一种(S)-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺冻干粉针及其制备方法技术

一种（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺冻干粉针，它是以（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺、L‑丝氨酸、甘露醇、聚乙二醇2000、吐温80、苯甲醇为原辅料，经过浓配、稀配、冷冻干燥、轧盖步骤制得；其中所述原辅料用量为重量百分比的（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺50%~58%，L‑丝氨酸13%~21%，甘露醇 22%~29%、聚乙二醇2000 1%~5%，吐温80 1%~2%，苯甲醇1%~2%；按照本发明专利技术制得的（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺冻干粉针具有固定形状、在冻干制备过程中无干缩和鼓泡的现象，杂质少，其总杂质低于0.29%，产品澄清度好，低于0.5号标准浊度液，稳定性好，货架期长达24月，患者注射过程中疼痛感较轻，患者顺应性好。

(S) -4- hydroxy -2 oxo -1- pyrrolidine acetamide freeze-dried powder injection and preparation method thereof

A (S) 4 2 oxo 1 hydroxy pyrrolidine acetamide freeze-dried powder, which is based on the (S) 4 hydroxy 2 oxo 1 pyrrolidine acetamide, L serine, mannitol, polyethylene glycol 2000, Twain 80, benzyl alcohol as raw materials. After concentration, dilute with freeze drying and capping steps; wherein the amount of raw materials for weight percentage (S) 4 2 oxo 1 hydroxy pyrrolidine acetamide 50%~58%, L 13%~21% 22%~29% serine, mannitol and polyethylene glycol 2000 1%~5% 80, Twain 1%~2% Benzenemethanol, 1%~2%; according to the prepared (S) 4 2 oxo 1 hydroxy pyrrolidine acetamide freeze-dried powder has a fixed shape, no shrinkage during freeze-drying and bubble phenomenon in the process of preparing less impurities, the total impurity is less than 0.29%, the product with good clarity No. 0.5, lower than the standard turbidity It has good stability and shelf life up to 24 months. The pain of patients during injection is mild, and the patients have good compliance.

【技术实现步骤摘要】
一种(S)-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺冻干粉针及其制备方法
本专利技术主要涉及制药
，具体涉及一种(S)-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺冻干粉针及其制备方法。
技术介绍
奥拉西坦(S-oxiracetam)是一种合成的羟基氨基丁酸(BABOB)环状衍生物，仅用于中枢神经系统，主要分布在大脑皮层、海马，有激活、保护或促进神经细胞的功能恢复，改善智能障碍患者的记忆学习功能，而药物本身没有直接的血管活性，也没有中枢兴奋作用，对学习记忆能力的影响是一种持久的促进作用。该药于1987年在意大利上市，上市的剂型为片剂，800mg；胶囊，800mg；注射液，1g/5ml。目前国内只有奥拉西坦胶囊和注射液上市，且所用主要活性成分均为外消旋体。叶雷等在公开号为CN103735545A专利中提到左旋奥拉西坦对酒精中毒所致昏迷的促醒作用明显，而右旋奥拉西坦基本没有作用，左旋奥拉西坦的上述促醒效果为消旋奥拉西坦的2倍；左旋奥拉西坦对外伤、麻醉所致昏迷的促醒作用均显著。张峰等在公开号为CN103599101A的专利中披露左旋奥拉西坦对液压及自由落体所致创伤性脑损伤大鼠学习记忆认知功能障碍均有本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺冻干粉针，其特征在于，它是以（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺、L‑丝氨酸、甘露醇、聚乙二醇2000、吐温80、苯甲醇为原辅料，经过浓配、稀配、冷冻干燥、轧盖步骤制得；其中所述原辅料用量为重量百分比的（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺50%~58%，L‑丝氨酸13%~21%，甘露醇 22%~29%、聚乙二醇2000 1%~5%，吐温80 1%~2%，苯甲醇1%~2%；所述浓配步骤为将原辅料置于容器中，加入（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺10倍重量份的灭菌注射用水搅拌，溶解后，加入质量分数0.5%的针用活性炭，搅拌30min...

【技术特征摘要】
1.一种（S）-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺冻干粉针，其特征在于，它是以（S）-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺、L-丝氨酸、甘露醇、聚乙二醇2000、吐温80、苯甲醇为原辅料，经过浓配、稀配、冷冻干燥、轧盖步骤制得；其中所述原辅料用量为重量百分比的（S）-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺50%~58%，L-丝氨酸13%~21%，甘露醇22%~29%、聚乙二醇20001%~5%，吐温801%~2%，苯甲醇1%~2%；所述浓配步骤为将原辅料置于容器中，加入（S）-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺10倍重量份的灭菌注射用水搅拌，溶解后，加入质量分数0.5%的针用活性炭，搅拌30min，随后用0.45微米微孔滤膜滤过，收集滤液；所述稀配步骤为向滤液中加入灭菌注射用水至滤液体积的1000倍，用盐酸或氢氧化钠调节pH至5.5，随后用0.22微米的微孔滤膜除菌过滤，取滤液合格后灌装分装于无菌玻璃瓶中。2.如权利要求1所述的（S）-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺冻干粉针，其特征在于，它是由下列重量百分比的原辅料制得：（S）-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺52%~55%，L-丝氨酸16%~19%，甘露醇23%~26%、聚乙二醇20002%~4%，吐温801%~2%，苯甲醇1%~2%，将上述原辅料置于容器中，加入（S）-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺10倍重量份的灭菌注射用水搅拌，...

【专利技术属性】
技术研发人员：叶雷，
申请(专利权)人：重庆润泽医药有限公司，
类型：发明
国别省市：重庆,50