The invention relates to the field of drug chemistry, and provides a method for refining the Ruby prostaglandin. Compared with the existing preparation method of Ruby Prost, the method of recrystallization is more simple and high yield to obtain high purity Ruby prostagone.
【技术实现步骤摘要】
一种精制鲁比前列酮的方法
本专利技术提供一种精制鲁比前列酮(Lubiprostone)的方法。本方法通过使用鲁比前列酮粗品在有机溶剂中重结晶,20~30℃析晶,能够高收率地获得纯度不低于99.0%的鲁比前列酮。
技术介绍
鲁比前列酮(Lubiprostone),化学名为(2R,4aR,5R,7aR)-2-(1,1-二氟戊基)-2-羟基-6-氧代-3,4,4a,5,7,7a-六氢环戊并[b]吡喃-5-庚酸,其化学结构式为:。鲁比前列酮,为美国Sucamp公司研发的药品Amitiza®的有效药物成分。鲁比前列酮属于一种氯离子通道激活剂,能够特异性地作用于胃肠道表皮细胞膜上的II型氯离子通道,刺激高氯离子浓度肠道液的分泌,增加肠道运动,从而促进软化的粪便穿过肠道,缓解便秘症状。于2006年3月1日美国食品与药物管理局(FDA)批准了用于治疗成人慢性非癌症疼痛的阿片类药物导致的便秘,成为治疗此类便秘的首个口服药物。并于2008年4月29日经FDA批准用于治疗18岁及以上成年女性便秘型大肠急躁症(ISB-C)。目前,虽有文献报道采用氰基键合硅胶能够制备纯度99%以上的鲁比前 ...
【技术保护点】
一种精制鲁比前列酮的方法,其特征在于将鲁比前列酮粗品加入到有机溶剂Ⅰ中,室温搅拌溶解,加入有机溶剂Ⅱ,加毕,保温搅拌析晶0~12小时;抽滤,滤饼用有机溶剂Ⅱ淋洗,干燥,得到纯度不低于99.5%的鲁比前列酮。
【技术特征摘要】
1.一种精制鲁比前列酮的方法,其特征在于将鲁比前列酮粗品加入到有机溶剂Ⅰ中,室温搅拌溶解,加入有机溶剂Ⅱ,加毕,保温搅拌析晶0~12小时;抽滤,滤饼用有机溶剂Ⅱ淋洗,干燥,得到纯度不低于99.5%的鲁比前列酮。2.根据权利要求1所述方法,其特征在于有机溶剂Ⅰ为C3~C10酮类、醇类、酯类溶剂中的一种或其几种的混合;有机溶剂Ⅱ为C3~C10烷烃类...
【专利技术属性】
技术研发人员:何杰,张翔,
申请(专利权)人:北京深蓝海生物医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:北京,11
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