过氧麦角甾醇化合物的制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种过氧麦角甾醇化合物的制备方法，包括：茯苓块粉碎，回流提取3～5次，提取液回收得到浸膏，浸膏加水分散，用乙酸乙酯萃取5～10次，得到粗提取物；将粗提取物用动态轴向工业制备色谱分离得到过氧麦角甾醇较纯品；将获得的过氧麦角甾醇较纯品重结晶，得到纯度大于98％的过氧麦角甾醇。本发明专利技术还公开了过氧麦角甾醇化合物在制备抗疱疹I型病毒药物中的应用，能抑制HSV‑I在细胞内的增殖，过氧麦角甾醇在40.12μg/mL时能够100％抑制病毒的增殖，过氧麦角甾醇对HSV‑I的选择指数为7.5，表明，过氧麦角甾醇可以作为在制备抗单纯疱疹病毒‑I型(HSV‑I)药物中的应用。

Preparation and application of ergosterol peroxide compounds

The invention discloses a preparation method, ergosterol peroxide compounds include: Fuling block crushing, extracting 3~5 times, extract obtained extract, extract water dispersion, extracted 5~10 times with ethyl acetate, crude extract; the crude extract with dynamic axial industrial preparation of chromatographic separation of peroxy ergosterol than pure products; the relatively pure product of peroxy ergosterol recrystallization, the purity of more than 98% peroxy-ergostero1. The invention also discloses application of peroxy-ergostero1 compounds in the preparation of anti herpes virus type I drugs, can inhibit HSV cells proliferation in I, ergosterol peroxide can inhibit viral proliferation in 100% of 40.12 g/mL, that of HSV peroxy-ergostero1 selection index I is 7.5, and can be used as ergosterol peroxide in the preparation of anti herpes simplex virus type I (HSV I) application of medicine.

【技术实现步骤摘要】
过氧麦角甾醇化合物的制备方法和应用
本专利技术属于医药科技领域，涉及一种过氧麦角甾醇化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
茯苓又称玉灵、茯灵、万灵桂、茯菟，为多菌科真菌茯苓Poriacocos(Schw.)Wolf的菌核，性平，味甘、淡，具有利水渗湿、健脾宁心的作用，用于水肿尿少、痰饮眩悸、脾虚食少、便溏泄泻、心神不安、惊悸失眠。目前，从茯苓中分离出多种化学成分，主要包括多糖类及萜类化合物，除此之外，还含有甾体类、脂肪酸、蛋白质、腺嘌呤、氨基酸及多种无机元素等。现代药理研究表明，茯苓具有增强免疫、延缓衰老、抗肿瘤、抗病毒、调节免疫、抗炎等作用。人类单纯疱疹病毒-I型(HSV-I)是一种人类病毒性疾病的致病病原，主要引起皮肤、黏膜(口腔黏膜)和器官的感染。目前国内外治疗单纯疱疹病毒的药物以阿昔洛韦及其衍生物的应用最为广泛，但该类药物存在毒副作用大、价格较贵等不足。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种采用动态轴向色谱法从茯苓中提取制备出具有生物活性的过氧麦角甾醇化合物的方法，并提供了过氧麦角甾醇在制备抗单纯疱疹病毒-I型(HSV-I)中的应用。本专利技术所述的过氧麦角甾醇化合物的结构如本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种过氧麦角甾醇化合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：(1)、取茯苓块，粉粹，加入6～10倍重量体积的提取剂，加热回流提取3～5次，每次提取1～3小时；过滤，合并提取液，减压回收至无醇味，浓缩得浸膏；浸膏加水分散得浸膏水分散液，再用与浸膏水分散液等体积的乙酸乙酯萃取5～10次；合并乙酸乙酯萃取层，减压浓缩，得到粗提取物；(2)、粗提取物用硅胶拌样，干燥后研细，得到样品硅胶；将样品硅胶预先干法装入动态轴向工业制备色谱仪的固体预柱的样品腔中，将固体预柱和压缩色谱柱连接，采用动态轴向工业制备色谱分离纯化得到过氧麦角甾醇较纯品；(3)、将获得的过氧麦角甾醇较纯品用无水乙醇溶解，得饱和溶液，过滤，于...

【技术特征摘要】
1.一种过氧麦角甾醇化合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：(1)、取茯苓块，粉粹，加入6～10倍重量体积的提取剂，加热回流提取3～5次，每次提取1～3小时；过滤，合并提取液，减压回收至无醇味，浓缩得浸膏；浸膏加水分散得浸膏水分散液，再用与浸膏水分散液等体积的乙酸乙酯萃取5～10次；合并乙酸乙酯萃取层，减压浓缩，得到粗提取物；(2)、粗提取物用硅胶拌样，干燥后研细，得到样品硅胶；将样品硅胶预先干法装入动态轴向工业制备色谱仪的固体预柱的样品腔中，将固体预柱和压缩色谱柱连接，采用动态轴向工业制备色谱分离纯化得到过氧麦角甾醇较纯品；(3)、将获得的过氧麦角甾醇较纯品用无水乙醇溶解，得饱和溶液，过滤，于-4～5℃冷藏结晶，得到过氧麦角甾醇成品。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于步骤(1)中，茯苓块粉粹成40-80目粉末。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于步骤(1)中，所述的提取剂为80～95％乙醇。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于步骤(1)中，提取液浓缩至相对密度为1.10～1.30的浸膏；浸膏加水分散得浸膏水分散液，所述的浸膏和水的重量比为1:10～15，优选为1:15。5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于步骤(2)中，粗提取物和60-80...

【专利技术属性】
技术研发人员：萧伟，李石平，谢雪，常秀娟，宋亚玲，王雪晶，赵祎武，杨林勇，黄文哲，王振中，
申请(专利权)人：江苏康缘药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32