The invention relates to a self emulsifying 2 2-methoxyestradiol intravenous injection and a preparation method thereof, belonging to the field of medicine preparation. The self emulsification 2 2-methoxyestradiol intravenous injection, mainly by the following weight percentage of raw material: 2 methoxyestradiol 0.1 10%, 4.9 30% injection oil, emulsifier 10 80%, coemulsifier 0 85%. The invention of the self emulsifying 2 2-methoxyestradiol intravenous injection of high load capacity, good stability, has a certain target to increase efficacy, and reduce the side effects and good safety; and simple preparation process, low cost, has good prospects for industrialization and commercialization.
【技术实现步骤摘要】
一种自乳化2-甲氧基雌二醇静脉注射剂及其制备方法
本专利技术涉及一种自乳化2-甲氧基雌二醇静脉注射剂及其制备方法，属于药物制剂领域。
技术介绍
2-甲氧基雌二醇是一种甾体激素类化合物，为雌二醇的一种内源性代谢产物，属新型激素类抗肿瘤药物。自20世纪90年代以来，大量研究表明，2-甲氧基雌二醇具有诱导肿瘤细胞凋亡和分化、抗肿瘤血管新生、抑制肿瘤细胞增殖等作用，对多种肿瘤，包括慢性粒细胞白血病、乳腺癌、肝癌、胃癌等，具有抗肿瘤活性。临床研究显示，2-甲氧基雌二醇口服有活性，但是，和其他甾体激素一样，2-ME溶解性差、在水中的溶解度约为2μg/mL，口服后生物利用度较低，而且口服后其体内药物动力学无规律，药代动力学与剂量之间缺乏相关性。因此，制备2-甲氧基雌二醇静脉注射用制剂可以避免口服给药的缺陷，具有一定的实际意义。目前，对于2-甲氧基雌二醇的相关剂型改进及专利申请有静脉注射用纳米乳剂、纳米混悬剂及其冻干制剂、增溶制剂(包括口服固体制剂和脂质体)等。公开号为CN101249070A的中国专利技术专利2-甲氧基雌二醇静脉纳米乳剂，由重量体积比的2-甲氧基雌二醇0.05％...
【技术保护点】
一种自乳化2‑甲氧基雌二醇静脉注射剂，其特征在于，主要由以下重量百分比的原料制成：2‑甲氧基雌二醇0.1‑10％，注射用油4.9‑30％，乳化剂10‑80％，助乳化剂0‑85％。
【技术特征摘要】
1.一种自乳化2-甲氧基雌二醇静脉注射剂，其特征在于，主要由以下重量百分比的原料制成：2-甲氧基雌二醇0.1-10％，注射用油4.9-30％，乳化剂10-80％，助乳化剂0-85％。2.根据权利要求1所述的自乳化2-甲氧基雌二醇静脉注射剂，其特征在于，所述注射用油为天然植物油、链长为C8-C10的脂肪酸甘油酯中的任意一种或几种。3.根据权利要求2所述的自乳化2-甲氧基雌二醇静脉注射剂，其特征在于，所述天然植物油为大豆油、玉米油、蓖麻油、红花油、棉籽油、橄榄油中的一种或几种。4.根据权利要求1所述的自乳化2-甲氧基雌二醇静脉注射剂，其特征在于，所述乳化剂为磷脂、Tween80、PluronicF68、CremophorEL35中的一种或几种。5.根据权利要求4所述的自乳化2-甲氧基雌二醇静脉注射剂，其特征在于，所述磷脂为天然磷脂、半合成磷脂、合成磷脂中的任意一种或几种。6.根据权利要求5所述的自乳化2-甲氧基雌二醇静脉注射剂，其特征在于，所述天然磷脂为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂中的任意一种或两种；所述半合成磷脂为氢化大豆磷脂、氢化蛋黄磷脂；所述合成磷脂为二油...
【专利技术属性】
技术研发人员：和素娜，李杰，李瑞芳，王建刚，吴银萍，王学廷，
申请(专利权)人：河南科技大学，
类型：发明
国别省市：河南,41
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