The present invention relates to a drug composition, a drug preparation, a preparation method and a use. The pharmaceutical composition containing nonionic surfactants are active ingredients of deferasirox and carrier materials of hydroxypropyl methyl cellulose derivatives and optionally. The drug preparation is in the form of oral solid preparation. The pharmaceutical composition and drug preparation can be used to prepare drugs for the prevention or treatment of chronic iron overload.
【技术实现步骤摘要】
一种地拉罗司药物组合物及其药物制剂、制备方法和用途
本专利技术涉及一种地拉罗司药物组合物及其药物制剂、制备方法和用途，具体涉及一种包含活性成分地拉罗司的药物组合物以及包含所述药物组合物的药物制剂、制备方法和用途。
技术介绍
地拉罗司(Deferasirox)是一种铁螯合剂，其化学名称为4-[3,5-二(2-羟基苯基)-[1,2,4]三唑-1-基]苯甲酸，结构如式(I)所示。地拉罗司是一种新型口服三齿状铁螯合剂，是美国FDA批准的第一个能够常规施用的口服驱铁剂。地拉罗司呈弱酸性，pKa分别为pKa14.57、pKa28.71、pKa310.56。此外，地拉罗司不溶于水，pH为1～5时的溶解度均小于0.01mg/ml；在中性水溶液中的溶解度为0.2mg/ml；在pH为7.5时的溶解度为0.167mg/ml。人体缺乏主动排泄多余铁的生理机制，因此在重复输血的过程中极易导致铁的过度积累，这种积累会对人体的器官(诸如肝脏、心脏、内分泌器官)造成严重的损伤，并带来很多的并发症，包括心肌病、肝硬化、糖尿病和预期寿命缩短。地拉罗司与三价铁离子以2:1的比例结合成复合物，然后通过肝...
【技术保护点】
一种药物组合物，其包含活性成分地拉罗司和载体材料羟丙基甲基纤维素衍生物，其特征在于，所述载体材料羟丙基甲基纤维素衍生物为选自醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙基甲基纤维素丁二酸酯、羟丙基甲基纤维素偏苯三甲酸酯、羟丙基甲基纤维素醋酸邻苯二甲酸酯或醋酸羟丙基甲基纤维素马来酸酯中的一种或多种；所述载体材料羟丙基甲基纤维素衍生物优选为选自羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯和羟丙基甲基纤维素丁二酸酯中的一种或多种；所述载体材料羟丙基甲基纤维素衍生物更优选为羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯。
【技术特征摘要】
1.一种药物组合物，其包含活性成分地拉罗司和载体材料羟丙基甲基纤维素衍生物，其特征在于，所述载体材料羟丙基甲基纤维素衍生物为选自醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙基甲基纤维素丁二酸酯、羟丙基甲基纤维素偏苯三甲酸酯、羟丙基甲基纤维素醋酸邻苯二甲酸酯或醋酸羟丙基甲基纤维素马来酸酯中的一种或多种；所述载体材料羟丙基甲基纤维素衍生物优选为选自羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯和羟丙基甲基纤维素丁二酸酯中的一种或多种；所述载体材料羟丙基甲基纤维素衍生物更优选为羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯。2.权利要求1的地拉罗司药物组合物，其特征在于，所述地拉罗司与所述载体材料羟丙基甲基纤维素衍生物的重量比为约1:0.5-约1:5，优选为约1:1-约1:3，更优选为约1:2-约1:3。3.权利要求1-2中任一项的地拉罗司药物组合物，其特征在于，所述药物组合物还包含非离子型表面活性剂，优选地所述非离子型表面活性剂为选自聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯、聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物、聚氧乙烯氢化蓖麻油中的一种或多种。4.权利要求3的地拉罗司药物组合物，其特征在于，基于所述地拉罗司和所述载体材料羟丙基甲基纤维素衍生物的总重量，所述非离子型表面活性剂以1-20重量％、优选5-20重量％的...
【专利技术属性】
技术研发人员：钱晓明，万建胜，方云，盛小茜，
申请(专利权)人：上海宣泰医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：上海,31
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