乙基苄氧基苯甲酰吡啶胺在制备预防和治疗动脉粥样硬化药物中的用途制造技术

本发明专利技术属制药领域，涉及式(I)结构的乙基苄氧基苯甲酰吡啶胺(化合物I)在制药中的新用途。本发明专利技术经高脂饮食喂养的动脉粥样硬化小鼠模型实验和肝细胞及巨噬细胞模型实验，结果表明，所述化合物I具有适宜的生物利用度，通过降低体内鞘磷脂合酶活性和鞘磷脂水平，减少肝细胞分泌apoB,促进巨噬细胞胆固醇外流，抑制巨噬细胞分泌炎症因子，减少动脉粥样硬化斑块中巨噬细胞的数量，减少血中炎症细胞，并显著抑制主动脉弓及主动脉根部的粥样硬化斑块形成，可用于制备预防和治疗动脉粥样硬化的药物。

Use of ethyl benzoxylbenzoyl pyridine in the preparation of prevention and treatment of atherosclerotic drugs

The invention belongs to the pharmaceutical field, and relates to the new use of ethyl benzyl Benzoylpyridine amine (compound I) in the pharmaceuticals of type (I) structure. The invention has high fat diet atherosclerosis mouse model and liver cells and macrophage model experiment results show that the compound I has suitable bioavailability, by decreasing the amount of sphingomyelin synthase activity and sphingomyelin levels, reduce liver cells secreting apoB, promoting cholesterol efflux from macrophages, inhibiting macrophage inflammatory cytokine secretion, reduce the number of macrophages in atherosclerotic plaque, inflammatory cells decreased in the blood, and inhibit the formation of atherosclerotic plaque of aorta and aortic root, can be used for preparing drugs for prevention and treatment of atherosclerosis.

【技术实现步骤摘要】
乙基苄氧基苯甲酰吡啶胺在制备预防和治疗动脉粥样硬化药物中的用途
本专利技术属制药领域，涉及乙基苄氧基苯甲酰吡啶胺(化合物I)在制药中的新用途，尤其涉及乙基苄氧基苯甲酰吡啶胺在制备预防和治疗动脉粥样硬化药物中的应用。
技术介绍
现有技术公开了动脉粥样硬化(atherosclerosis，AS)是人类死亡的主要原因之一，其临床症状有中风、心肌梗塞、外周血管疾病，常伴有高血压、糖尿病等。所述病症的临床检验项目上表现为低密度脂蛋白(low-densitylipoprotein,LDL)和极低密度脂蛋白(verylow-densitylipoprotein,VLDL)水平升高以及高密度脂蛋白(high-densitylipoprotein,HDL)水平下降。临床实践中的一线治疗AS药物为他汀类，该类药物是羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，能调节血浆中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)水平，但通过单独调节TC、TG水平所带来的益处存在一定的限度。大量研究表明，他汀类药物仅能降低急性冠脉事件发生率及冠心病死亡率的30％，而且不良反应大，容易发生严重不良反应，如横纹肌溶解、过敏反应等。本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(I)结构的乙基苄氧基苯甲酰吡啶胺在制备预防和治疗动脉粥样硬化药物中的用途；所述的乙基苄氧基苯甲酰吡啶胺分子量为368.86，其化学系统名：2‑((2‑乙基)苄氧基)‑N‑(吡啶‑3‑基)苯甲酰胺，

【技术特征摘要】
1.式(I)结构的乙基苄氧基苯甲酰吡啶胺在制备预防和治疗动脉粥样硬化药物中的用途；所述的乙基苄氧基苯甲酰吡啶胺分子量为368.86，其化学系统名：2-((2-乙基)苄氧基)-N-(吡啶-3-基)苯甲酰胺，2.按权利要求1所述的用途，其特征是，所述乙基苄氧基苯甲酰吡啶胺具有适宜的生物利用度，其绝对生物利用度为26.4％，Cmax为6.1μg/mL。3.按权利要求1所述的用途，其特征是，所述乙基苄氧基苯甲酰吡啶胺通过降低体内鞘磷...

【专利技术属性】
技术研发人员：程能能，黄滔敏，楼滨，蒋宪成，叶德泳，李亚莉，周璐，楚勇，李小霞，胡霜，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：上海,31