包含替诺福韦、表面活性剂、依法韦仑和恩曲他滨的稳定固定剂量的单位制剂制造技术

本发明专利技术提供了包含依法韦仑、恩曲他滨和替诺福韦ＤＦ的作为多成分单位口服剂型的新药物产品，成分１包含替诺福韦ＤＦ（和任选恩曲他滨）且成分２包含依法韦仑，其中成分１和２在稳定的结构中。在优选的实施方案中，通过干法制粒制备成分１。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含替诺福韦、表面活性剂、依法韦仑和恩曲他滨的稳定固定剂量的单位制剂的制作方法包含替诺福韦、表面活性剂、依法韦仑和恩曲他滨 的稳定固定剂量的单位制剂
技术介绍
本申请涉及使用已知抗病毒化合物依法韦仑(商品名Sustiva，也 称作EFV)、恩曲他滨(商品名Emtriva，也称作FTC)和替诺福韦 DF(disoproxil fumarate，也称作TDF)(商品名Viread,与恩曲他滨 联用以商品名Truvada销售)治疗病毒感染，特别是HIV感染的产品。Truvada产品通过恩曲他滨和替诺福韦DF的湿法制粒生产(WO 04/64845)，在这种情况中产生化学上稳定的剂型。该产品不含依法韦 仑。的(下文的三联；参见W0 04/64845)。然而，生产商业上可行的三 联产品可能要求最终的产品满足与商品Viread (tenofovir disoproxil fumarate) ， Emtriva (恩曲他滨)和Sustiva(依法韦仑) 生物等效的严格FDA要求且该片剂对患者而言具有易于吞咽的适当大 小。最初单纯将三种药物(活性药物中间体或APIs)合并成通过湿法 制粒生产的单一，尤其是均本文档来自技高网...

【技术保护点】
组合物，包含替诺福韦ＤＦ和表面活性剂，其中表面活性剂与替诺福韦ＤＦ在稳定的结构中。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2005-6-13 60/690,010;US 2006-2-7 60/771,2791.组合物，包含替诺福韦DF和表面活性剂，其中表面活性剂与替诺福韦DF在稳定的结构中。2. 权利要求l所述的组合物，还包括依法韦仑和恩曲他滨。3. 权利要求2所述的组合物，其中替诺福韦DF和恩曲他滨在第一 成分中并且依法韦仑和表面活性剂在第二成分中。4. 权利要求3所述的组合物，其中第一和第二成分在整体上是分 离的，《旦彼此接触。5. 权利要求4所述的组合物，其中所述的成分为层。6. 权利要求5所述的组合物，适合于口服给药。7. 权利要求5所述的组合物，为重量低于约2.5克的双层片。8. 权利要求3所述的组合物，其中通过高剪切湿法制粒产生成分9. 权利要求l所述的组合物，其中洗涤剂为十二烷基硫酸钠。10. 权利要求3所述的组合物，其中通过干法制粒产生成分1。11. 权利要求2所迷的组合物，其中依法韦仑、恩曲他滨和替诺福 韦DF的总量大于该组合物重量的约60%。12. 权利要求2所述的组合物，进一步包含硬脂酸镁、交联羧甲基 纤维素钠、微晶纤维素和羟丙基纤维素。13. 权利要求12所述的组合物，其依法韦仑、替诺福韦DF、恩曲 他滨、硬脂酸镁、交联羧甲基纤维素钠、微晶纤维素、十二烷基硫酸钠 和羟丙基纤维素的近似重量百分比分别约为39、约19、约13、约2、 约7、约17、约1和约2。14. 权利要求2所述的组合物，其中在口服给药时以基本上与FDA 批准的Truvada和Sustiva相同的AUC和Cmax提供依法韦仑、恩曲他 滨和替诺福韦DF。15. 权利要求7所述的组合物，其重量约为1200...

【专利技术属性】
技术研发人员：TC达尔，MA侯赛因，RA利珀尔，RL伊尔泽沃斯克，MM曼宁，R奥利亚，杨台莹，
申请(专利权)人：百时美施贵宝及吉利德科学有限责任公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]