短合成肽及其治疗和/或预防干眼症的用途制造技术

在此公开一种合成肽及含所述肽的组合物，用以治疗和/或预防眼部疾病，特别是干眼症。本发明专利技术内容亦公开一种用以治疗和/或预防眼部疾病的方法，将含本发明专利技术内容合成肽的组合物施用至一有需要的个体。

Short synthetic peptide and its use in the treatment and / or prevention of dry eye

A synthetic peptide and a composition containing the peptide are disclosed to treat and / or prevent eye diseases, especially dry eye. The invention also discloses a method for treating and / or preventing eye diseases, and applies the composition containing the content of the invention to a needed individual.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】短合成肽及其治疗和/或预防干眼症的用途
本专利技术是有关于发现一种短合成肽，及其用以治疗和/或预防眼部疾病的用途。
技术介绍
干眼症(dryeyedisease,DED)泛指泪液层异常的的各种状况，其可能肇因于角质层受损。干眼症的症状包含眼部沙质粗糙感(sandy-grittyfeeling)、灼热感、刺痛感、异物感，且患者在白天会产生更严重的不适感。DED患者的症状严重程度不一，症状较严重的患者，会感受到眼部持续的刺痛，以及造成眼球表面上皮病变、破坏眼球无菌环境或造成细菌性角膜溃疡。现今可用以治疗干眼症的FDA核准处方药物仅有皮质类固醇(corticosteroids)和Restasis(0.05％环孢素)。然而，上述二种药物皆无法有效治愈受损的角膜组织，但经由长时间的治疗(约4-6个月)可显著减缓DED症状或使受损的角膜组织愈合。因此，本领域急需一种改良的医药品和/或治疗和/或预防DED的方法。
技术实现思路
本
技术实现思路
有关于开发新颖化合物和/或用以治疗眼部疾病，尤其是干眼症(DED)，的方法。因此，本
技术实现思路
的第一方面旨在提供一种用以治疗DED的短合成肽。所述短合成肽由7个连续氨基酸残基所组成，其序列为DLYRX1X2S(序列编号：1)，其中X1和X2分别为任一种氨基酸残基。依据本
技术实现思路
其他实施方式，所述合成肽中的X1和X2分别为缬氨酸(valine)和精氨酸(arginine)，且该合成肽具有如序列编号：2所示的氨基酸序列。依据本
技术实现思路
某些实施方式中，所述合成肽中的X1和X2分别为亮氨酸(leucine)和精氨酸，且该合成肽具有如序列编号3所示的氨基酸序列。依据其他实施方式，所述合成肽中的X1和X2分别为谷氨酰胺(glutamine)和精氨酸，且该合成肽具有如序列编号：4所示的氨基酸序列。依据进一步的实施方式，所述合成肽中的X1和X2分别为谷氨酰胺和赖氨酸(lysine)，且该合成肽具有如序列编号：5所示的氨基酸序列。依据再一实施方式，所述序列编号1的合成肽中包含至少一个右旋氨基酸残基(D-formaminoacidresidue)。在某些实施例中，所述序列编号1的合成肽中包含至少二个右旋氨基酸残基。本
技术实现思路
第二方面旨在提供一种治疗患有干眼症个体的方法。所述方法包含对该个体施用一有效量的合成肽，以减缓与DED相关的症状。所述合成肽由7个连续氨基酸残基所组成，其序列为DLYRX1X2S(序列编号：1)，其中X1和X2分别为任一种氨基酸残基。依据本
技术实现思路
其他实施方式，所述合成肽中的X1和X2分别为缬氨酸和精氨酸，且该合成肽具有如序列编号：2所示的氨基酸序列。依据本
技术实现思路
某些实施方式中，所述合成肽中的X1和X2分别为亮氨酸和精氨酸，且该合成肽具有如序列编号3所示的氨基酸序列。依据其他实施方式，所述合成肽中的X1和X2分别为谷氨酰胺和精氨酸，且该合成肽具有如序列编号：4所示的氨基酸序列。依据进一步的实施方式，所述合成肽中的X1和X2分别为谷氨酰胺和赖氨酸，且该合成肽具有如序列编号：5所示的氨基酸序列。依据再一实施方式，所述序列编号1的合成肽中包含至少一个右旋氨基酸残基(D-formaminoacidresidue)。在某些实施例中，所述序列编号1的合成肽中包含至少二个右旋氨基酸残基。依据可任选的实施方式，本
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的方法更包含对所述个体施用一有效量的一种选自以下的药剂:抗发炎剂(anti-inflammatoryagent)、神经钙调蛋白抑制剂(calcineurininhibitor)、抗生素、烟碱乙酰胆碱受体激动剂(nicotinicacetylcholinereceptoragonist)和抗淋巴管生成剂(anti-lymphangiogenicagent)，以治疗所述干眼症。在某些实施例中，所述抗发炎剂为环孢素。所述神经钙调蛋白抑制剂为凡可斯伯灵(voclosporin)。所述抗生素选自以下：阿米卡星(amikacin)、庆大霉素(gentamycin)、卡那霉素(kanamycin)、新霉素(neomycin)、奈替米星(netilmicin)、链霉素(streptomycin)、妥布霉素(tobramycin)、替考拉宁(teicoplanin)、万古霉素(vancomycin)、阿奇索霉素(azithromycin)、克拉霉素(clarithromycin)、地红霉素(dirithromycin)、红霉素(erythromycin)、罗红霉素(roxithromycin)、醋竹桃霉素(troleandomycin)、阿莫西林(amoxicillin)、氨比西林(ampicillin)、阿洛西林(azlocillin)、羧苄西林(carbenicillin)、氯唑西林(cloxacillin)、双氯西林(dicloxacillin)、氟氯西林(flucloxacillin)、美洛西林(mezlocillin)、奈夫西林(nafcillin)、盘尼西林(penicillin)、哌拉西林(piperacillin)、替卡西林(ticarcillin)、枯草菌素(bacitracin)、粘杆菌素(colistin)、多粘菌素B(polymyxinB)、环丙沙星(ciprofloxacin)、依诺沙星(enoxacin)、加替沙星(gatifloxacin)、左氧氟沙星(levofloxacin)、洛美沙星(lomefloxacin)、莫西沙星(moxifloxacin)、诺氟沙星(norfloxacin)、氧氟沙星(ofloxacin)、曲伐沙星(trovafloxacin)、磺胺米隆(mafenide)、磺胺醋酰(sulfacetamide)、磺胺甲二唑(sulfamethizole)、柳氮磺胺吡啶(sulfasalazine)、磺胺异唑(sulfisoxazole)、甲氧苄啶(trimethoprim)、复方新诺明(cotrimoxazole)、地美环素(demeclocycline)、脱氧羟四环素(doxycycline)、米诺环素(minocycline)、氧四环素(oxytetracycline)和四环素(tetracycline)所组成的群组中。所述烟碱乙酰胆碱受体激动剂为毛果芸香碱(pilocarpine)、阿托品(atropine)、尼古丁(nicotine)、地棘蛙素(epibatidine)、洛贝林(lobeline)或吡虫啉(imidacloprid)。所述抗淋巴管生成剂为血管内皮生长因子C(vascularendothelialgrowthfactorC；VEGF-C)抗体、VEGF-D抗体或VEGF-3抗体。在所有的实施方式，所述个体为人类。本
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第三方面关于一种合成肽的用途，该合成肽可制备治疗和/或预防干眼症(dryeyedisease,DED)的医药品。所述合成肽由7个连续氨基酸残基所组成，其序列为DLYRX1X2S(序列编号：1)，且所述X1和X2分别为任一种氨基酸残基。依据本
技术实现思路
其他实施方式，所述合成肽中的X1和X2分别为缬氨酸和精氨酸，且该合成肽具有如序列编号：2所示的氨基酸序列。依据本
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某些实施方式中，所述合成肽中的X1和X2分本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种由7个连续氨基酸残基所组成的合成肽，其序列为DLYRX1X2S，其序列编号为1，且所述X1和X2分别为任一种氨基酸残基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种由7个连续氨基酸残基所组成的合成肽，其序列为DLYRX1X2S，其序列编号为1，且所述X1和X2分别为任一种氨基酸残基。2.如权利要求1所述的合成肽，其中X1和X2分别为亮氨酸(leucine)和精氨酸(arginine)。3.如权利要求1所述的合成肽，其中所述X1和X2分别为缬氨酸(valine)和精氨酸。4.如权利要求1所述的合成肽，其中所述X1和X2分别为谷氨酰胺(glutamine)和精氨酸。5.如权利要求1所述的合成肽，其中所述X1和X2分别为谷氨酰胺和赖氨酸(lysine)。6.如权利要求1所述的合成肽，其中所述序列编号：1的氨基酸序列中至少一个氨基酸残基为右旋(D-form)氨基酸残基。7.如权利要求6所述的合成肽，其中所述序列编号：1的氨基酸序列中至少二个氨基酸残基为右旋氨基酸残基。8.一种合成肽的用途，其是用以制备治疗干眼症(dryeyedisease，DED)的医药品，其中所述合成肽由7个连续氨基酸残基所组成，其序列为DLYRX1X2S，且其序列编号为1，且所述X1和X2分别可为任一种氨基酸残基。9.如权利要求8所述的用途，其中所述X1和X2分别为亮氨酸和精氨酸。10.如权利要求8所述的用途，其中所述X1和X2分别为缬氨酸和精氨酸。11.如权利要求8所述的用途，其中所述X1和X2分别为谷氨酰胺和精氨酸。12.如权利要求8所述的用途，其中所述X1和X2分别为谷氨酰胺和赖氨酸。13.如权利要求8所述的用途，其中所述序列编号：1的氨基酸序列中的至少一个氨基酸残基为右旋氨基酸残基。14.如权利要求13所述的用途，其中所述序列编号：1的氨基酸序列中的至少二氨基酸残基为右旋氨基酸残基。15.一种治疗罹患干眼症(dryeyedisease，DED)的个体的方法，包含对所述个体施用一有效量之一合成肽，其中所述合成肽由7个连续氨基酸残基所组成，其序列为DLYRX1X2S(序列编号：1)，且所述X1和X2分别可为任一种氨基酸残基。16.如权利要求15所述的方法，其中所述X1和X2分别为亮氨酸和精氨酸。17.如权利要求15所述的方法，其中所述X1和X2分别为缬氨酸和精氨酸。18.如权利要求15所述的方法，其中所述X1和X2分别为谷氨酰胺和精氨酸。19.如权利要求15所述的方法，其中所述X1和X2分别为谷氨酰胺和赖氨酸。20.如权利要求15所述的方法，其中所述序列编号：1的氨基酸序列中的至少一个氨基酸残基为右旋氨基酸右旋。21.如权利要求20所述的方法，其中所述序列编号：1的氨基酸序列中的至少二个氨基酸残基为右旋氨基酸残基。22.如权利要求15所述的方法，还包含对所述个体施用一有效量的以下任一种药剂：抗发炎剂、神经钙调蛋白抑制剂、抗生素、烟碱乙酰胆碱受体激动剂或抗淋巴管生成剂。23.如权利要求22所述的方法，其中所述抗发炎剂是为环孢素。24.如权利要求22所述的方法，其中所述神经钙调蛋白抑制剂为凡可斯伯灵(voclospor...

【专利技术属性】
技术研发人员：何宗权，曹友平，
申请(专利权)人：何宗权，曹友平，
类型：发明
国别省市：中国台湾,71