The invention discloses a class of 2 phenyl LSD1 inhibitors, 4 styryl pyridine structure and its preparation method and application in preparing antitumor drugs, belonging to the technical field of pharmaceutical chemistry. The compound described in the present invention has the following general formula:
【技术实现步骤摘要】
一类2-苯基-4-苯乙烯基吡啶类LSD1抑制剂、其制备方法及应用
本专利技术具体涉及一类具有2-苯基-4-苯乙烯基吡啶结构的LSD1抑制剂、其制备方法及在制备抗肿瘤药物中的应用，属于药物化学
技术介绍
组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1(Lysinespecifichistonedemethylase1，LSD1)是第一个被报道的组蛋白去甲基化酶。LSD1属于黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)依赖的胺氧化酶超家族，LSD1可以特异性的去除组蛋白赖氨酸H3K4和H3K9的单、双甲基。LSD1还可以作用于非组蛋白底物，比如LSD1可以去除抑癌蛋白p53K370位点的甲基，抑制p53靶基因的表达；LSD1还可以使DNA甲基转移酶(DNMT1)去甲基化，从而维持DNA的整体甲基化水平。LSD1与肿瘤、病毒性感染、代谢性疾病、炎症等多种疾病的发生均有紧密的关系，其中与肿瘤的发生发展尤为密切。LSD1在乳腺癌、膀胱癌、急性粒细胞白血病、食管癌、胃癌、视网膜母细胞瘤、卵巢癌等多种肿瘤中的表达量显著升高，与这些肿瘤的生长、转移和侵袭等过程呈正相关。用RNA干扰技术降低LSD1的表...
【技术保护点】
2‑苯基‑4‑苯乙烯基吡啶类化合物，其特征在于，具有通式I所示结构：
【技术特征摘要】
1.2-苯基-4-苯乙烯基吡啶类化合物，其特征在于，具有通式I所示结构：通式I中，R1为单取代或多取代，取代基选：NH2、中的任意一个；R2为H、OH、F、Cl、Br、I中的任意一个；R3为H、OH、CN、F、Cl、Br、I中的任意一个。2.如权利要求1所述的2-苯基-4-苯乙烯基吡啶类化合物，其特征在于，通式I中，R1为单取代，取代基指：NH2、中的任意一个；R2为H、OH、F、Cl、Br、I中的任意一个；R3为H、OH、F、Cl、Br、I中的任意一个。3.如权利要求1或2所述的2-苯基-4-苯乙烯基吡啶类化合物，其特征在于，优选以下化合物:。4.如权利要求3所述的2-苯基-4-苯乙烯基吡啶类化合物，其特征在于，优选化合物I-3或I-4。5.如权利要求1-4其中之一所述的2-苯基-4-苯乙烯基吡啶类化合物在药物制备中的应用，其特征在于，将其作为活性成分用于LSD1抑制剂类药物的制备。6.制备权利要求1或2所述的2-苯基-4-苯乙烯基吡啶类化合物的方法，其特征在于，通过如下步骤实现：R4为硝基或者氰基，R1，R2，R3同权利要求1或2所述；化合物1的制备方法:取代2-甲氧基苯硼酸和2-溴吡啶-4-甲醛在甲苯中，碱性化合物和钯催化剂存在下，回流搅拌反应，得化合物1，其中，所述碱性化合物选自碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、磷酸钾中的一种，所述的钯催化剂选自(三苯...
【专利技术属性】
技术研发人员：段迎超，关圆圆，刘兆敏，翟晓雨，秦文平，
申请(专利权)人：新乡医学院，
类型：发明
国别省市：河南,41
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