(1S,3S,4R)‑4‑((3AS,4R,5S,7AS)‑4‑(氨甲基)‑7A‑甲基‑1‑亚甲基八氢‑1H‑茚‑5‑基)‑3‑(羟甲基)‑4‑甲基环己醇的乙酸盐的结晶固体形式制造技术

技术编号:17445410 阅读:39 留言:0更新日期:2018-03-10 19:22
本发明专利技术涉及(1S,3S,4R)‑4‑((3aS,4R,5S,7aS)‑4‑(氨甲基)‑7a‑甲基‑1‑亚甲基八氢‑1H‑茚‑5‑基)‑3‑(羟甲基)‑4‑甲基环己醇的乙酸盐的结晶形式以及其制备方法。所述化合物用作SHIP1调节剂,并且因此用于治疗癌症或炎性和免疫性的病症和病况。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】(1S,3S,4R)-4-((3AS,4R,5S,7AS)-4-(氨甲基)-7A-甲基-1-亚甲基八氢-1H-茚-5-基)-3-(羟甲基)-4-甲基环己醇的乙酸盐的结晶固体形式专利
本专利技术总体上涉及(1S,3S,4R)-4-((3aS,4R,5S,7aS)-4-(氨甲基)-7a-甲基-1-亚甲基八氢-1H-茚-5-基)-3-(羟甲基)-4-甲基环己醇的乙酸盐的新型结晶形式、其制备方法以及含有所述物质的药物组合物。专利技术背景PI3K途径的异常调节的激活有助于炎性/免疫病症和癌症。已做出努力开发PI3K以及下游激酶的调节剂(Workman等人,Nat.Biotechnol24,794-796,2006;Simon,Cell125,647-649,2006;Hennessy等人,NatRevDrugDiscov4,988-1004,2005;Knight等人,Cell125,733-747,2006;Ong等人,Blood(2007),第110卷,第6号,第1942-1949页)。最近已经开发了许多有前景的具有最小毒性的新型PI3K同种型特异性抑制剂,并且用于炎性疾病(Camps本文档来自技高网...
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【技术保护点】
(1S,3S,4R)‑4‑((3aS,4R,5S,7aS)‑4‑(氨甲基)‑7a‑甲基‑1‑亚甲基八氢‑1H‑茚‑5‑基)‑3‑(羟甲基)‑4‑甲基环己醇的乙酸盐的结晶形式。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.06.26 US 62/185,4161.(1S,3S,4R)-4-((3aS,4R,5S,7aS)-4-(氨甲基)-7a-甲基-1-亚甲基八氢-1H-茚-5-基)-3-(羟甲基)-4-甲基环己醇的乙酸盐的结晶形式。2.如权利要求1所述的结晶形式,其为化合物1晶型A。3.如权利要求2所述的结晶形式,其特征在于以下中的一个或多个峰:选自6.0度、8.9度、10.7度、11.9度、13.3度、14.9度、15.8度、17.9度、18.4度、18.9度、19.9度、20.1度、20.3度、21.6、23.6度、24.0度、24.5度、24.8度、25.3度、25.5度、25.8度、26.1度、26.8度、27.0度、27.2度、27.7度、27.9度2Θ±0.3度2Θ的1个、2个、3个、4个、5个、6个、7个、8个、9个、10个、11个、12个、13个、14个、15个、16个、17个、18个、19个、20个、21个、22个、23个、24个、25个、26个或27个X射线粉末衍射峰。4.如权利要求2至3中任一项所述的结晶形式,其特征在于以下的DSC热谱图:在173.1℃处开始并在188.2℃±0.3℃处具有特征性吸热峰,跟随着的第二吸热事件在187.1℃±0.3℃处开始并在192.5℃±0.3℃处具有特征性峰。5.如权利要求2所述的结晶形式,其特征在于以下中的一个或多个峰:选自655.0cm-1、668.5cm-1、675.2cm-1、685.4cm-1、774.2cm-1、805.4cm-1、814.4cm-1、824.2cm-1、880.2cm-1、910.3cm-1、937.4cm-1、963.3cm-1、1006.4cm-1、1044.1cm-1、1077.9cm-1、1101.4cm-1、1169.3cm-1、1195.3cm-1、1222.4cm-1、1299.7cm-1、1332.8cm-1、1386.5cm-1、1397.7cm-1、1436.3cm-1、1446.9cm-1、1477.1cm-1、1494.8cm-1、1520.2cm-1、1557.0cm-1、1612.9cm-1、1653.4cm-1、2853.6cm-1、2931.3cm-1、2964.8cm-1、3335.2cm-1±3cm-1的1个、2个、3个、4个、5个、6个、7个、8个、9个、10个、11个、12个、13个、14个、15个、16个、17个、18个、19个、20个、21个、22个、23个、24个、25个、26个、27个、28个、29个、30个、31个、32个、33个、34个或35个FT-IR峰。6.如权利要求2所述的结晶形式,其特征在于以下中的一个或多个峰:选自2991.2cm-1、2977.3cm-1、2935.3cm-1、2925.8cm-1、2903.7cm-1、2858.3cm-1、1654.3cm-1、1477.9cm-1、1447.7cm-1、1307.9cm-1、1009.8cm-1、945.8cm-1、919.2cm-1、8...

【专利技术属性】
技术研发人员:洛艾德·F·麦肯齐杰夫·R·雷蒙德柯蒂斯·哈维格安娜·费尔南德兹·卡萨雷斯
申请(专利权)人:阿奎诺克斯药物加拿大公司
类型:发明
国别省市:加拿大,CA

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