抗肿瘤化合物及其制备方法与用途技术

本发明专利技术涉及抗肿瘤化合物及其制备方法与用途，该抗肿瘤化合物具体为式I所示的结构。本发明专利技术还涉及所述式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，或含其药物组合物通过抑制EGFR、突变型EGFR

Antitumor compound, preparation method and application thereof

The invention relates to antitumor compounds, a preparation method and an application thereof, wherein the antitumor compound is specifically the structure shown in the formula I. The invention also relates to compounds represented by the formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, or to their pharmaceutical compositions, by inhibiting EGFR and mutant EGFR

【技术实现步骤摘要】
抗肿瘤化合物及其制备方法与用途
本专利技术涉及抗肿瘤化合物及其制备方法与用途，具体而言，该抗肿瘤化合物为嘧啶类化合物，属于医药

技术介绍
蛋白酪氨酸激酶(proteintyrosinekinase,PTKs)通过控制细胞的信号传导通路调节细胞的生长、分化、凋亡等一系列生理生化过程。受体型酪氨酸激酶是一类横跨细胞膜相对较大的激酶，其具有配体结合的胞外结构域、跨膜结构域和起激酶作用—在磷酸化特定酪氨酸残基并且由此影响细胞增殖的胞内结构域。在一般人类癌症中(如肺癌、乳腺癌、胃癌、卵巢癌、淋巴瘤)已发现所述激酶的异常表达。蛋白酪氨酸激酶已成为抗肿瘤药物研究开发的重要靶点之一。表皮生长因子受体酪氨酸激酶(epidermalgrowthfactorreceptortyrosinekinase，EGFR)是最早发现的蛋白酪氨酸激酶之一，EGFR的胞内区有ATP结合位点，EGFR抑制剂可以竞争性与ATP结合位点相结合，从而抑制EGFR的磷酸化过程，阻断下游信号的传导，进而抑制肿瘤细胞的生长、分化和转移(Yun,etal.CancerCell2007,11,217-227)。EGFR作为抗肿本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种抗肿瘤化合物或其药学上可接受的盐，该抗肿瘤化合物具有式(I)所示的结构：

【技术特征摘要】
1.一种抗肿瘤化合物或其药学上可接受的盐，该抗肿瘤化合物具有式(I)所示的结构：2.根据权利要求1所述的抗肿瘤化合物或其药学上可接受的盐，其中，所述的药学上可接受的盐包括硫酸盐、焦硫酸盐、硫酸氢盐、亚硫酸盐、亚硫酸氢盐、磷酸盐、氯化物、溴化物、碘化物、乙酸盐、丙酸盐、癸酸盐、辛酸盐、丙烯酸盐、甲酸盐、异丁酸盐、己酸盐、庚酸盐、丙酸盐、草酸盐、丙二酸盐、苯甲酸盐、氯苯甲酸盐、甲基苯甲酸盐、二硝基苯甲酸盐、羟基苯甲酸盐、甲氧基苯甲酸盐、邻苯二甲酸盐、苯基乙酸盐、苯基丙酸盐、苯基丁酸盐、柠檬酸盐、乳酸盐、γ-羟基丁酸盐、羟基乙酸盐、酒石酸盐、苦杏仁酸盐和磺酸盐中的一种或多种。3.权利要求1或2所述的抗肿瘤化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其中，该抗肿瘤化合物按如下路线制备：4.一种药物组合物，其含有有效剂量的权利要求1或...

【专利技术属性】
技术研发人员：李艳霞，刘卓，冯敏，张文涵，刘文娟，张赢，张杰，张中和，
申请(专利权)人：大连医科大学附属第一医院，
类型：发明
国别省市：辽宁,21