2,2‑二吲哚‑3‑乙酰谷氨酰氨基葡萄糖‑丙烷,其合成,抗炎活性和应用制造技术

本发明专利技术公开了一种2,2‑二[1H‑吲哚‑3‑乙酰谷氨酰‑二(2‑氨基葡萄糖)‑2‑基]‑丙烷。公开了它的制备方法、公开了它的抗炎活性，因而本发明专利技术公开了它在制备抗炎药物中的应用。

2,2 two 3 indole acetyl glutamine glucose amino propane, their synthesis and anti-inflammatory activity and Application

The invention discloses a 2,2 two [1H indole 3 acetyl glutamine two (2 glucosamine) 2 base] propane. Its preparation method is disclosed and its anti-inflammatory activity is disclosed, thus the invention discloses its application in the preparation of anti - inflammatory drugs.

【技术实现步骤摘要】
2,2-二吲哚-3-乙酰谷氨酰氨基葡萄糖-丙烷,其合成,抗炎活性和应用
本专利技术涉及2,2-二[1H-吲哚-3-乙酰谷氨酰-二(2-氨基葡萄糖)-2-基]-丙烷，涉及它的制备方法、涉及它的抗炎活性，因而本专利技术涉及它在制备抗炎药物中的应用。本专利技术属于生物医药领域。
技术介绍
炎症是临床普遍的疾病。非甾体抗炎药是临床应用最普遍的抗炎药。提高非甾体抗炎药的疗效一直是抗炎药物的研究重点。专利技术人曾经公开在8.9μmol/kg的剂量下2,2-二(1H-吲哚-3-乙酸甲酯-2-基)-丙烷在小鼠模型上具有抗肿瘤作用。3年来专利技术人一直对2,2-二(1H-吲哚-3-乙酸甲酯-2-基)-丙烷进行结构修饰，力图专利技术高效抗炎药物。氨基葡萄糖用于治疗关节炎和相关骨病。在小鼠模型上氨基葡萄糖的抗炎有效剂量为90μmol/kg。经过反复模索，专利技术发现谷氨酸作为连接臂，将氨基葡萄糖与2,2-二(1H-吲哚-3-乙酸甲酯-2-基)-丙烷连接，生成的2,2-二[1H-吲哚-3-乙酰谷氨酰-二(2-氨基葡萄糖)-2-基]-丙烷抗炎的有效剂量为10nmol/kg。这是意想不到的技术效果。按照这个发现本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式结构的2,2‑二[1H‑吲哚‑3‑乙酰谷氨酰‑二(2‑氨基葡萄糖)‑2‑基]‑丙烷

【技术特征摘要】
1.下式结构的2,2-二[1H-吲哚-3-乙酰谷氨酰-二(2-氨基葡萄糖)-2-基]-丙烷2.权利要求1的2,2-二[1H-吲哚-3-乙酰谷氨酰-二(2-氨基葡萄糖)-2-基]-丙烷的制备方法，该方法包括：(1)吲哚乙酸在稀硫酸催化下与甲醇、丙酮进行酯化反应和Friedel-Crafts反应生成2,2-二(1H-吲哚-3-乙酸甲酯-2-基)-丙烷；(2)2,2-二(1H-吲哚-3-乙酸甲酯-2-基)-丙烷转化为2,2-二(1H-吲哚-3-乙酸-2-基)-丙烷；(3)2,2-二(1H-吲哚-3-乙酸-2-基)-丙烷与...

【专利技术属性】
技术研发人员：彭师奇，赵明，吴建辉，王玉记，耿常，
申请(专利权)人：首都医科大学，
类型：发明
国别省市：北京,11