用于疼痛、瘙痒和发炎的锶基组合物和调配物制造技术

本发明专利技术涉及治疗活性组合物和调配物，其用于治疗疼痛、瘙痒、刺激、发炎和由所述刺激和发炎所致的组织损伤，和治疗活性组合物和调配物，其用于伤口管理，包括处于高感染风险下的伤口。可局部施用的基于锶和β羟基丁酸酯的组合物和调配物。

Strontium based compositions and complexes for pain, itching and inflammation

The present invention relates to the treatment of active compositions and formulations, for the treatment of pain, itching, irritation, inflammation and irritation and inflammation caused by the injury, and the treatment of active compositions and formulations, for wound management, including at a high risk of infection of the wound. Locally applied compositions and complexes based on strontium and beta hydroxy butyrate.

【技术实现步骤摘要】
用于疼痛、瘙痒和发炎的锶基组合物和调配物以引用的方式并入相关申请申请数据表或其任何校正中列出的任何和所有优先权要求在此皆根据37CFR1.57以引用的方式并入。本申请为2016年8月17日提交的美国序列号15/239,171的部分接续申请案，其要求2015年8月21日提交的美国序列号62/208,249的权益。上述申请中的每一个以全文引用的方式并入本文中，且各自由此明确地成为本说明书的一部分。
本文中的专利技术涉及用于治疗疼痛、瘙痒、刺激、发炎以及由刺激和发炎所致的组织损伤的治疗活性组合物和调配物。本文中的专利技术也涉及用于伤口管理，包括处于高感染风险下的伤口的治疗活性组合物和调配物。在一个实施例中，本专利技术涉及可局部施用的基于锶和β羟基丁酸酯的组合物和调配物。在另一实施例中，本专利技术涉及可局部施用的基于锶和碘或锶和银的组合物和调配物。
技术介绍
呈二价离子形式的局部施用的锶具有快速抑制急性感官刺激(例如刺痛、灼伤、疼痛和/或发痒)和由化学刺激物、电磁辐射、“环境刺激物”、过敏和疾病所致的伴随的发炎的能力。尽管不受任何特定生物化学机制束缚或另外限制，已理论化的是锶的抗刺激物活性是由于锶选择性地抑制C型伤害感受器(TCN)的活化的能力，TCN为产生和传递刺痛、灼烧、疼痛和发痒感觉和可伴随TCN活化的神经性炎性反应的唯一感觉神经。当相比于能够抑制感官刺激的现有局部药物，如利多卡因(lidocaine)或(通常在牙科程序期间供牙医使用的局部麻醉剂)，锶具有独特的特性-其仅对于TCN具高度选择性且不显著影响提供正常触觉感觉和“皮肤意识”的许多其它感觉神经。由于利多卡因和其它局部局部麻醉剂不具有对于TCN的此特异性，其可引起麻木和功能缺失。
技术实现思路
以下简化概述提供所要求的主题的一些方面的基本理解。此概述并非广泛综述，且不意图鉴别关键/重要要素或划定所要求的主题的范围。其目的为以简化形式呈现一些概念作为下文阐述的更详细描述的序言。在一个实施例中，本文中的专利技术涉及包含含锶组分和β羟基丁酸酯的组合物和调配物。在另一实施例中，本文中的专利技术涉及包含含锶组分和碘的组合物和调配物。在另一实施例中，本文中的专利技术涉及包含含锶组分和银的组合物和调配物。对于本文中所公开的锶基组合物和调配物中的任一者，含锶组分可为氯化锶、硫酸锶、碳酸锶、硝酸锶、氢氧化锶、硫氢化锶、氧化锶、乙酸锶、谷氨锶、天冬氨锶、丙二酸锶、顺丁烯二酸锶、柠檬酸锶、苏糖酸锶、乳酸锶、丙酮酸锶、抗坏血酸锶、α-酮戊二酸锶或丁二酸锶、碳酸锶、碳酸氢锶、氢氧化锶、磷酸锶或柠檬酸锶。在另一实施例中，以上描述的组合物和调配物中的任一者进一步包括至少一种聚羟基酚。聚羟基酚可为没食子酸、咖啡酸、鞣酸、表儿茶素、表没食子儿茶素没食子酸酯、表没食子儿茶素、表儿茶素没食子酸酯、土耳其鞣酸、杨梅黄素、木犀草素、柚皮素、染料木黄酮、芹黄素、去甲二氢愈创木酸、其酯或这些药剂中的两者或多于两者的组合。在另一实施例中，以上描述的组合物和调配物中的任一者进一步包括至少一种半胱氨酸基抗氧化剂。半胱氨酸基抗氧化剂可为半胱氨酸、胱氨酸、乙酰基半胱氨酸、二乙酰基半胱氨酸、其酯或这些药剂中的两者或多于两者的组合。在另一实施例中，以上描述的组合物和调配物中的任一者进一步包括至少一种聚有益药剂。有益药剂可为乙酸铝、阿斯巴甜、胶态燕麦片、皮质类固醇、煤焦油、抗抑郁剂、抗组织胺、植物提取物、局部麻醉剂、维生素、神经酰胺、增湿剂、聚合物或这些药剂中的两者或多于两者的组合。当有益药剂为皮质类固醇时，其通常选自二丙酸阿氯米松(alclometasonedipropionate)、安西奈德(amcinonide)、二丙酸倍他米松(betamethasonedipropionate)、丙酸氯倍他索(clobetasolpropionate)、地奈德(desonide)、去羟米松(desoximetasone)、二乙酸二氟拉松(diflorasonediacetate)、氟新诺龙丙酮(fluocinoloneacetonide)、氟西奈德(fluocinonide)、氟氢缩松(flurandrenolide)、丙酸氟替卡松(fluticasonepropionate)、哈西奈德(halcinonide)、丙酸卤贝他索(halobetasolpropionate)、卤米松(halometasone)、氢皮质酮、丁酸氢皮质酮、戊酸氢皮质酮、糠酸莫米松(mometasonefuroate)、泼尼松(prednisone)、曲安奈德(triamcinoloneacetonide)或这些药剂中的两者或多于两者的组合。当有益药剂为抗抑郁剂时，其通常选自阿米替林(amitriptyline)、帕罗西汀(paroxetine)、多塞平(doxepin)、羟嗪(hydroxyzine)、米氮平(mirtazapine)或这些药剂中的两者或多于两者的组合。当有益药剂为抗组织胺时，其通常选自阿伐斯丁(acrivastine)、氮拉斯汀(azelastine)、比拉斯汀(bilastine)、溴苯那敏(brompheniramine)、布克立嗪(buclizine)、溴苯海拉明(bromodiphenhydramine)、卡比沙明(carbinoxamine)、西替利嗪(cetirizine)、氯丙嗪(chlorpromazine)、赛克利嗪(cyclizine)、氯芬尼拉明(chlorpheniramine)、氯苯海拉明(chlorodiphenhydramine)、氯马斯汀(clemastine)、塞庚啶(cyproheptadine)、地氯雷他定(desloratadine)、右溴苯那敏(dexbrompheniramine)、右氯菲安明(dexchlorpheniramine)、茶苯海明(dimenhydrinate)、二甲茚定(dimetindene)、苯海拉明(diphenhydramine)、多西拉敏(doxylamine)、依巴司汀(ebastine)、恩布拉敏(embramine)、非索非那定(fexofenadine)、羟嗪(hydroxyzine)、左旋西替利嗪(levocetirizine)、洛拉他定(loratadine)、美克洛嗪(meclozine)、米氮平(mirtazapine)、奥洛他定(olopatadine)、奥芬那君(orphenadrine)、苯茚胺(phenindamine)、苯吡胺(pheniramine)、苯托沙敏(phenyltoloxamine)、普鲁米近(promethazine)、吡拉明(pyrilamine)、喹硫平(quetiapine)、卢帕他定(rupatadine)、曲吡那明(tripelennamine)、曲普利啶(triprolidine)或这些药剂中的两者或多于两者的组合。当有益药剂为植物提取物时，其通常选自凤仙花、黑加仑籽油、姜、茶树油、薄荷、百里香、薄荷醇、樟脑、甘菊、康福利草(comfrey/allotonin)、薰衣草、芦荟、小白菊、大豆、红猪草(黄细心(Boerhaviadiffusa))、万寿菊(金盏花(Calendulaofficinalis))、甘草、白柳树本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种组合物，其包含以下的复合物：二价阳离子锶部分；选自由以下组成的群组的基于半胱氨酸的部分：胱氨酸、N‑乙酰基半胱氨酸、N‑乙酰基半胱氨酸酯、N‑乙酰基胱氨酸、N,S‑二乙酰基半胱氨酸和其酯；和β羟基丁酸酯部分；其中所述半胱氨酸基抗氧化剂和所述β羟基丁酸酯部分通过可裂解键偶联在一起。

【技术特征摘要】
2016.08.17 US 15/239,1711.一种组合物，其包含以下的复合物：二价阳离子锶部分；选自由以下组成的群组的基于半胱氨酸的部分：胱氨酸、N-乙酰基半胱氨酸、N-乙酰基半胱氨酸酯、N-乙酰基胱氨酸、N,S-二乙酰基半胱氨酸和其酯；和β羟基丁酸酯部分；其中所述半胱氨酸基抗氧化剂和所述β羟基丁酸酯部分通过可裂解键偶联在一起。2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述半胱氨酸基抗氧化剂部分为N-乙酰基半胱氨酸或其酯。3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述锶部分可为选自由以下组成的群组的锶盐：氯化锶、六水合氯化锶、硫酸锶、碳酸锶、硝酸锶、氢氧化锶、硫氢化锶、氧化锶、乙酸锶、谷氨酸锶、天冬氨酸锶、丙二酸锶、顺丁烯二酸锶、柠檬酸锶、苏糖酸锶、乳酸锶、丙酮酸锶、抗坏血酸锶、α-酮戊二酸锶和丁二酸锶。4.根据权利要求1所述的组合物，其中所述可裂解键选自由以下组成的群组：肽键、酯键、硫酯键、酶可裂解键、二硫键和pH依赖性键。5.根据权利要求1所述的组合物，其中所述可裂解键为硫酯键。6.根据权利要求1所述的组合物，其进一步包含聚合物。7.根据权利要求6所述的组合物，其中所述聚合物选自由以下组成的群组：聚乙烯吡咯烷酮、环糊精、角叉菜胶、海藻酸、黄原胶、硫酸化多醣、聚硫酸戊聚糖、硫酸软骨素、硫酸葡聚糖和硫酸肝素。8.根据权利要求1所述的组合物，其包含二价阳离子锶、N-乙酰基半胱氨酸或其酯与β羟基丁酸酯的复合物，...

【专利技术属性】
技术研发人员：加里·S·哈恩，西瓦·古迪，
申请(专利权)人：美国考斯麦德生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：美国,US