【技术实现步骤摘要】
2-吡咯-5-氟苯并咪唑的微波合成工艺
本专利技术涉及化工合成领域,具体涉及医药及化工中间体2-吡咯-5-氟苯并咪唑I的微波合成工艺。
技术介绍
苯并咪唑是一类特殊的二氮芳杂环,其咪唑环上1-位氮原子上的孤对电子参与环状共轭,所连氢原子易于离去;使得该类结构具有一定酸性及碱性,可与强碱形成盐。此外,苯并咪唑可与生物酶或受体等形成氢键,与金属离子配位等;这些特性赋予苯并咪唑类衍生物多种多样的生物活性。作为一类重要的医药化工中间体,苯并咪唑的衍生物可作为质子泵抑制剂、具有强效抑酶、抑酸及细胞保护作用,具有抗癌、驱虫等方面活性,另有一些取代苯并咪唑分子具有独特荧光性质,可作为分子探针。此外,保护氟原子或含氟基团是在药物开发中涉及的一类重要药效基团,许多药物分子中都含氟,最典型的例如氟喹诺酮类抗菌药物等。专利WO2012116440报道了一系列三氟甲基、氟或溴原子取代的苯并咪唑类化合物具有抑制钠离子通道效用,可调节电压门控离子通道,用于治疗疼痛,癫痫,帕金森病,情绪障碍等疾病。2-吡咯-5-氟苯并咪唑I(化合物I)是合成这类具有钠离子通道抑制活性的衍生物、以及其他苯并咪唑 ...
【技术保护点】
一种2‑吡咯‑5‑氟苯并咪唑I的微波合成工艺,包括步骤:将4‑氟邻苯二胺和脯氨酸在多聚磷酸中,在高温以及微波照射下反应一段时间得到,见以下反应式:
【技术特征摘要】
1.一种2-吡咯-5-氟苯并咪唑I的微波合成工艺,包括步骤:将4-氟邻苯二胺和脯氨酸在多聚磷酸中,在高温以及微波照射下反应一段时间得到,见以下反应式:2.根据权利要求1所述的微波合成工艺,其特征在于,所述的高温为120℃-200℃。3.根据权利要求2所述的微波合成工艺,其特征在于,所述的高温为150℃-180℃。4.根据权利要求2所述的微波合成工艺,其特征在于,所述的高温为17...
【专利技术属性】
技术研发人员:赵长阔,王先恒,黄梅,何芋歧,张继东,徐浪,
申请(专利权)人:遵义医学院,
类型:发明
国别省市:贵州,52
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