一种PEG‑PCL‑PEG三嵌段共聚物修饰的羟基积雪草苷脂质体及其应用制造技术

本发明专利技术公开一种PEG‑PCL‑PEG三嵌段共聚物修饰的羟基积雪草苷脂质体及其应用，属于药物制剂、皮肤护理用品和日化领域。该脂质体包括PEG‑PCL‑PEG三嵌段聚合物、羟基积雪草苷、胆固醇和脂质成分；所述羟基积雪草苷包封于脂质体中。本发明专利技术以PEG‑PCL‑PEG三嵌段聚合物来修饰MA脂质体，可提高药物与皮肤的贴合效果，特别是将其施用于皮肤可以由液体转变成膏状，起到药物储库的作用，延长了MA与皮肤的作用时间，长效缓释，增强治疗效果。本发明专利技术方法制备工艺简单，易于放大，对于以后大规模医药生产及其潜在的医疗用途具有广阔的应用前景。

A PEG PCL PEG three block of madecassoside liposome modified copolymer and its application

【技术实现步骤摘要】
一种PEG-PCL-PEG三嵌段共聚物修饰的羟基积雪草苷脂质体及其应用
本专利技术属于药物制剂、皮肤护理用品和日化领域，具体涉及一种PEG-PCL-PEG三嵌段共聚物修饰的羟基积雪草苷脂质体及其应用。
技术介绍
羟基积雪草苷(Madecassoside，MA)是积雪草提取物中的一种三萜皂苷，水溶性好，结构中含有三糖链，分子量也较大。在临床上作为广泛应用于治疗手术创伤、烫伤、烧伤等皮肤创伤药物中的主要成分，具有抑菌、消炎、促进成纤维细胞再生等多种药理作用。但是由于它们是极性大分子物质，不易透过皮肤表皮到达病变部位，致使其药效及应用受到一定限制。脂质体(liposome)是由磷脂在水中自发形成的可以包封药物的囊泡。因其制备工艺简单，且在人体内具有无毒、无免疫原性、可降解、缓释、靶向等特点而常被用作药物载体，利用自身与细胞膜在结构上高度的相似性的特点，将药物送入细胞内部或组织间隙，可用于转基因技术或药物制备方面。皮肤在作为保护人体的第一道屏障的同时也对药物的有效透过形成阻碍。选取脂质体作为载体来包裹药物，靶向给药于皮肤，以增强药物透过皮肤的能力，促进皮肤伤口的有效愈合。
技术实现思路
为了克服本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种PEG‑PCL‑PEG三嵌段共聚物修饰的羟基积雪草苷脂质体，其特征在于所述脂质体包括PEG‑PCL‑PEG三嵌段聚合物、羟基积雪草苷、胆固醇和脂质成分；所述羟基积雪草苷包封于脂质体中；所述的脂质成分为磷脂。

【技术特征摘要】
1.一种PEG-PCL-PEG三嵌段共聚物修饰的羟基积雪草苷脂质体，其特征在于所述脂质体包括PEG-PCL-PEG三嵌段聚合物、羟基积雪草苷、胆固醇和脂质成分；所述羟基积雪草苷包封于脂质体中；所述的脂质成分为磷脂。2.权利要求1所述的PEG-PCL-PEG三嵌段共聚物修饰的羟基积雪草苷脂质体的制备方法，其特征在于包括如下步骤：(1)称取PEG-PCL-PEG三嵌段聚合物与脂质成分、胆固醇，以及少量的抗氧化剂溶解于一定量的有机溶剂中，获得有机相溶液；(2)将含有羟基积雪草苷的水相溶液加入步骤(1)获得的有机相溶液中，搅拌，形成W/O乳剂，或者将上述W/O乳剂再加入到第二水相中，搅拌，形成W/O/W复乳；(3)将步骤(2)中的W/O乳剂或W/O/W复乳减压蒸发除去有机溶剂，再真空干燥除去乳液中的剩余有机溶剂，过滤膜，制得PEG-PCL-PEG三嵌段共聚物修饰的羟基积雪草苷脂质体。3.根据权利要求2所述的PEG-PCL-PEG三嵌段共聚物修饰的羟基积雪草苷脂质体的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，所述的PEG-PCL-PEG三嵌段聚合物与脂质成分的质量比为(0.5～1)：1；所述的脂质成分与胆固醇的质量比为5：1；步骤(1)中所述的有机相溶液中胆固醇的浓度为10～50mg/mL。4.根据权利要求2所述的PEG-PCL-PEG三嵌段共聚物修饰的羟基积雪草苷脂质体的制备方法，其特征在于：所述的抗氧剂为维生素C、BHA、维生素E醋酸酯；所述的有机溶剂为乙醚、二氯甲烷、三氯甲烷。5.根据权利要求2所述的PEG-PCL-PEG三嵌段共聚物修饰的羟基积雪草苷脂质体的制备方法，其特征在于：步骤(2)中，所述水相或第二水相为含有羟基积雪草苷的水溶液或PBS溶液，浓度为1～160mg/mL；搅拌时间为1～30min；搅拌...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘美凤，董礁礁，
申请(专利权)人：华南理工大学，
类型：发明
国别省市：广东,44