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5-(4-羟基-3-甲氧基苯亚甲基)-2-(2-硝基苯亚胺基)噻唑烷酮及应用制造技术

技术编号:15835410 阅读:47 留言:0更新日期:2017-07-18 14:23
本发明专利技术公开了一种化合物5‑(4‑羟基‑3‑甲氧基苯亚甲基)‑2‑(2‑硝基苯亚胺基)噻唑烷酮,简称HMNT,其化学结构如通式(I)所示,及其在作为芳香烃受体激动剂中的应用。实验证实本发明专利技术的化合物在10μM的浓度下有效引起了小鼠肝癌细胞中芳香烃受体下游靶基因的相关外源物质代谢酶CYP1A1基因表达和蛋白表达的上调,提示该化合物为芳香烃受体的激动剂,有望成为潜在的以芳香烃受体为治疗肿瘤靶点的药物,临床应用前景广阔。

5 (4 hydroxy 3 methoxy benzylidene) 2 (2 nitrobenzene imine) thiazolidone and Application

The invention discloses a compound 5 (4 hydroxy 3 methoxy benzylidene) 2 (2 nitrobenzene imidogen) thiazolidone, referred to as HMNT, its chemical structure as shown in formula (I), and its application in the aryl hydrocarbon receptor agonist. The experiment confirmed that the compounds of the invention effectively caused upregulation of exogenous substances AHR murine hepatoma cells downstream target gene expression of metabolic enzyme CYP1A1 gene expression and protein concentration in 10 M, suggesting that this compound is aromatic hydrocarbon receptor agonist, is expected to become the potential to aryl hydrocarbon receptor for drug treatment tumor targeting, broad prospects of clinical application.

【技术实现步骤摘要】
5-(4-羟基-3-甲氧基苯亚甲基)-2-(2-硝基苯亚胺基)噻唑烷酮及应用
本专利技术涉及一种含噻唑杂环类化合物及其应用,尤其涉及5-(4-羟基-3-甲氧基苯亚甲基)-2-(2-硝基苯亚胺基)噻唑烷酮及其作为芳香烃受体激动剂的应用;属于医药化学领域。
技术介绍
芳香烃受体(arylhydrocarbonreceptor,AhR)是碱性螺旋-环-螺旋(basichelix-loop-helix,bHLH)超亚家族bHLH-PAS(Bhlh-PER-ARNT-SIM)成员之一,是该家族中唯一可以被配体激活的受体。进化分析显示AhR基因在哺乳动物、两栖动物、爬行动物和鸟类中都有存在。在人体的各种组织和细胞中都存在AhR。AhR作为一种配体激活转录因子,主要调控细胞色素P-450酶系家族I相(CYP1)和一些Ⅱ相代谢酶的表达,参与一些药物和毒物的代谢过程。同时,AhR还具有许多内源性功能,如调控细胞周期、免疫应答、细胞分化和昼夜节律等。有研究表明芳香烃受体可以通过参与细胞增殖与凋亡、免疫代谢等过程,影响肿瘤的生长、生活、迁移和侵袭。AhR对生长发育和生理功能等具有调控作用,其对肿瘤的调控具本文档来自技高网...
5-(4-羟基-3-甲氧基苯亚甲基)-2-(2-硝基苯亚胺基)噻唑烷酮及应用

【技术保护点】
一种含噻唑杂环类化合物,其特征在于:所述化合物是5‑(4‑羟基‑3‑甲氧基苯亚甲基)‑2‑(2‑硝基苯亚胺基)噻唑烷酮,简称HMNT,其化学结构如通式(I)所示。

【技术特征摘要】
1.一种含噻唑杂环类化合物,其特征在于:所述化合物是5-(4-羟基-3-甲氧基苯亚甲基)-2-(2-硝基苯亚胺基)噻唑烷酮,简称HMNT,其化学结构如通式(I...

【专利技术属性】
技术研发人员:闫兵董梦琦赵斌张嵩岩周宏钰刘寅王深清
申请(专利权)人:山东大学
类型:发明
国别省市:山东,37

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