一种盐酸鲁拉西酮氨基酸的共无定形物制造技术

本发明专利技术涉及一种可显著提高难溶性药物盐酸鲁拉西酮溶解度及溶出度的盐酸鲁拉西酮L‑半胱氨酸盐酸盐共无定形物。该共无定形物是一种完全不同于盐酸鲁拉西酮晶体的无定形态，与盐酸鲁拉西酮晶体的熔点、粉末X射线衍射图谱、DSC谱图、红外光谱均不同。使用Cu‑Kα辐射，以度2θ表示的X射线粉末衍射光谱没有尖锐的衍射峰。其玻璃化转变温度约为71.7℃。特性溶出实验表明与原盐酸鲁拉西酮晶体相比，该共无定形物使盐酸鲁拉西酮的特性溶出速率提高约5倍。

A total of ketone amino acid hydrochloride Lula West amorphous material

The invention relates to an insoluble drug can significantly improve the solubility of ondansetron hydrochloride Lula and dissolution of Rurasi hydrochloride ketone L cysteine hydrochloride amorphous Co. The amorphous material is amorphous a completely different crystal Lula ondansetron hydrochloride, hydrochloric acid and ketone Lula west the melting point of the crystal and powder X ray diffraction, DSC spectra and infrared spectra were different. The use of Cu K alpha radiation, X ray powder diffraction spectra for 2 theta representation without sharp diffraction peak. The glass transition temperature is about 71.7 DEG C. The experimental results show that compared with the original hydrochloride Lula West ketone crystal dissolution characteristics, the amorphous characteristics make hydrochloric acid dissolution rate of ondansetron Lula increased about 5 times.

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸鲁拉西酮氨基酸的共无定形物
本专利技术属于医药
，具体涉及盐酸鲁拉西酮与L-半胱氨酸盐酸盐按摩尔比1∶1结合形成的盐酸鲁拉西酮L-半胱氨酸盐酸盐的共无定形物及其制备方法。
技术介绍
盐酸鲁拉西酮(Lurasidonehydrochloride)，化学名称为(3aR，4S，7R，7aS)-2-[(1R，2R)-2-(4-(1，2-苯丙异噻唑-3-基)哌嗪-1-基甲基)环己基甲基]六氢-4，7-甲基异吲哚-1，3-二酮盐酸盐，是一种新型的非典型抗精神病药。与同类药物相比，其具有疗效佳、安全性高、耐受性好等优点，已作为抗精神病药的一线药物。根据生物药剂学分类系统，其属于BCSII类药物，具有低溶解度、高渗透性的特点。盐酸鲁拉西酮的水溶性差、溶出度低，导致其口服生物利用度低。L-半胱氨酸(L-cysteine)，一种具有生理功能的小分子氨基酸，是组成蛋白质的20多种氨基酸中唯一具有还原性基团巯基(-SH)的氨基酸，巯基易与某些药物(如扑热息痛)、毒素(如自由基、芥子气，铅、汞、砷等重金属)等结合具有解毒作用，广泛用于医药、化妆品、食品等行业。我们研究发现，将盐酸鲁拉西酮与L-半本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种盐酸鲁拉西酮L‑半胱氨酸盐酸盐的共无定形物，其特征在于，是由盐酸鲁拉西酮与L‑半胱氨酸盐酸盐按摩尔比1∶1结合形成，使用Cu‑Kα辐射，以度2θ表示的X射线粉末衍射光谱没有尖锐的衍射峰；用KBr压片测定得到的红外吸收光谱在3369.9、2931.0、2873.6、2590.4、1766.0、1691.4、1607.3、1496.1、1433.4、1401.6、1368.6、1338.2、1298.2、1271.3、1184.2、1136.6、1107.3、1030.5、980.1、949.6、903.7、870.1、846.5、820.4、797.5、772.2、741.8、711.6、6...

【技术特征摘要】
1.一种盐酸鲁拉西酮L-半胱氨酸盐酸盐的共无定形物，其特征在于，是由盐酸鲁拉西酮与L-半胱氨酸盐酸盐按摩尔比1∶1结合形成，使用Cu-Kα辐射，以度2θ表示的X射线粉末衍射光谱没有尖锐的衍射峰；用KBr压片测定得到的红外吸收光谱在3369.9、2931.0、2873.6、2590.4、1766.0、1691.4、1607.3、1496.1、1433.4、1401.6、1368.6、1338.2、1298.2、1271.3、1184.2、1136.6、1107.3、1030.5、980.1、949.6、903.7、870.1、846.5、820.4、797.5、772.2、741.8、711.6、672.0、648.5、592.5、533.5、472.0、427....

【专利技术属性】
技术研发人员：高缘，王晓洁，钱帅，张建军，梁淑君，周生研，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：江苏,32