The present invention relates to the technical field of medicine, in particular to a Ruinawei methanol solvate and preparation method and application thereof. The darunavir methanol solvate in the diffraction angle 2 theta is 6.9 + 0.2, 9.2 + 0.2, 11.2 + 0.2, 13.7 + 0.2, 16.6 + 0.2, 18.9 + 0.2, 20.6 + 0.2, 21.1 + 0.2, 22.6 + 0.2 characteristic peaks. Using the prepared Ruinawei methanol solvates for the amorphous darunavir has high purity and stability HPLC.
【技术实现步骤摘要】
一种地瑞那韦甲醇溶剂化物及其制备方法和用途
本专利技术涉及医药
,具体涉及一种地瑞那韦甲醇溶剂化物及其制备方法和用途。
技术介绍
地瑞那韦,化学名称为[(1S,2R)-3-[(4-氨基苯基)磺酰](2-甲基丙基)氨基]-2-羟基-1-苯甲基丙基氨基甲酸(3R,3aS,6aR)-六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-酯,其结构式如下:地瑞那韦是一种新的用于艾滋病治疗的非肽类抗逆转病毒蛋白酶抑制剂,由强生制药冰岛分公司Tibotec首次研发成功,是目前6种蛋白酶抑制剂(沙奎那韦,利托那韦,茚地那韦,萘非那韦,安瑞那韦及ABT378/r)中生物利用度最高的,通过阻断从受感染的宿主细胞表面释放新的、成熟的病毒粒子的形成过程,抑制病毒的蛋白酶而起作用。在EP715618,WO99/67417,US5968942,US6248775和BioorganicandChemistryLetters,8,687-690,1998中公开了地瑞那韦及其制备方法。在US2005/0250845中描述的几种拟多晶型地瑞那韦包括地瑞那韦的乙醇溶剂化物、水合物、甲醇溶剂化物、丙酮溶剂化物、二氯 ...
【技术保护点】
一种地瑞那韦甲醇溶剂化物,在衍射角2θ为69±0.2,9.2±0.2,11.2±0.2,13.7±0.2,16.6±0.2,18.9±0.2,20.6±0.2,21.1±0.2,22.6±0.2处有特征峰。
【技术特征摘要】
1.一种地瑞那韦甲醇溶剂化物,在衍射角2θ为69±0.2,9.2±0.2,11.2±0.2,13.7±0.2,16.6±0.2,18.9±0.2,20.6±0.2,21.1±0.2,22.6±0.2处有特征峰。2.根据权利要求1所述的地瑞那韦甲醇溶剂化物,在衍射角2θ为6.9±0.2,9.2±0.2,9.9±0.2,11.2±0.2,13.7±0.2,16.6±0.2,17.3±0.2,18.2±0.2,18.9±0.2,19.9±0.2,20.6±0.2,21.1±0.2,21.7±0.2,22.6±0.2,23.0±0.2,23.5±0.2,28.2±0.2处有特征峰。3.根据权利要求1所述...
【专利技术属性】
技术研发人员:叶美其,吴昊,叶恺,诸林冰,
申请(专利权)人:浙江九洲药业股份有限公司,
类型:发明
国别省市:浙江,33
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