地非司罗分散片制造技术

包含下式的化合物Ⅰ或其可药用盐的分散片，　　　　＊＊＊　　　　其中化合物Ⅰ或其可药用盐的存在量为该片剂总重量的５％至４０％重量。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及分散片，例如包含地非司罗(deferasirox)，即4-[3，5-二(2-羟基苯基)-[1，2，4]三唑-1-基]苯甲酸或其可药用的盐(下文被称为化合物I)的药物分散片。化合物I是一种用于治疗输血依赖性贫血，特别是重型地中海贫血、中间型地中海贫血和镰状细胞疾病中的铁超载以降低与铁有关的发病率和死亡率的口服活性的铁螯合剂。化合物I还可用于治疗血色素沉着病。临床上的地中海贫血(重型和中间型)是遗传性病症，其特征为血红蛋白生成不足，从而导致红细胞生成降低和破坏增加。镰状细胞疾病是由血红蛋白-β基因中的突变造成的，其导致产生了异常的血红蛋白S。正常红细胞在120天后死亡，而镰状细胞(具有血红蛋白S的红细胞)更迅速地被破坏(10至20天)，从而造成贫血。由这种贫血所引起的疾病一般被称为镰状细胞贫血。血色素沉着病(铁超载性疾病的最常见形式)是一种造成机体吸收并储存太多铁的遗传性病症。过多的铁在器官中累积并损害了这些器官。在不进行治疗的情况下，该疾病可能会造成器官衰竭。接受大量输血的患有镰状细胞疾病或地中海贫血的患者和患有血色素沉着病的患者需要进行治疗以从体内除去铁，该治疗称为螯合疗本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.包含下式的化合物I或其可药用盐的分散片， 其中化合物I或其可药用盐的存在量为该片剂总重量的5％至40％重量。2.一种包含(a)化合物I或其可药用的盐，和(b)至少一种适于制备该片剂的可药用赋形剂的分散片，其中化合物I或其可药用盐的存在量为所说片剂总重量的5％至40％重量。3.包含铁螯合药理学有效量的化合物I或其可药用盐的分散片，其中化合物I或其可药用盐的存在量为所说片剂总重量的5％至40％重量。4.如权利要求1、2或3所述的分散片，其中所说的化合物I是游离酸形式。5.如权利要求1至4中任意一项所述的分散片，其中化合物I是结晶形式。6.如权利要求1至5中任意一项所述的分散片，其中所说润滑剂的存在量小于所说片剂总重量的1％重量。7.如权利要求6所述的分散片，其中所说润滑剂的存在量小于所说片剂总重量的0.4％重量。8.如权利要求1至7中任意一项所述的分散片，其中所说片剂的崩解时间为5分钟或更低。9.如权利要求1至8中任意一项所述的分散片，其中所说片剂的崩解时间为3分钟或更低。10.如权利要求2至9中任意一项所述的分散片，其中所说的可药用赋形剂包括(i)总量为所说片剂总重量的约35至55％重量的至少一种填充剂，(ii...

【专利技术属性】
技术研发人员：K·德费，JP·卡西埃，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：发明
国别省市：