The invention discloses a method for synthesizing oxaliplatin, which comprises the following steps: (1) taking potassium chloroplatinite and (1R, 2R) 1,2 Cyclohexanediamine in water, light, 2 reaction of 2.5h 35 ~ C 45 ~ C, 200W 500W microwave, CIS was two chloride (1R, 2R) 1,2 diaminocyclohexane platinum; (2) the step (1) of the product is soluble in water and silver sulfate, light, 35 degrees C 50 degrees C, 200W 400W microwave stirring and filtering; (3) take steps (2) and four ethyl ammonium iodide, filtrate activated carbon, stirring and filtering; (4) take steps (3) the filtrate stirred oxalic acid and Ba has joined in the process (OH)
【技术实现步骤摘要】
一种奥沙利铂的合成方法
本专利技术属于化学制药领域,具体涉及一种奥沙利铂的合成方法。
技术介绍
奥沙利铂是铂原子与1,2二氨环己烷(DACH)及一个草酸基结合的顺式-草酸(反式-1-1-1,2-DACH)铂(C8H14N2O4Pt),单一对映结构体,一种抗结肠癌药物,最早是1997年在法国批准上市,目前已在多个地区或国家获批用于临床。奥沙利铂还于2003年底和2004年4月先后在欧美获得了用作结直肠癌一线疗法的新适应证,而此无疑将大大加速刺激其市场扩展能力,使其2004年的全球总销售额超越12亿美元,此外,联用方案还已完成用作结肠癌术后辅助疗法的大型研究并被证实具有较单用氟尿嘧啶-亚叶酸显著减少患者疾病复发风险的临床益处,由此先后在欧美获得了用作Ⅲ期结肠癌患者辅助疗法的第三种适应症。该药在全球的销售额逐年增长,因此对于奥沙利铂的合成一直受到广泛的关注。目前已有不少关于奥沙利铂的合成方法的报道,但是有些存在收率低、反应时间过长等等问题。
技术实现思路
本专利技术目的在于提供一种奥沙利铂的合成方法,采用微波合成方法,操作简便、反应温和、成本低、收率高。为实现上述目的,本专 ...
【技术保护点】
一种奥沙利铂的合成方法,包括如下步骤:(1)取摩尔比为1:1.05‑1.10的氯亚铂酸钾与(1R,2R)‑1,2‑环己二胺于水中,避光,在温度为35°C‑‑45°C、功率为200W‑500W的微波条件下反应2‑2.5h,生成顺式‑二氯(1R,2R)‑1,2‑环己二胺铂;(2)将步骤(1)所得顺式‑二氯(1R,2R)‑1,2‑环己二胺铂充分溶于水中,然后添加硫酸银,所述的顺式‑二氯(1R,2R)‑1,2‑环己二胺铂与硫酸银的摩尔比为1:2.03‑2.09,避光,在温度为35°C‑50°C、功率为200W‑400W的微波条件下,搅拌反应4h‑4.5h,过滤;(3)取步骤(2)滤 ...
【技术特征摘要】
1.一种奥沙利铂的合成方法,包括如下步骤:(1)取摩尔比为1:1.05-1.10的氯亚铂酸钾与(1R,2R)-1,2-环己二胺于水中,避光,在温度为35°C--45°C、功率为200W-500W的微波条件下反应2-2.5h,生成顺式-二氯(1R,2R)-1,2-环己二胺铂;(2)将步骤(1)所得顺式-二氯(1R,2R)-1,2-环己二胺铂充分溶于水中,然后添加硫酸银,所述的顺式-二氯(1R,2R)-1,2-环己二胺铂与硫酸银的摩尔比为1:2.03-2.09,避光,在温度为35°C-50°C、功率为200W-400W的微波条件下,搅拌反应4h-4.5h,过滤;(3)取...
【专利技术属性】
技术研发人员:刘娥,刘金丽,李立威,杨成雄,
申请(专利权)人:荆楚理工学院,荆门医药工业技术研究院,
类型:发明
国别省市:湖北,42
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