用于药物制剂的具有特定粒度分布范围和比表面积范围的N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)苯基]乙酰胺甲磺酸盐一水合物制造技术

本发明专利技术涉及具有确定的粒度分布和比表面积范围的结晶的N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)苯基]乙酰胺的甲磺酸盐一水合物，其具有证实的增加的长期稳定性和从药物组合物释放的释放动力学，并涉及含所述具有上述的粒度分布和比表面积范围的N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)苯基]乙酰胺甲磺酸盐一水合物的药物组合物。

A N-[5- (amino sulfonyl) -4- methyl -1,3- thiazole -2- group]-N- methyl -2-[4- (2- pyridyl) phenyl group] acetyl sulphonate monohydrate used for pharmaceutical preparations having a specific particle size distribution range and a specific surface area

The invention relates to a particle size distribution and specific surface area determination of crystallization range N-[5- (aminosulfonyl) -4- methyl -1,3- thiazole -2- based]-N- methyl -2-[4- (2- pyridyl) phenyl] acetamide mesylate monohydrate, which has increased the release kinetics of long-term stability and confirmed the drug release from the composition, and to the size distribution with the specific surface area and the scope of N-[5- (aminosulfonyl) -4- methyl -1,3- thiazole -2- based]-N- methyl -2-[4- (2- pyridyl) phenyl] acetamide pharmaceutical composition mesylate monohydrate.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】说明书本专利技术涉及具有确定的粒度分布和比表面积范围的结晶的N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)苯基]-乙酰胺的一甲磺酸盐一水合物，其具有证实的增加的长期稳定性和从药物组合物中的释放动力学，以及含所述具有上述的粒度分布和比表面积范围的N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)苯基]乙酰胺一甲磺酸盐一水合物的药物组合物。专利技术背景从EP1244641B1已知N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)苯基]乙酰胺的合成，且包括甲磺酸的酸性组分用于配制含微粉化的N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)苯基]乙酰胺的片剂的应用在WO2006/103011A1中公开。本专利技术的目的是提供化合物N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.下式的结晶的N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)-苯基]乙酰胺一甲磺酸一水合物其中N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)-苯基]乙酰胺一甲磺酸一水合物颗粒具有1至500μm的粒度范围、由2至100μm的d(0.1)、30至210μm的d(0.5)和70至400μm的d(0.9)定义的粒度分布和低于1.0m2/g的比表面积。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.09.26 EP 11007803.71.下式的结晶的N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-
甲基-2-[4-(2-吡啶基)-苯基]乙酰胺一甲磺酸一水合物
其中N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶
基)-苯基]乙酰胺一甲磺酸一水合物颗粒具有1至500μm的粒度范围、
由2至100μm的d(0.1)、30至210μm的d(0.5)和70至400μm的d(0.9)
定义的粒度分布和低于1.0m2/g的比表面积。
2.根据权利要求1的结晶的N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑
-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)-苯基]乙酰胺一甲磺酸一水合物，其中
N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)-苯
基]乙酰胺一甲磺酸一水合物颗粒具有2μm至400μm的粒度范围。
3.根据前述权利要求中任意一项的结晶的N-[5-(氨基磺酰
基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)-苯基]乙酰胺一甲磺
酸一水合物，其中N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基
-2-[4-(2-吡啶基)-苯基]乙酰胺一甲磺酸一水合物颗粒具有由10至75
μm的d(0.1)、100至175μm的d(0.5)、200至350μm的d(0.9)定义
的粒度分布。
4.根据前述权利要求中任意一项的结晶的N-[5-(氨基磺酰
基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)-苯基]乙酰胺一甲磺

\t酸一水合物，其中N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基
-2-[4-(2-吡啶基)-苯基]乙酰胺一甲磺酸一水合物颗粒具有低于0.3
m2/g的比表面积。
5.根据前述权利要求中任意一项的结晶的N-[5-(氨基磺酰
基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)-苯基]乙酰胺一甲磺
酸一水合物，其与乙酰水杨酸、三氟尿苷、碘苷、膦甲酸、西多福韦、
更昔洛韦、阿昔洛韦、喷昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦和/或缬更昔洛
韦组合。
6.根据前述权利要求中任意一项的结晶的N-[5-(氨基磺酰
基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)-苯基]乙...

【专利技术属性】
技术研发人员：W·施瓦布，A·比克曼，K·保卢斯，K·弗格特利，D·哈格，S·马斯，K·吕佩，
申请(专利权)人：艾库里斯有限责任两合公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE