含电解质的水性佐剂组合物，含活性成分的组合物及其用途制造技术

本发明专利技术涉及佐剂组合物，其含有a)一种或多种聚亚烷基二醇硫酸盐或聚亚烷基二醇磺酸盐，b)水，和c)一种或多种解离为离子的电解质。所述佐剂组合物能够优选与具有高解质含量的药物活性成分，农业化学活性成分，杀生物剂或驱避剂组合使用。

Aqueous adjuvant compositions containing electrolytes, compositions containing active ingredients, and uses thereof

The present invention relates to an adjuvant composition comprising a) one or more polyalkylene glycol sulfate or sulfonate polyalkylene glycol, b) water, and C) one or more dissociated into ion electrolyte. The adjuvant composition can preferably be used in combination with a pharmaceutically active ingredient having high levels of solubility, an agricultural chemical active ingredient, a biocide, or a repellent.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含电解质的水性佐剂组合物，含活性成分的组合物及其用途本专利技术涉及包含经选择的表面活性剂的水性佐剂组合物和涉及其用于配制活性成分组合物的用途，和特别涉及包含佐剂组合物的含水农药组合物。农药(特别是除草剂、杀真菌剂和杀虫剂)是合成制备或天然来源的化学物质，其透入植物细胞或组织或透入在植物中或植物上的寄生有机体，并且损害和/或毁坏它们。大部分农药是除草剂。农药一般以液体或固体浓缩制剂(配制剂)形式用于农业当中。它们更便于使用者处理或确保较高的活性成分效力。配制剂一般在使用前用水稀释，然后通过喷雾施用撒施。水溶性浓缩物(可溶液剂、缩写为SL)是农药制剂的一种重要形式。它们尤其在除草剂的情况下发挥主要作用，其中农药常常以水溶性盐形式使用，其通过用适宜碱中和除草剂的酸形式来转化为其碱金属或铵盐。在某些情况下，农药制剂中含有第二水不溶性活性成分。在该情况下制剂是浓悬浮剂(SC)，即使是水相中溶解了活性成分。除草剂的水溶性盐扮演特别重要的角色，所述除草剂是例如草甘膦或草铵膦酸(Glufosinat)或植物生长素除草剂比如2,4-D或麦草畏。它们优选用作碱金属盐或呈各种铵盐形式，或用作这些盐的混合物，通常用作含水配制剂。影响活性农药和其它活性成分施用的一般问题是仅活性成分的一部分展示希望活性。更多的部分常常未加利用就损失掉，原因在于在运用例如喷雾液时活性成分并未达到植物的叶或根，而是未利用就渗漏于土壤中，被雨水洗刷或仅是并未被植物合适吸收。相应问题还能够发生在于人类或动物中施用活性成分组合物的情况下。该生态学和经济缺点能够通过向活性成分配制剂加入在本领域称为"佐剂"的辅助试剂来减少。这些辅剂能够例如减少喷雾漂移，改善待处理的有机体例如植物的润湿，或确保活性成分在表面上粘附更久或被更佳地吸收。特别是在水溶性农药比如草甘膦的情况下，所用佐剂的类型和量对配制剂效力具有关键影响。在含水除草剂配制剂中最常用的佐剂是脂肪胺乙氧基化物，主要是牛油胺乙氧基化物。然而，这些产品因为其毒性和生态毒理学特性比如严重眼刺激或对水生有机体的毒性而归为不可靠的，并且逐渐被具有更佳毒理学和生态毒理学特征的佐剂代替。用于含水活性成分配制剂中的佐剂一般呈液体形式，即呈水可混合的溶液形式，以便简化活性成分配制剂的制备。佐剂溶液可以包含水和/或水可混合的溶剂，其与活性成分一起产生均质和贮藏稳定的含水配制剂。如果可能则将水用作溶剂，原因在于其出于成本和环境的原因都是优选的。如果需要，则加入能够改善溶解度或稳定性的共溶剂。对水性活性成分组合物中佐剂的要求逐年稳定增长。从使用者观点和环境立场，除了高生物学效力和安全性以外，越来越需要的更有利的效能特性。佐剂应当使得尽可能高的活性成分载量的配制剂成为可能，并且与各种活性成分尽可能相容。配制剂必须是贮藏稳定的并且具有最小粘度，以便确保更容易的处理和促进容器的最大排空。此外在制备喷雾液的情况下需要的是良好可混合性和快速溶解能力，即使且尤其是在冷水中亦是如此。从而提出的任务是提供进一步的高度有效的含水佐剂组合物，其特征是很有利的毒理学和生态学特征并且具有有利的效能角度的特性。佐剂的进一步希望特性是高盐耐受，也即容纳高浓度的溶解盐的能力；以及低动力学表面张力，其引起待处理有机体的良好润湿并且允许活性成分、特别是电解质活性成分的溶剂化，以便带来与经处理的有机体例如植物的优异相容性。为了制备水性活性成分组合物，已经使用了各式各样的不同表面活性剂和表面活性剂组合。除了阴离子表面活性剂之外，也频繁使用非离子表面活性剂或阴离子和非离子表面活性剂的组合。已知类别的表面活性剂是硫酸化的聚亚烷基二醇醚。该类别的聚亚烷基二醇醚硫酸盐迄今已被建议用作乳液聚合的乳化剂(参考例如根据Verordnung(EU)Nr.453/2010涉及20S的安全数据页)。这些表面活性剂迄今并未用于活性成分配制剂中。目前令人惊讶地发现，聚亚烷基二醇醚硫酸盐能够有利地用于含水系统中，其能够具有高含量解离盐(电解质)并且其允许配制具有低动力学表面张力的组合物。对于水溶性活性成分、特别是大多数重要除草剂比如草甘膦的配制剂，这具有重大意义。本专利技术涉及优选单相的佐剂组合物，包含a)一种或多种聚亚烷基二醇醚硫酸盐或聚亚烷基二醇醚磺酸盐，b)水，和c)一种或多种解离为离子的电解质。在本说明书上下文中的活性成分是指在有机体中具有特定效果和导致特定反应的物质。在本说明书上下文中的活性成分特别指药物活性成分，也即人药和/或兽药的药学活性组分；化妆品活性成分，也即化妆品的活性组分；农业化学活性成分，也即作物保护组合物的活性组分；杀生物剂，也即农药的活性组分；驱避剂，也即防御植物或动物的组合物的活性组分；和活性清洁组合物成分，也即清洁组合物的清洁活性组分例如酶。电解质在本说明书的上下文中是指化合物，其在水溶液中以解离形式作为离子存在。通常，它们从而是在溶于水中解离为离子的盐。电解质也包括洗涤和清洁组合物的水溶性活性成分或水溶性组分。它们优选包含一种或多种基团，比如羧酸、磺酸、磷酸、膦酸或铵残基。这些残基具有平衡离子，其在化合物溶于水中时解离。本专利技术组合物的组分a)是硫酸化的聚亚烷基二醇。该类型的表面活性剂可以每分子含有一个或多个硫酸盐/酯基团和/或磺酸盐/酯基团。这些表面活性剂优选含有一个或多个硫酸盐/酯基团。该类型特别优选的表面活性剂具有下述结构：(HO-(CH2-CH2-O-)n(CH2-CH(CH3)-O)m-CH2-CH2-O-SO2-O-)qMq+，其中n和m独立地是2至40的整数，q是1或2，和M是一价或二价阳离子。一般地，组分a)的表面活性剂含有具有2至4个碳原子的重复结构单元，也即从氧化乙烯、从氧化丙烯和/或从氧化丁烯衍生的单元。优选，组分a)的表面活性剂含有氧化乙烯单元和/或氧化丙烯单元。它们可以在分子中随机分布或呈嵌段形式。组分a)的表面活性剂优选每分子含有平均1个硫酸盐/酯基团。组分a)的表面活性剂一般作为不同聚合度或不同分子量的低聚物或聚合物的混合物存在。典型的聚合度范围是每分子5至80个，优选5至60个和更优选10至40个重复单元。优选的是佐剂组合物，其中组分a)包含氧化乙烯单元、氧化丙烯单元和/或氧化丁烯单元，特别是氧化乙烯单元和氧化丙烯单元。特别优选的是佐剂组合物，其中组分a)含有氧化乙烯单元嵌段和氧化丙烯单元嵌段。组分a)硫酸盐/酯基团或磺酸盐/酯基团的平衡离子可以是按希望的。平衡离子一般是一价至三价阳离子，特别是一价至二价阳离子。优选的是佐剂组合物，其中组分a)的聚亚烷基二醇醚硫酸盐是碱金属盐、碱土金属盐、锍盐和/或铵盐，特别是铵盐、锍盐、钠盐或钾盐。在铵盐中特别优选的是那些，其衍生自烷基胺、二烷基胺或三烷基胺，例如异丙胺(IPA或MIPA)、二甘醇胺(DGA)、二甲胺(DMA)或N,N-二(3-氨基丙基)甲胺(BAPMA)或氨。这些烷基胺的烷基残基可以是支化或线性的以及饱和或不饱和的。在锍盐中特别优选的是三甲基锍盐。在本专利技术佐剂组合物中组分a)的量可以在宽范围内变化。优选，一种或多种聚亚烷基二醇醚硫酸盐或磺酸盐a)在本专利技术佐剂组合物中的份额是2％至90％重量，优选5％至60％重量和更优选5％至15％重量，按组合物总重量计。聚亚烷基二醇醚本文档来自技高网...

【技术保护点】
佐剂组合物，包含a)一种或多种聚亚烷基二醇醚硫酸盐或聚亚烷基二醇醚磺酸盐，b)水，和c)一种或多种解离为离子的电解质。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.12.19 DE 102014019239.31.佐剂组合物，包含a)一种或多种聚亚烷基二醇醚硫酸盐或聚亚烷基二醇醚磺酸盐，b)水，和c)一种或多种解离为离子的电解质。2.根据权利要求1的佐剂组合物，其特征在于，组分a)包含氧化乙烯单元，氧化丙烯单元和/或氧化丁烯单元，特别是氧化乙烯单元和氧化丙烯单元。3.根据权利要求2的佐剂组合物，其特征在于，组分a)含有氧化乙烯单元嵌段和氧化丙烯单元嵌段。4.根据权利要求1至3中一项或多项的佐剂组合物，其特征在于，所述聚亚烷基二醇醚硫酸盐是碱金属盐、碱土金属盐和/或铵盐，特别是铵盐、钠盐或钾盐，和很特别是从烷基胺、二烷基胺或三烷基胺衍生的铵盐，特别是从异丙胺、从二甘醇胺、从二甲胺或从N,N-二(3-氨基丙基)甲胺或从氨衍生的铵盐。5.根据权利要求1至4中一项或多项的佐剂组合物，其特征在于，一种或多种聚亚烷基二醇醚硫酸盐或聚亚烷基二醇醚磺酸盐a)的份额是2至90％重量，优选5至60％重量和特别优选5至15％重量，按组合物总重量计。6.根据权利要求1至5中一项或多项的佐剂组合物，其特征在于，水b)的份额是10至98％重量，优选20至70％重量和特别优选30至50％重量，按组合物总重量计。7.根据权利要求1至6中一项或多项的佐剂组合物，其特征在于，一种或多种电解质c)的份额是1至95％重量，优选10至95％重量和特别优选20至90％重量，按组合物总重量计。8.根据权利要求1至7中一项或多项的佐剂组合物，其特征在于，所述电解质c)选自无机和/或有机阴离子的碱金属盐、碱土金属盐和/或铵盐，特别是从烷基胺、二烷基胺或三烷基胺衍生的铵盐，最优选从异丙胺，从二甘醇胺，从二甲胺或从N,N-二(3-氨基丙基)甲胺或从氨衍生的铵盐。9.根据权利要求1至8中一项或多项的佐剂组合物，其特征在于，所述电解质c)选自水溶性活性成分。10.一种组合物，包含根据权利要求1的组分a)、b)和c)和额外的至少一种水不溶性活性成分d)。11.根据权利要求9或10的组合物，其特征在于，所述水溶性活性成分c)和/或所述水不溶性活性成分d)选自药物活性成分、农业化学活性成分、杀生物剂和驱避剂，特别是选自农药和尤其是选自除草剂、杀真菌剂和杀虫剂，选自化妆品活性成分和洗涤剂和清洁剂成分。12.根据权利要求1至11中任一项的组合物，其特征在于，其除组分a)至c)和任选的d)以外还包含下述额外组分e)至g)中的至少一种：e)一种或多种式(I)的烷基葡糖酰胺其中R1代表线性或支化的具有5至12个碳原子的烷基，R2代表具有1至3个碳原子的烷基，f)丙二醇，二丙二醇，丙二醇和二丙二醇的混合物，各自任选与聚丙二醇和/或聚乙二醇混合，所述聚丙二醇和/或聚乙二醇各自具有多至10个重复单元，g)一种或多种共溶剂，和/或h)一种或多种辅剂。13.根据权利要求1至12中任一项的组合物，其特征在于，包含一种或多种水溶性农药c)和任选的一种或多种水不溶性农药d)。14.根据权利要求13的组合物，其特征在于，组分c)的一种或多种水溶性农药选自除草剂，优...

【专利技术属性】
技术研发人员：P·鲍尔，J·阿朋特，G·史怀尼哲，
申请(专利权)人：科莱恩国际有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士,CH