苯并恶嗪酮衍生物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术属于药物化学领域，具体涉及苯并恶嗪酮衍生物及制备方法和在相关的疾病中的应用。本发明专利技术提供了苯并恶嗪酮衍生物，具体结构为式I或式II所示。本发明专利技术还提供了式I或式II所示的合成方法及其在相关的疾病中的应用，主要涉及到肿瘤、心血管疾病、神经退行性疾病、代谢类疾病、炎性疾病等。

Benzoxazine derivatives, process for their preparation and use thereof

The invention belongs to the field of medicinal chemistry, in particular to a benzoxazine derivative, a preparation method and the application in related diseases. The present invention provides a benzoxazine derivative, which is shown in the formula I or formula II. The invention also provides a synthetic method of formula I or formula II and its application in related diseases, mainly relating to tumors, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, metabolic diseases, inflammatory diseases, etc..

【技术实现步骤摘要】
苯并恶嗪酮衍生物及其制备方法和用途
本专利技术属于药物化学领域，具体涉及式I或式II所示的苯并恶嗪酮衍生物及其制备方法和其在相关疾病中的应用，主要涉及肿瘤、心血管疾病、神经退行性疾病、代谢性疾病、炎性疾病等。
技术介绍
肿瘤是对人类健康危害最大的疾病之一，严重影响人们生活质量。近年来，化学药物作为治疗肿瘤的重要手段之一，已经取得巨大的进步和发展。目前，已开发出很多具有不同作用机制的抗肿瘤药物，但是这些药物在临床使用中表现出许多缺陷，比如选择性差、毒副作用大、快速产生耐药性等。因此，新型抗肿瘤药物的研究与开发尤为重要。苯并恶嗪酮衍生物是一类重要的含氮杂环化合物，该骨架广泛存在于天然产物、生物活性分子和药物分子中。研究表明，此类化合物具有良好而广泛的药理活性，可用于抗炎、抗肿瘤、抗血栓形成、减肥、代谢紊乱和神经退行性疾病等的治疗。例如，化合物A是组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂，用于治疗癌症和炎症。科特斯医药品公司开发的化合物CX-614正在处于研究阶段，有望成为帕金森综合症和阿尔茨海默症治疗药物。由于苯并恶嗪酮衍生物在有机化学和医药领域具有重要的作用，因此关于该骨架的合成研究较多。传本文档来自技高网...

【技术保护点】
式I，式II所示的一种苯并恶嗪酮衍生物及其药学上可接受的盐、酯或前药，

【技术特征摘要】
1.式I，式II所示的一种苯并恶嗪酮衍生物及其药学上可接受的盐、酯或前药，其中R1和R6相同或不相同，分别独立代表氢、C1-C8直链饱和烷基、C2-C8直链不饱和烷基、C3-C8支链饱和烷基、C3-C8支链不饱和烷基、C3-C6的环烷基、芳基、杂环芳基、饱和杂环；Y选自O或S中的一种；Z选自O、NH或S中的一种；X代表羟基、卤素、CN、OR7、OCF3、SCF3、SR7、NR7R8、NO2、C1-C8直链饱和烷基、C2-C8直链不饱和烷基、C3-C8支链饱和烷基、C3-C8支链不饱和烷基、C3-C6的环烷基、芳基、杂环芳基、饱和杂环；其中所述R7和R8同时或不同时为氢、C1-C8直链饱和烷基、C2-C8直链不饱和烷基、C3-C8支链饱和烷基、C3-C8支链不饱和烷基、C3-C6的环烷基、芳基、杂环芳基、饱和杂环；R2、R3、R4与R5相同或不相同，分别独立代表氢、卤素、CN、CH3、CF3、OR9、OCF3、SCF3、SR9、NR9R10、NO2、COR9、COOR9、CONR9R10、SO3R9、SO2NR9R10、C1-C8直链饱和烷基、C2-C8直链不饱和烷基、C3-C8支链饱和烷基、C3-C8支链不饱和烷基、C3-C6的环烷基、芳基、杂环芳基、饱和杂环；其中所述R9和R10同时或不同时为氢、C1-C8直链饱和烷基、C2-C8直链不饱和烷基、C3-C8支链饱和烷基、C3-C8支链不饱和烷基、C3-C6的环烷基、芳基、杂环芳基、饱和杂环。2.根据权利要求1所述的一种苯并恶嗪酮衍生物，其特征在于所述芳基为苯基、取代苯基，其中取代苯基的取代基位于苯环的各个位置，是单取代或多取代，取代基为卤素、C1-C4直链烷基、C1-C4支链烷基、C1-C4直链烷氧基、C1-C4支链烷氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、羧基、甲酯基、乙酯基、三氟甲基。3.根据权利要求1所述的一种苯并恶嗪酮衍生物，其特征在于所述杂环芳基为呋喃、嘧啶、咪唑、吡唑、吡啶、三唑、噻唑、吲哚、吲唑、苯并咪唑，杂环上的取代基位于杂环的各个位置，是单取代或多取代，取代基为卤素、C1-C4直链烷基、C1-C4支链烷基、...

【专利技术属性】
技术研发人员：王进欣，高彪，赵丽，毕晓玲，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：江苏,32