The preparation method, the invention discloses an imidazole derivative 6 chloride 3 methyl 3H imidazo [4,5 pyridine b] 2 formaldehyde in 2, 5 and two 3 nitro pyridine chloride as the starting material, through the nucleophilic, reduction and cyclization, hydrolysis reaction to obtain the target product and the compound is an important pharmaceutical intermediate.
【技术实现步骤摘要】
一种咪唑类衍生物的合成方法
本专利技术涉及一种医药中间体的新型制备方法，特别涉及一种咪唑类衍生物6-氯-3-甲基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-甲醛的制备方法。技术背景化合物6-氯-3-甲基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-甲醛，结构式为：本化合物6-氯-3-甲基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-甲醛及相关的衍生物在药物化学及有机合成中具有广泛应用。目前6-氯-3-甲基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-甲醛的合成较为困难。因此，需要开发一个原料易得，操作方便，反应易于控制，总体收率合适的合成方法。
技术实现思路
本专利技术公开了一种咪唑类衍生物6-氯-3-甲基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-甲醛的制备方法，以2，5-二氯-3-硝基吡啶为起始原料，经过亲核、还原、关环、水解反应得到目标产物5，合成步骤如下：(1)以2，5-二氯-3-硝基吡啶为起始原料，经过亲核反应得到2；(2)把2进行还原反应，得到3；(3)把3进行关环反应得到4；(4)把4进行水解反应得到5；在一优选的实施方式中，所述的亲核反应制备化合物2所用的碱选自碳酸钾；所述的还原反应制备化合物3所用的试剂选自氢气；所述的关环反应制备化合物4所用的试剂选自2,2-二乙氧基乙酸乙酯；所述的水解反应制备化合物5所用的试剂选自盐酸。在一优选的实施方式中，所述的亲核反应制备化合物2所用的溶剂选自乙腈；所述的还原反应制备化合物3所用的溶剂选自甲醇；所述的关环反应制备化合物4所用的溶剂选自乙醇；所述的水解反应制备化合物5所用的溶剂选自盐酸。在一优选的实施方式中，所述的亲核反应制备化合物2所...
【技术保护点】
一种制备咪唑并吡啶衍生物6‑氯‑3‑甲基‑3H‑咪唑并[4,5‑b]吡啶‑2‑甲醛的制备方法，以2，5‑二氯‑3‑硝基吡啶为起始原料，经过亲核、还原、关环、水解反应得到目标产物5，合成路线如下：
【技术特征摘要】
1.一种制备咪唑并吡啶衍生物6-氯-3-甲基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-甲醛的制备方法，以2，5-二氯-3-硝基吡啶为起始原料，经过亲核、还原、关环、水解反应得到目标产物5，合成路线如下：2.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的亲核反应制备化合物2所用的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺、碳酸氢钠、吡啶、三异丙基胺、碳酸氢钾、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠中的一种或几种的混合物中的一种或几种的混合物；所述的还原反应制备化合物3所用的试剂选自铁粉、锌粉、氢气、硼氢化钠、硼氢化钾、硼氢化锂、氰基硼氢化钠、氢化锂铝、硼烷中的一种或几种的混合物；所述的关环反应制备化合物4所用的试剂选自2,2-二乙氧基乙酸乙酯；所述的水解反应制备化合物5所用的试剂选自盐酸、硫酸、硝酸、甲酸、醋酸、对甲基苯磺酸中的一种或几种的混合物中的一种或几种的混合物。3.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的亲核反应制备化合物2所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、三乙胺、吡啶、乙腈中的一种或几种的混合物；所述的还原反应制备化合物3所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯...
【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：湖南华腾制药有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南,43
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