The invention discloses a 1,2,4 two hydrogen bayberry three triazole conjugated derivatives or pharmaceutically acceptable hydrate, including stereoisomers or tautomers. Two hydrogen bayberry 1,2,4 of the invention three triazole derivatives conjugated with anti HIV 1 and anti-cancer effect, can use for the treatment of HIV and cancer drugs in 1. The invention discloses a method for making the same.
【技术实现步骤摘要】
1,2,4-三氮唑偶联的二氢杨梅素衍生物及其制备方法和应用
本专利技术涉及1,2,4-三氮唑偶联的二氢杨梅素衍生物，及其在制药中的应用，属于医药
技术介绍
二氢杨梅素为多羟基双氢黄酮醇，属于黄酮类化合物，具有抗菌、抗氧化、抗癌、保肝、护肝等作用。但二氢杨梅素溶液易发生氧化，不能存放于金属容器中，稳定性较差，必须避光保存，在常温和冷水中溶解度低，不适宜做成注射剂，脂溶性也较差，在油脂体系中的抗氧化表现也不尽人意，限制了它的应用。为了提高其稳定性和溶解性，扩宽和加强其生理活性，对二氢杨梅素进行结构修饰已是必然。研究表明，黄酮类化合物可以与HIV-1整合酶的核心区域中的关键氨基酸残基发生氢键、π-Cation作用，具有潜在的抗HIV-1活性。二氢杨梅素结构属于黄酮类化合物，对其改造，有望获得抗HIV-1药物。1,2,4-三氮唑类药物在抗菌、抗HIV、抗肿瘤、治疗关节炎等方面有显著疗效。1,2,4-三氮唑作为一种重要的药效基团，易与生物大分子形成氢键，结合力较强，含该基团的药物的生物利用度和药效较好。研究表明，1,2,4-三氮唑结构片段已经通过Huisgen-C...
【技术保护点】
1,2,4‑三氮唑偶联的二氢杨梅素衍生物或其药学可接受的水合物，包括其立体异构体或互变异构体，如下式所示：
【技术特征摘要】
1.1,2,4-三氮唑偶联的二氢杨梅素衍生物或其药学可接受的水合物，包括其立体异构体或互变异构体，如下式所示：式中，R1各自独立为H，酰基，甲基；R2各自独立为H，烃基，芳基，芳杂基，苯并芳杂基；R3各自独立为OH,烷氧基，氨基酸（酯），多肽（酯）；n为1-10的整数。2.根据要求权利1所述的1,2,4-三氮唑偶联的二氢杨梅素衍生物或其药学可接受的水合物，包括其立体异构体或互变异构体，其特征在于，所述化合物的具体实例包括：。3.根据权利...
【专利技术属性】
技术研发人员：张宝华，张冀男，郭瑞霞，史兰香，
申请(专利权)人：石家庄学院，
类型：发明
国别省市：河北,13
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