一种比马前列素组合物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种比马前列素组合物的制备方法，包括如下步骤：将比马前列素与无水四氢呋喃置于混合器内，生成混合物A，并进行过滤处理，将混合物A再次置于30‑40摄氏度的搅拌器内，向其中置入苯基丙酸乙酯与渗透促进剂，反应60‑90s后，再次向其中添加苯扎氯胺，并且对其均匀混合搅拌，生成混合物B，向混合物B中逐渐滴加活性剂，滴加完毕后继续搅拌3‑6min，随后自然升至室温得到混合物C，最后在20‑30摄氏度的条件下对混合物C进行挤出处理，冷却固化，得到比马前列素组合物。本发明专利技术克服了前者难以实现工业化放大的困难，操作简单，易于后处理，宜于工业化生产，能够有效降低不必要的浪费。

A bimatoprost composition preparation method

The invention discloses a method for preparing bimatoprost composition, comprising the following steps: bimatoprost and anhydrous tetrahydrofuran in the mixer, generating a mixture of A, and the A of the mixture was filtered again in 30 40 degrees Celsius to the stirrer, arranged in phenyl ethyl propionate and penetration enhancer 60 90s, again added benzalkonium chloride to it, and the uniform mixing, to generate a mixture B, B mixture gradually adding surfactant, adding after continue stirring for 3 6min, and then the natural rose to room temperature to obtain a mixture of C, finally carried out processing, the mixture of C in 20 30 degrees under the conditions of cooling and solidification by bimatoprost composition. The invention overcomes the difficulty that the former is difficult to realize industrialized amplification, has simple operation, easy post-processing and is suitable for industrial production, and can effectively reduce unnecessary waste.

【技术实现步骤摘要】
一种比马前列素组合物的制备方法
本专利技术涉及化学药品制备
，尤其涉及一种比马前列素组合物的制备方法。
技术介绍
青光眼是一类眼内压(IOP)过高引起视神经损害的眼病，其主要治疗目标是防止高眼压损害视神经导致视力丧失，目前青光眼的治疗旨在降低IOPo比马前列素滴眼液是2001年美国FDA批准的局部眼用制剂，含比马前列素0.3mg·mL-1，苯扎氯铵0.05mg·mL-1,pH值6.8-7.8,属于合成的前列酰胺F2α衍生物。其降IOP的作用很强且为长效，临床上主要用于治疗慢开角型青光眼(POAG)和高眼压症(OHT)。比马前列素的化学名是(Z)-7-[(1R,2R,3R，5S)-3，5-双羟基-[1E，3S]-3-羟基-5-苯基-1-戊烯基]环戊烷基]-5-N-乙基庚酰胺，分子式是C25H37NO4。现有的合成方法反应条件苛刻，反应温度要求-78℃，难以实现工业放大生产。为此，我们提出了一种比马前列素组合物的制备方法。
技术实现思路
本专利技术提出了一种比马前列素组合物的制备方法，以解决上述
技术介绍
中提出的问题。本专利技术提出了一种比马前列素组合物的制备方法，包括如下步骤：S1：选本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种比马前列素组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1：选比马前列素、无水四氢呋喃、苯扎氯胺、苯基丙酸乙酯、渗透促进剂与活性剂为原料；S2：将比马前列素与无水四氢呋喃置于混合器内，并在10‑20摄氏度的环境下混合10‑20min,然后移至粉碎机中，对其进行粉碎，生成混合物A；S3：对S2中的混合物A进行过滤处理，且过滤直径不大于30目，以除去混合物A中的大颗粒物；S4：将混合物A再次置于30‑40摄氏度的搅拌器内，向其中置入苯基丙酸乙酯与渗透促进剂，并且对其均匀混合搅拌，反应60‑90s后，再次向其中添加苯扎氯胺，并且对其均匀混合搅拌，生成混合物B；S5：上述完成后，向混合物B中逐渐滴...

【技术特征摘要】
1.一种比马前列素组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1：选比马前列素、无水四氢呋喃、苯扎氯胺、苯基丙酸乙酯、渗透促进剂与活性剂为原料；S2：将比马前列素与无水四氢呋喃置于混合器内，并在10-20摄氏度的环境下混合10-20min,然后移至粉碎机中，对其进行粉碎，生成混合物A；S3：对S2中的混合物A进行过滤处理，且过滤直径不大于30目，以除去混合物A中的大颗粒物；S4：将混合物A再次置于30-40摄氏度的搅拌器内，向其中置入苯基丙酸乙酯与渗透促进剂，并且对其均匀混合搅拌，反应60-90s后，再次向其中添加苯扎氯胺，并且对其均匀混合搅拌，生成混合物B；S5：上述完成后，向混合物B中逐渐滴加活性剂，滴加完毕后继续搅拌3-6min，随后自然升至室温得到混合物C；S6：最后在20-30摄氏度的条件下对混合物C进行挤出处理，并在-15-0摄氏度的环境下放置4-7h，冷却固化，得到比马前列素组...

【专利技术属性】
技术研发人员：彭凡，李娜，田军，叶杨欢，陈金利，
申请(专利权)人：武汉励合生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：湖北,42