快速崩解的固体包衣剂型制造技术

快速崩解的固体包衣剂型，其包含固体芯，该固体芯由至少60％重量的辅助混合物、至多40％重量的至少一种活性成分和任选的另外的辅助成分组成，该固体芯上被至少一种薄膜包衣层包衣，所述薄膜包衣层包含完全或部分水解的快速水溶性的聚醚‑乙烯基酯接枝聚合物；所述快速崩解的固体包衣剂型的生产方法及其用途。

Rapidly disintegrating solid coating formulations

Solid coated form rapid disintegration, comprising a solid core, the solid core by the addition of auxiliary components at least one active ingredient and optionally auxiliary mixture, at least 60% by weight of up to 40% of the weight of the composition, the solid core is at least a film coating layer coating, the thin film coating layer contains fast water completely or partially hydrolyzed soluble polyether vinyl ester polymer; method of producing solid coated form the rapid disintegration and its use.

【技术实现步骤摘要】
快速崩解的固体包衣剂型描述本申请是中国专利申请201180068117.8的分案申请，原申请的申请日是2011年12月21日，名称是“快速崩解的固体包衣剂型”。本专利技术涉及快速崩解的固体包衣剂型，其中该固体剂型包含固体芯，其使用聚集物形式的药物组合物得到，所述聚集物包含糖类或糖醇类、崩解剂和水不溶性聚合物，所述固体芯上被至少一种快速水溶性薄膜包衣层包衣，该包衣层包含聚醚和醋酸乙烯酯的接枝聚合物，其中醋酸乙烯酯已经在聚合作用后被完全或部分水解。得到在口腔中快速崩解和/或快速溶解的固体剂型例如片剂对口服应用的药物而言始终具有更大的重要性。这种片剂必须在短时间内、最佳30秒内在口腔中崩解，具有令人愉快的香味且不可以遗留下沙粒感。类似地，它们应易于生产，其中直接压片提供明显超过湿法制粒的优势。此外，它们应具有高机械强度，使得它们经受包装操作、运输且还有以完整无损的方式从包装中压出。然而，除片剂外，还关注其他固体剂型，例如颗粒、丸剂或挤出物。因此，例如，可以用小药囊或胶囊包装细粉剂型，例如颗粒。这种片剂通常在无任何薄膜包衣层的情况下制备和施用。其原因特别地在于在水中极短的崩解时间，尤其是这种片本文档来自技高网...

【技术保护点】
快速崩解的固体包衣剂型，其包含固体芯，该固体芯由成分A)、B)和D)组成且被至少一种薄膜包衣层C)包衣，其中A)是至少60％重量的辅助混合物，其由如下成分组成：a)60‑97％重量的至少一种糖或糖醇；b)1‑25％重量的崩解剂；c)0‑30％重量的至少一种成膜聚合物；d)0‑15％重量的至少一种水溶性聚合物；e)0‑15％重量的另外的常规助剂；其中成分a)‑e)合计达100％重量；B)是至多40％重量的至少一种活性成分；C)是由如下成分组成的薄膜包衣层：f)20‑70％重量的聚醚和乙烯基酯的快速水溶性聚醚‑乙烯基酯接枝聚合物，其中聚合的乙烯基酯类已经被完全或部分水解；g)0‑70％重量的至少一...

【技术特征摘要】
2010.12.22 EP 10196486.41.快速崩解的固体包衣剂型，其包含固体芯，该固体芯由成分A)、B)和D)组成且被至少一种薄膜包衣层C)包衣，其中A)是至少60％重量的辅助混合物，其由如下成分组成：a)60-97％重量的至少一种糖或糖醇；b)1-25％重量的崩解剂；c)0-30％重量的至少一种成膜聚合物；d)0-15％重量的至少一种水溶性聚合物；e)0-15％重量的另外的常规助剂；其中成分a)-e)合计达100％重量；B)是至多40％重量的至少一种活性成分；C)是由如下成分组成的薄膜包衣层：f)20-70％重量的聚醚和乙烯基酯的快速水溶性聚醚-乙烯基酯接枝聚合物，其中聚合的乙烯基酯类已经被完全或部分水解；g)0-70％重量的至少一种色素；h)0-30％重量的具有2-30微米平均粒径的交聚维酮细粉；和i)0-30％重量的另外的常规助剂；其中成分f)-i)合计达100％重量；且D)是0-15％重量另外的常规助剂；其中成分A)+B)+D)合计达100％重量；该快速崩解的固体包衣剂型具有至多45秒的崩解时间。2.根据权利要求1的剂型，其中薄膜包衣层成分f)是快速水溶性聚乙二醇-醋酸乙烯酯接枝聚合物，其中聚合的醋酸乙烯酯已经被水解至90％以上且合并的聚乙烯醇和聚醋酸乙烯酯的部分为70-80％重量且聚乙二醇部分为20-30％重量。3.根据权利要求1或2任一项的剂型，其中崩解剂b)选自交聚维酮、交联羧甲基纤维素、羧甲基淀粉钠或钙和L-羟丙基纤维素。4.根据权利要求3的剂型，其中崩解剂b)是具有2-30微米平均粒度的交聚维酮。5.根据权利要求1-4任一项的剂型，其中固体薄膜包衣层C)中的色素g)的部分至少为40％重量。6.根据权利要求1-5任一项的剂型，其中b)是1-25％重量的至少一种崩解剂，其选自交聚维酮、交联羧甲基纤维素、羧甲基淀粉钠或钙和L-羟丙基纤维素；且c)是1-15％重量的至少一种水不溶性成膜聚合物。7.根据权利要求1-6任一项的剂型，其中a)是75-95％重量的甘露糖醇或赤藓醇或其混合物；b)是3-15％重量的具有5-30微米平均粒度和至少7g/g的水合容量的交聚维酮；c)是2-...

【专利技术属性】
技术研发人员：K·科尔特，S·格伯特，胜野贵臣，
申请(专利权)人：巴斯夫欧洲公司，
类型：发明
国别省市：德国,DE