叶酸靶向Pyro光敏的合成和应用制造技术

本发明专利技术采用长链聚乙二醇(Polyethylene Glycol,PEG)连接Pyro与小分子叶酸来发展新型的光动力治疗药物。Pyro是一种有潜力的光敏化合物，具备高效的单线态氧产生能力和较高消光系数。叶酸分子与肿瘤细胞具有很强的亲和能力。这种经长链聚乙二醇修饰的新型的叶酸靶向的Pyro光敏剂能够明显增加光敏剂在肿瘤组织中的积累能力，并且明显提高光敏剂的光动力治疗效果，不同长度链长的聚乙二醇对光敏剂在肿瘤部位的富集作用及光动力治疗效果有不同的影响。

Synthesis and application of folate targeted Pyro photosensitization

The invention adopts long chain polyethylene glycol (Polyethylene Glycol, PEG) connecting the Pyro with the small molecule folic acid to the development of new photodynamic therapy drug. Pyro is a promising photosensitive compound with high singlet oxygen production capacity and high extinction coefficient. Folate molecules have strong affinity with tumor cells. To this the Pyro photosensitizer long chain polyethylene glycol modified new target folic acid could significantly increase the accumulation ability of photosensitizer in tumor tissues, and significantly improve the effect of PDT photosensitizer, long chain length of PEG with different photosensitizers in tumor site enrichment and photodynamic therapy have different effects.

【技术实现步骤摘要】
叶酸靶向Pyro光敏的合成和应用本专利技术涉及长链聚乙二醇偶联的叶酸靶向Pyro光敏剂(简称为FA-PEG-Pyro)的合成以及在肿瘤光动力治疗及肿瘤成像诊断方面的应用。
技术介绍
目前，临床上治疗癌症的方法主要包括放疗、化疗和手术治疗三种手段，然而，这些传统的治疗方法在杀伤肿瘤组织的同时，也会损伤机体正常的组织，造成全身的毒性。光动力治疗(PhotodynamicTherapy,PDT)，作为临床上应用的一种微创型治疗策略越来越受到重视。当通过特定波长的光激发光敏剂时，PDT利用组织中的O2产生单线态氧，从而产生一系列的光化学及光生物学过程导致肿瘤组织不可逆的光敏损伤(Dolmansetal.,2003；Doughertyetal.,1998；Sharmanetal.,1999)。此外，研究发现PDT还具备其它重要特性，例如：PDT可以重复给药治疗而不会产生耐药性问题(Nseyoetal.,1998)，能够激活机体的抗肿瘤免疫反应(Castanoetal.,2006；Triesscheijnetal.,2006)。PDT由于其光学特性也可以作为成像诊断试剂，从而实现肿瘤的诊断和治疗一体化本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种以叶酸为靶向配基的靶向光敏衍生物，其结构为：

【技术特征摘要】
1.一种以叶酸为靶向配基的靶向光敏衍生物，其结构为：2.如权利要求1所述的光敏衍生物，其特征在于：该光敏剂以叶酸分子为靶向配基，以聚乙二醇(PEG)为连接链，以叶酸偶联焦脱镁叶绿酸a(Pyro)及其类似物为光敏基团。3.如权利要求1所述的光敏衍生物，其特征在于：连接链聚乙二醇(PEG)的分子量为1-20kD。4.如权利要求1所述的光敏衍生物，其特征在于：连接链聚乙二醇(PEG)的分子量为1kD。5.如权...

【专利技术属性】
技术研发人员：洪章勇，黄伟强，
申请(专利权)人：康宏耀源天津科技有限公司，
类型：发明
国别省市：天津,12