一种恩曲他滨片剂以及制备方法技术

本发明专利技术公开了一种恩曲他滨片剂及其制备方法。所述片剂包括恩曲他滨、崩解剂、包覆剂、稳定剂以及药学上可接受的辅料，首先通过将部分崩解剂作为内芯，用恩曲他滨包覆崩解剂形成微颗粒，用β‑环糊精对所述微颗粒进行包覆形成恩曲他滨的包合物，再添加药学上可接受的辅料，以及剩余的崩解剂压片，再将片剂包衣，制得恩曲他滨片剂。所述的恩曲他滨片溶出快，且稳定性高。

A tablet and its preparation method

The present invention discloses a kind of tablet and its preparation method. The tablet comprises emtricitabine, disintegrating agent, coating agent, stabilizer and pharmaceutically acceptable excipients, first through the part of the disintegrating agent as the core, with emtricitabine coated disintegrating agent to form a micro particles, the micro particles with beta cyclodextrin to form emtricitabine clathrate, adding pharmaceutically acceptable excipients, and the rest of the disintegrant tablet, the tablet coating, preparation of emtricitabine tablets. The Emtricitabine tablets dissolves quickly and has high stability.

【技术实现步骤摘要】
一种恩曲他滨片剂以及制备方法
本专利技术属于医药
，具体的涉及一种恩曲他滨片及其制备方法。
技术介绍
恩曲他滨(化学名称:5-氟-1-(2R,5S)-[2-羟甲基-1,3-氧硫环-5-酰]胞嘧啶)为化学合成的胞嘧啶核苷类似物,是一种最新的核昔类逆转录酶抑制剂。恩曲他滨通过细胞内酶的作用多步磷酸化,形成5’-三磷酸恩曲他滨,通过竞争自然底物抑制HIV-1逆转录酶,同时渗入到病毒DNA合成的过程中，最终导致其DNA链合成中断。5’-三磷酸恩曲他滨对哺乳动物DNA多聚酶α、β、ε和线粒体DNA多聚酶γ也有弱的抑制作用。通过干扰这个过程(它对HIV的复制至关重要)，帮助减少病人体内的HIV总量，同时增加免疫系统细胞的数量。恩曲他滨为易溶性原料，外观性状为白色、类白色粉末或结晶性粉末，无味无臭，易溶于水，但是溶解后粘性较大，容易导致片剂的粘连，采用普通的制备工艺制备的恩曲他滨溶出慢，且在长期放置后出现溶出下降的现象。由于恩曲他滨在遇水后粘性大，容易在药物表面形成一层薄膜，阻止水分子进入，崩解剂难以迅速发挥作用，导致片剂崩解缓慢，进而影响溶出。并且恩曲他滨对酸、碱及氧化剂不稳定，制备片剂所本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种恩曲他滨片剂，其特征在于：所述片剂包括以下重量百分数的原料制成：恩曲他滨60%‑70%、崩解剂10%‑15%以及包覆剂2%‑4%。

【技术特征摘要】
1.一种恩曲他滨片剂，其特征在于：所述片剂包括以下重量百分数的原料制成：恩曲他滨60%-70%、崩解剂10%-15%以及包覆剂2%-4%。2.根据权利要求１所述的一种恩曲他滨片剂，其特征在于：所述崩解剂选自交联聚维酮，所述包覆剂选自β-环糊精。3.根据权利要求１或2所述的一种恩曲他滨片剂，其特征在于：所述崩解剂作为内芯，用恩曲他滨包覆崩解剂形成微颗粒，然后用β-环糊精对所述微颗粒进行包覆。4.根据权利要求１所述的一种恩曲他滨片剂，其特征在于：所述恩曲他滨片剂还包括药学上可接受的填充剂、润滑剂。5.根据权利要求4所述的一种恩曲他滨片剂，其特征在于：所述填充剂可以为微晶纤维素、乳糖中的一种或多种，所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉中的一种或多种。6.一种制备权利要求1-5中任一种恩曲他滨片剂的制备方法，其特征在于：所述制备方法包括以下步骤：（1）制粒：首先将部分崩解剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：王志邦，郭立新，钟晓锋，沈蔡月，朱礼根，夏玉明，陈小峰，刘安友，
申请(专利权)人：安徽贝克生物制药有限公司，
类型：发明
国别省市：安徽,34