一种顺式‑3‑羟基‑环戊烷羧酸酯或环己烷羧酸酯及其衍生物的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种顺式‑3‑羟基‑环戊烷羧酸酯或环已烷羧酸酯及其衍生物的合成方法，该方法以化合物III为原料，在碱和催化剂存在的条件下，与氢气在溶剂中仅通过一步开环反应就可以制备出顺式‑3‑羟基‑环戊烷羧酸酯或环已烷羧酸酯及其衍生物。该方法简便可行，并且获得的产物收率高、适用于规模生产。

A method for synthesizing CIS 3 hydroxy cyclopentane carboxylic ester or cyclohexane carboxylic acid ester and its derivatives

The invention discloses a method for synthesizing CIS 3 hydroxy cyclopentane carboxylic ester or cyclohexane carboxylic acid ester and its derivatives, the compounds with III as raw material, in the presence of alkali and catalyst, and hydrogen by only one step of ring opening reaction can be prepared the CIS 3 cyclopentane hydroxy carboxylic ester or cyclohexane carboxylic acid ester and its derivatives in solvent. This method is simple and feasible, and the yield of the product is high and is suitable for scale production.

【技术实现步骤摘要】
一种顺式-3-羟基-环戊烷羧酸酯或环己烷羧酸酯及其衍生物的合成方法
本专利技术涉及有机化学合成领域，具体地说涉及一种1-取代的顺式-3-羟基-环戊烷羧酸酯或环己烷羧酸酯的合成方法。
技术介绍
顺式结构的3-羟基-环戊烷羧酸酯或环己烷羧酸酯及其衍生物是一类重要的具有药物活性的化合物的中心构建模板或直接前体，它们能够对脂质和/或碳水化合物的代谢进行治疗性调节，所以适用于预防和/或治疗II型糖尿病和动脉粥样硬化。但是，关于顺式3-羟基-环戊烷羧酸甲酯衍生物的制备，WO2014159218A1专利说明书中公开了以下化合物I-1的制备方法：试剂与条件：(a)苯乙酸，二环己基碳二亚胺，4-二甲氨基吡啶，二氯甲烷，室温，17小时，99％；(b)1,4-二氧六环，LiHMDS,室温，1小时，53％；(c)4MHCl，甲醇，1,4-二氧六环，室温，17小时；59％。该方法原材料化合物IV市场供应稀少，且价格昂贵，并且步骤b中需要使用强碱LiHMDS，而且步骤b和步骤c收率也都比较低，总收率才30.9％。另外，中国专利技术专利CN101815717B中公开了以下化合物VIII的合成：试剂与条件：(d)T本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式I化合物的制备方法：

【技术特征摘要】
2017.06.07 CN 20171042136551.一种式I化合物的制备方法：其中：X为Br或I；n为1或2；R选自H、氟、烷基、苯基、苄基；R1选自甲基或乙基，且当R1为甲基时，溶剂为甲醇；R1为乙基时，溶剂为乙醇。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：其中R、n、X、R1的定义同权利要求1。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，化合物II制备化合物III过程中，所述的碱选自三乙胺、三丙胺、三丁胺或N,N-二异丙基乙胺。4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，化合物II制备化合物III过程中，所述的卤化试剂选自三甲基溴硅烷、三甲基碘硅烷或碘化钾/碘。5.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述烷基选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基。6....

【专利技术属性】
技术研发人员：舒庆宁，吴攀，李辉，揭元萍，
申请(专利权)人：南京药石科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32