羧甲基壳聚糖‑大黄酸偶联物及其合成工艺制造技术
Carboxymethyl chitosan rheinic acid conjugates and their synthesis process
A kind of carboxymethyl chitosan rheinic acid conjugates and their synthesis process, including: weigh carboxymethyl chitosan in distilled water swelling 30min; rhubarb powder in 1%NaHCO acid
【技术实现步骤摘要】
羧甲基壳聚糖-大黄酸偶联物及其合成工艺
本专利技术涉及一种羧甲基壳聚糖-大黄酸偶联物，以及该羧甲基壳聚糖-大黄酸偶联物的合成工艺。
技术介绍
紫杉醇(Paclitaxel，PTX)是从中药红豆杉中提取分离得到的二萜类化合物，其独特的微管解聚抑制作用机制使其成为过去数十年里发现的最好的抗癌药物之一。由于紫杉醇在水中溶解度极低(<6μg·mL-1)，现用于临床的紫杉醇制剂多用聚氧乙烯蓖麻油(CremophorEL)-乙醇(1∶1)配制的注射剂，临用前稀释使用(久置紫杉醇会沉淀析出)，应用极不方便，且所采用的增溶辅料聚氧乙烯蓖麻油不仅易产生神经毒性、肾毒性、心脏毒性等不良反应，而且在给药过程中能溶解输液管中的增塑剂，易产生过敏反应，大大限制了其临床应用。并且长期应用后，显示药物耐受，最终导致治疗失败。由于紫杉醇在胃肠道中溶解性差、渗透性差，肝脏首过效应以及肠道内大量P-gp的外排作用，所以口服生物利用度低(<10％)，口服给药存在严重问题。近年来，国内外许多研究者利用新剂型和新技术来解决这个问题，如前药，脂质体，纳米乳，胶束，纳米粒等，取得了一定的效果，但大...
【技术保护点】
一种羧甲基壳聚糖‑大黄酸偶联物的合成工艺，其特征在于：包括以下步骤：(1)称取羧甲基壳聚糖于反应瓶中，加入10mL蒸馏水溶胀30min；取大黄酸粉末于广口瓶中，加入10mL 1％NaHCO
【技术特征摘要】
1.一种羧甲基壳聚糖-大黄酸偶联物的合成工艺，其特征在于：包括以下步骤：(1)称取羧甲基壳聚糖于反应瓶中，加入10mL蒸馏水溶胀30min；取大黄酸粉末于广口瓶中，加入10mL1％NaHCO3溶液，加热使大黄酸完全溶解，冷却至室温，加入EDC·HCl，活化20min，再加入NHS；然后边搅拌边将混合液加入到羧甲基壳聚糖溶液中，避光搅拌反应24h；其中，各物质的摩尔比为羧甲基壳聚糖：大黄酸：EDC·HCl：NHS＝1：1：3：1；(2)用95％乙醇沉淀反应液，静置后抽滤，并用9...
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