苯乙醇B氯化钠注射液。附图说明图1为各组小鼠丙氨酸转氨酶和天门冬氨酸转氨酶的对比；图2为木通苯乙醇B对口服糖耐量曲线下面积的影响，与正常对照组和模型组对比；图3为木通苯乙醇B对口服胰岛素耐量线下面积的影响，与正常对照组和模型组对比。具体实施方式下面结合附图和实施例具体介绍本专利技术实质性内容，但并不以此限定本专利技术的保护范围。实施例1：木通苯乙醇B的降脂作用一、实验动物及方法C57BL小鼠，SPF级，雄性，体重(20±2)g，随机分成两组，第一组14只，为正常对照组，给与正常饲料，其余小鼠(44只)用于制造高脂模型，给与高脂饲料(基础饲料加入20％猪油，1.25％胆固醇，0.5％的胆酸钠)，均自由摄食、饮水。连续喂养8周后，从正常对照组和造模小鼠中分别处死4只，比较两组小鼠的血清和肝脏生化指标，以及肝脏组织病理切片，判断模型是否建立成功。将造模成功的40只小鼠随机分为4组，本文档来自技高网...
【技术保护点】
如下化学结构的木通苯乙醇B在制备综合防治脂异常与糖尿病的药物中的应用：
【技术特征摘要】
1.如下化学结构的木通苯乙醇B在制备综合防治脂异常与糖尿病的药物中的应用：2.木通苯乙醇B在制备降脂的药物中的应用。3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于：所述药物为组合物，还含有洛伐他汀。4.木通苯乙醇B在制备治疗高脂血症的药物中的应用。5.木通苯乙醇B在制备治疗非酒精性脂肪肝的药物中的应用。6.木通苯乙醇B在制备降血糖的药物中的应用。7.木通苯乙醇B在制备治疗糖尿病的药物...
【专利技术属性】
技术研发人员：魏博，张基，陈秀英，石晓静，林巧，霍金玲，周文娟，
申请(专利权)人：郑州大学，
类型：发明
国别省市：河南,41
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