匹莫苯丹的制备制造技术

本发明专利技术涉及匹莫苯丹的制备新工艺。该工艺步骤短，不涉及到工业上大量使用受到局限的Br2,KCN,NaH等危险和剧毒试剂,操作简单，反应条件温和，工业化生产具有明显的优势。

Pimobendan Dan preparation

The present invention relates to a new preparation process of pimobendan dan. The process is short and does not involve a large number of industrial use, restricted Br2, KCN, NaH and other dangerous and toxic reagents, simple operation, mild reaction conditions, industrial production has obvious advantages.

【技术实现步骤摘要】
匹莫苯丹的制备
本专利技术涉及匹莫苯丹的制备。
技术介绍
匹莫苯丹(Pimobendan)(商品名为Vetmedin)是由德国BoehringerIngelheim公司研制开发,于1994年首次在日本上市的一种具有血管扩张作用的强心药,属于磷酸二酯酶抑制剂,临床上主要用于心衰病的治疗。该化合物是具有钙敏化作用及III型磷酸酶抑制剂作用的强心扩张剂,作用机理区别于传统的强心药,其正性肌力效应主要归因于增强心肌收缩蛋白对Ca2+的敏感性和对磷酸二酯酶III(PDEIII)的抑制作用,是第一个上市的钙敏化剂类药物。研究表明,该药具有较强的血管扩张作用以及抗血小板聚集作用,几乎无副作用,也可治疗慢性心功能不全和狭心症,还可预防和治疗动脉血栓症。另外,大量临床试验还表明,心力衰竭患者长期口服方式服用匹莫苯丹可有效改善运动耐受性及生活品质。匹莫苯丹的化学名为:4,5-二氢-6-[2-(4-甲氧基苯基)-1H-苯并咪唑-5-基]-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮,具有如下化学结构式：目前公开报道的制备匹莫苯丹的专利文献较多。早在1982年Austel等人(US4361563)第一次报道了以氯苯为起始原本文档来自技高网...

【技术保护点】
一条制备匹莫苯丹的制备工艺，具有如下的合成路线：

【技术特征摘要】
1.一条制备匹莫苯丹的制备工艺，具有如下的合成路线：2.权利要求1所示的具有式III化学结构的化合物。3.权利要求2所示的式III化合物是通过化合物式I和化合物式II反应进行制备得到的，其中式I中的X1为Br、Cl，式II中的R1为Me、Et,式III中的R1为Me、Et。4.权利要求1所示的具有式IV化学结构的化合物。5.权利要求4所示的式IV化合物是通过式III化合物在POCl3或POBr3作用下反应制备得到的。其中式IV中的X2为Br、Cl，R1为Me、...

【专利技术属性】
技术研发人员：邹平，张新刚，王平，邱小龙，胡林，时光好，沈伟，储玲玲，苟少华，彭陟辉，张义森，王东辉，邓贤明，游正伟，江中兴，曹雷，陈俊，
申请(专利权)人：海门慧聚药业有限公司，东南大学，
类型：发明
国别省市：江苏,32