红没药醇微胶囊在用于制备抑制变形链球菌的药物组合物中的用途及抗菌组合物制造技术

本发明专利技术涉及红没药醇微胶囊在用于制备抑制变形链球菌的药物组合物中的用途，红没药醇微胶囊包括红没药醇，矿物油和/或植物油，乳化剂，微胶囊基质以及水，红没药醇、乳化剂及微胶囊基质的质量比为0.05‑0.2：0.8‑3.2：0.8‑8。本发明专利技术红没药醇微胶囊具有出乎意料的优异稳定性，能够显著提高红没药醇在水中的分散性，对于变形链球菌的抑菌效果好。

Antibacterial use and antibacterial composition of red myrrh microcapsule

The present invention relates to bisabolene microcapsules for inhibition of Streptococcus mutans, bisaboll microcapsules including bisabolene, mineral oil and / or vegetable oil, emulsifier, microcapsule matrix and water, bisabolol, emulsifier and quality of microcapsule matrix ratio of 0.05 0.2:0.8 3.2:0.8 8. The invention has the advantages of unexpected excellent stability, obvious improvement of dispersibility in the water, and good antibacterial effect on Streptococcus mutans.

【技术实现步骤摘要】
红没药醇微胶囊的抗菌用途及抗菌组合物
本专利技术涉及化学药物领域，具体涉及红没药醇微胶囊及其制备方法和抗菌用途。
技术介绍
变形链球菌(Streptococcusmutans)为革兰氏染色阳性的球菌，是口腔天然菌群中占比例最大的链球菌属中的一种。变形链球菌组中，变形链球菌和远缘链球菌(茸毛链球菌)与人类龋病的发生密切相关。经反复研究证实，变形链球菌可以造成啮齿类动物和灵长类动物实验性龋的动物模型，同时也有证据表明该菌与人类龋病密切相关。变形链球菌是牙斑的主要成分之一，它们一层一层地吸附在牙齿上，形成所谓的“生物膜”，消耗糖类，产生酸，腐蚀牙齿的釉层，造成牙洞。红没药醇(CASNO.：515-69-5)是存在于春黄菊花中的一种成份，具有消炎作用，可应用在皮肤保护和皮肤护理化妆品以及口腔卫生产品中。红没药醇是无色至稻草黄粘稠液体，溶于低级醇(乙醇、异丙醇)、脂肪醇、甘油酯和石醋，几乎不溶水和甘油，因此，红没药醇难以在水溶性载体中分散，这限制了其在水剂类产品中的应用。目前有一些含有红没药醇的皮肤护理组合物的相关专利报道，然而在这些组合物中，红没药醇均只是作为辅助成分添加的，并未得到很好的利用。另外，虽然已知利用微胶囊技术可以改善某些活性成分的分散性，但具体到某种特定的活性成分其分散效果是不可预期的，尤其是改善分散性后对于相应功能效果是否有提升以及提升程度如何也是不可预期的。本专利技术人在长期研究中发现了红没药醇在特定条件下形成的微胶囊具有出乎意料的优异稳定性以及对于特定细菌具有出乎意料的显著改善的抑菌效果，基于此提出本专利技术。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是克服现有技术的不足，提供一种稳定性好且对特定细菌具有显著抑菌效果的红没药醇微胶囊。本专利技术同时提供上述红没药醇微胶囊用于抑制变形链球菌的用途。为解决以上技术问题，本专利技术采取的技术方案如下：一种红没药醇微胶囊，该微胶囊的原料配方包括红没药醇，矿物油和/或植物油，乳化剂，聚乙二醇系列微胶囊基质以及水，其中红没药醇、乳化剂及聚乙二醇系列微胶囊基质的质量比为0.05-0.2：0.8-3.2：0.8-8；所述微胶囊通过以下步骤制得：(1)将红没药醇加入到矿物油和/或植物油中，制成质量浓度为0.1-1％浓度的红没药醇油溶液；(2)将微胶囊基质和乳化剂溶于水中，制成微胶囊基质和乳化剂质量浓度分别为8-15％和2-6％的水溶液；(3)将步骤(1)所得红没药醇油溶液与步骤(2)所得水溶液混合并搅拌，其中控制搅拌速度为20000～28000rpm，搅拌时间为1-10分钟。优选地，步骤(1)中，控制所述红没药醇油溶液的质量浓度为0.3-0.6％。步骤(2)中，制成水溶液中微胶囊基质的质量浓度为9-11％。步骤(2)中，制成水溶液中乳化剂的质量浓度为3-5％。根据本专利技术的一个优选方面，步骤(3)中，采用FLUKO弗鲁克F25高剪切分散乳化机(简称FlukoF25搅拌器)来进行搅拌。根据本专利技术的又一优选方面，步骤(3)中，控制搅拌速度为28000rpm，搅拌时间为3-5分钟。根据本专利技术，所述矿物油包括但不限于甲基硅油和/或石蜡油，所述植物油包括但不限于葵花籽油、玉米油、橄榄油、蓖麻油、菜籽油、大豆油、花生油等。实际选用时，可采用它们中的任一种或多种的组合，没有特别限制。根据本专利技术，所述乳化剂优选为司班、吐温、长链烷基磺酸钠、长链烷基苯磺酸钠、卵磷脂、豆磷脂、月桂醇聚醚硫酸酯、聚乙二醇辛基苯基醚中的一种或多种以任意比例组成的混合物。其中所述“长链烷基磺酸钠”、“长链烷基苯磺酸钠”中的长链烷基指碳数在12以上的烷基。根据一个具体优选方面，所述乳化剂为十二烷基磺酸钠(SDS)。根据本专利技术，所述聚乙二醇系列微胶囊基质可以为选自聚乙二醇200、聚乙二醇300、聚乙二醇400、聚乙二醇600、聚乙二醇800、聚乙二醇1000、聚乙二醇1500、聚乙二醇2000、聚乙二醇3000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000中的一种或多种以任意比例组成的混合物。根据一个具体优选方面，采用聚乙二醇1000(PEG1000)作为微胶囊基质。在根据本专利技术的一个优选实施方案中，所述微胶囊通过以下步骤制得：(1)将红没药醇加入到葵花籽油中，制成质量浓度为0.3-0.6％的红没药醇油溶液；(2将聚乙二醇1000和十二烷基磺酸钠溶于水中，制成聚乙二醇1000和十二烷基磺酸钠质量浓度分别为9-11％和3-5％的水溶液；(3)将步骤(1)所得红没药醇油溶液与步骤(2)所得水溶液混合并搅拌，其中采用FLUKO弗鲁克F25高剪切分散乳化机来进行搅拌，并控制搅拌速度为25000～28000rpm，搅拌时间为3-5分钟。根据本专利技术，所述微胶囊的平均粒径大小为10-40微米，优选为10-30微米，更优选为10-20微米。所述微胶囊的最大粒径与最小粒径之间的差值在30微米以内，优选在20微米以内。本专利技术的红没药醇微胶囊相比红没药醇油溶液，对于变形链球菌的抑菌效果显著提高，产生了意料不到的效果。由于以上技术方案的实施，本专利技术与现有技术相比具有如下优点：本专利技术提供的红没药醇微胶囊具有出乎意料的优异稳定性，能够显著提高红没药醇在水中的分散性，且相比红没药醇油溶液，对于变形链球菌的抑菌效果显著提高，适用于制作水剂类口腔清洁剂，预防口腔牙菌斑、龋齿。附图说明图1为各实施例制备完成后立即取样观察的显微镜图；图2为根据各实施例制备完成后立即取样观察的情况绘制的粒径分布图；图3为各实施例制备完成且静止24小时后取样观察的显微镜图；图4为根据各实施例制备完成且静止24小时后取样观察的情况绘制的粒径分布图；图5为各实施例制备完成且静止48小时后取样观察的显微镜图；图6为根据各实施例制备完成且静止48小时后取样观察的情况绘制的粒径分布图；图7为各实施例制备完成且静止15天后取样观察的显微镜图；图8为各实施例制备完成且静止28天后后取样观察的显微镜图；图9为根据实施例4的实验数据绘制的柱状图。具体实施方式下面结合具体实施例对本专利技术做进一步详细的说明，但本专利技术并不限于以下实施例。实施例中未注明的条件为常规实验条件。原料：PEG1000(医药级)，葵花籽油(食品级)，红没药醇(医药级)，十二烷基硫酸钠(SDS)(医药级)；提供仪器：FlukoF25搅拌器，8G工作头(操作样品量1-60ml)。对微胶囊的表征方法为：取5微升上层液滴，滴于玻璃片表面，待液滴分散开后(约30s)，于显微镜下放大200倍拍摄液滴照片，分析液滴尺寸，绘制粒径分布图。实施例1纯红没药醇微胶囊的制备(1)将50mg红没药醇混入葵花籽油，制成总量10g的0.5％(w/w)红没药醇油溶液(溶液A)；(2)将4g的PEG1000以及1.6g的SDS分别以10％(w/w)和4％(w/w)溶于去离子水中，制成总量40g的水溶液(溶液B)；(3)将10g溶液A与40g溶液B在无菌洁净烧杯中混合后，用FlukoF25进行搅拌，设定搅拌速度为28000rpm、搅拌时间1分钟，搅拌完成后，立即取样观察，相关照片和粒径分布图分别参见图1A和图2A，样本静止24小时后，第二次取样观察，相关照片和粒径分布图分别参见图3A和图4A。样本静止48小时后，第三次取样观察，相关照片和粒径分布图分本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种红没药醇微胶囊用于抑制变形链球菌的用途，其特征在于：所述微胶囊的原料配方包括红没药醇，矿物油和/或植物油，乳化剂，聚乙二醇系列微胶囊基质以及水，所述红没药醇、乳化剂及聚乙二醇系列微胶囊基质的质量比为0.05‑0.2：0.8‑3.2：0.8‑8；所述微胶囊通过以下步骤制得：(1)将红没药醇加入到所述矿物油和/或植物油中，制成质量浓度为0.1‑1％浓度的红没药醇油溶液；(2)将微胶囊基质和乳化剂溶于水中，制成微胶囊基质和乳化剂质量浓度分别为8‑15％和2‑6％的水溶液；(3)将步骤(1)所得红没药醇油溶液与步骤(2)所得水溶液混合并搅拌，其中控制搅拌速度为20000～28000rpm，搅拌时间为1‑10分钟。

【技术特征摘要】
1.一种红没药醇微胶囊用于抑制变形链球菌的用途，其特征在于：所述微胶囊的原料配方包括红没药醇，矿物油和/或植物油，乳化剂，聚乙二醇系列微胶囊基质以及水，所述红没药醇、乳化剂及聚乙二醇系列微胶囊基质的质量比为0.05-0.2：0.8-3.2：0.8-8；所述微胶囊通过以下步骤制得：(1)将红没药醇加入到所述矿物油和/或植物油中，制成质量浓度为0.1-1％浓度的红没药醇油溶液；(2)将微胶囊基质和乳化剂溶于水中，制成微胶囊基质和乳化剂质量浓度分别为8-15％和2-6％的水溶液；(3)将步骤(1)所得红没药醇油溶液与步骤(2)所得水溶液混合并搅拌，其中控制搅拌速度为20000～28000rpm，搅拌时间为1-10分钟。2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：步骤(1)中，控制所述红没药醇油溶液的质量浓度为0.3-0.6％；步骤(2)中，制成水溶液中微胶囊基质的质量浓度为9-11％；制成水溶液中乳化剂的质量浓度为3-5％。3.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：步骤(3)中，采用FLUKO弗鲁克型号是F25高剪切分散乳化机来进行搅拌。4.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：步骤(3)中，控制搅拌速度为28000rpm，搅拌时间为3-5分钟。5.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述矿物油为甲基硅油和/或石蜡油，所述植物油为葵花籽油、玉米油、橄榄油、蓖麻油、菜籽油、大豆油、花生油。6.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：颜菁，杨洋，
申请(专利权)人：苏州博福生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32