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二氢杨梅素环磷酰胺衍生物及其制备方法和应用技术

技术编号:16361637 阅读:22 留言:0更新日期:2017-10-10 17:45
本发明专利技术属于生物制药技术领域,具体涉及一种二氢杨梅素环磷酰胺衍生物或其药学可接受的水合物,包括其立体异构体或互变异构体,及其制备方法和应用。本发明专利技术在二氢杨梅素结构中引入了环磷酰胺基团,合成了结构新颖的二氢杨梅素衍生物,该类化合物具有抗肿瘤活性。

Two myricetin derivative of cyclophosphamide and preparation method and application thereof

The invention belongs to the technical field of biological pharmacy, in particular to a two hydrogen myricetin cyclophosphamide derivative or a pharmaceutically acceptable hydrate, including stereoisomers or tautomers, preparation method and application thereof. The present invention introduces cyclophosphamide moiety in the structure of two hydrogen peroxide, and has a novel structure of two myricetin derivative, which has antitumor activity.

【技术实现步骤摘要】
二氢杨梅素环磷酰胺衍生物及其制备方法和应用
本专利技术涉及二氢杨梅素环磷酰胺衍生物,及其在制药中的应用,属于医药

技术介绍
文献报道,二氢杨梅素对白血病细胞HL-60、K562以及肝癌细胞Bel-7404、腹水型肝癌H22瘤株、人鼻咽癌HK-1和人乳腺癌MCF-7细胞的增殖均有显著的抑制作用,体内对小鼠移植性B16黑色素瘤的生长也具有显著的抑制作用,此外还有清除自由基、镇咳祛痰、降脂保肝、抗血栓、抗氧化及降血糖等作用。二氢杨梅素在藤茶等植物中含量高,来源丰富,且具有多方面的显著功效,以其为先导物,克服其溶解性和稳定性差的缺点,发现疗效更好的新药,是新药研发的一个方向。环磷酰胺为氮芥与磷酰胺基结合而成的化合物,即能非特异性杀伤抗原敏感性小淋巴细胞,又能抑制细胞增殖,限制其转化为免疫母细胞,可用于治疗各种自身免疫性疾病。临床上用于治疗白血病,淋巴瘤和实体瘤等恶性病,但它具有膀胱毒性,需要进一步结构修饰,降低毒性,提高疗效。本专利技术将环磷酰胺结构引入二氢杨梅素结构中,以期获得抗肿瘤活性高、毒性低的药物。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种二氢杨梅素环磷酰胺衍生物,其具有抗癌本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种二氢杨梅素环磷酰胺衍生物或其药学可接受的水合物,包括其立体异构体或互变异构体,如下式所示:

【技术特征摘要】
1.一种二氢杨梅素环磷酰胺衍生物或其药学可接受的水合物,包括其立体异构体或互变异构体,如下式所示:式中,R各自独立为H,酰基,甲基。2.根据权利1所述的二氢杨梅素环磷酰胺衍生物或其药学可接受的水合物,包括其立体异构体或互变异构体,其特征在于,所述化合物的具体实例包括:。3....

【专利技术属性】
技术研发人员:张宝华张冀男刘斯婕史兰香
申请(专利权)人:石家庄学院
类型:发明
国别省市:河北,13

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