The invention relates to a synthesis method beta cyclodextrin derivatives and synthesis method relates to beta cyclodextrin lactose. The synthesis method of the invention comprises the following steps: in the presence of sodium borohydride, the compounds 1 and 2 reaction in DMF, get compound 3; compound 3 deacetylation reaction, obtained 4 compounds, i.e. lactose beta cyclodextrin. The raw material of the invention is easy to be obtained, the synthesis step is simple and the yield is high, which provides a new idea for the synthesis of cyclodextrin derivatives.
【技术实现步骤摘要】
乳糖-β-环糊精的合成方法
本专利技术涉及β-环糊精衍生物的合成方法，具体涉及乳糖-β-环糊精的合成方法。
技术介绍
人类干细胞癌症是世界上第五大常见癌症，每年造成约500000人死亡。乙型肝炎、丙型肝炎和黄曲霉毒素B1是肝癌的三大主要诱因。目前，手术切除是治疗肝癌的主要选择。虽然一些酪氨酸蛋白激酶的小分子抑制剂被批准可用于治疗晚期肝癌，但产生的疗效并不明显。在细胞膜表面，糖是已知的能参与许多重要的生物识别现象的生物分子。D-半乳糖与肝细胞中存在的凝集素有很高的亲和力，因此半乳糖或乳糖结合药物载体有望将肝脏药物包括肝癌药物携带进入肝癌细胞内。唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)是一种半乳糖受体，只在肝脏中表达而不在其他人体组织中表达。因此，半乳糖在肝脏中介导释放抗癌药会增加肝癌药物的疗效。环糊精是直链淀粉在由芽孢杆菌产生的环糊精葡萄糖基转移酶作用下生成的一系列环状低聚糖的总称，通常含有6-12个D-吡喃葡萄糖单元。其中研究得较多并且具有重要实际意义的是含有6、7、8个葡萄糖单元的分子，分别称为α-、β-和γ-环糊精。构成环糊精分子的每个D(+)-吡喃葡萄糖都是椅式构象，各葡萄糖单元均以1，4-糖苷键结合成环。由于连接葡萄糖单元的糖苷键不能自由旋转，环糊精不是圆筒状分子而是略呈锥形的圆环，该立体结构使得环糊精具有携带药物分子进入腔的能力。基于以上考虑，乳糖或者半乳糖修饰的环糊精有望能作为识别特定细胞的药物承载分子，用于靶向给药系统。目前，用乳糖或半乳糖对环糊精进行修饰时，为了保证得到特定结构的环糊精衍生物，通常需要对乳糖或半乳糖进行保护。一种方法是用乙酰基对乳糖或...
【技术保护点】
乳糖‑β‑环糊精的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：
【技术特征摘要】
1.乳糖-β-环糊精的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)在氢化钠存在下，将化合物1和化合物2在DMF中反应，得到化合物3；(2)将化合物3进行脱乙酰化反应，得到化合物4，即乳糖-β-环糊精。2.根据权利要求1所述的乳糖-β-环糊精的合成方法，其特征在，步骤(1)反应的温度为48-52℃，时间为9.5-10.5h。3.根据权利要求1所述的乳糖-β-环糊精的...
【专利技术属性】
技术研发人员：丁毅力，李紫元，王丙云，
申请(专利权)人：佛山科学技术学院，
类型：发明
国别省市：广东,44
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