【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】炔雌醇的3-酯前药 专利技术背景专利
未结合的17p-雌二醇是最具活性的天然产生的人类雌激素。然 而，由于吸收差和口服吸收后在胃肠道和肝脏中的大范围首过代谢 (first-pass)，它通常是口服无活性的。提高活性的方法包括使用 微粉化药物以改善吸收和使用前药，如雌二醇-17-戊酸酯和马雌激素， 其是硫酸盐和葡糖苷酸衍生物的组合。提高活性的另一种方法是改变17P-雌二醇的结构。炔雌醇是一 个实例。与17P-雌二醇相比较，17位置上的乙炔基很大程度上降低 了肝脏的首过代谢，能够使化合物比天然雌激素17p-雌二醇更具活 性。炔雌醇是避孕制剂中最常用的雌激素。由于其超过17P-雌二醇 的提高的功效，其可以以相对较低的剂量使用(即，口服15至50jng 每天)。通过其他的给药途径，即通过阴道也更有效，其中可以以15 Ug的日剂量使用(参见U.S.专利No. 5, 989, 581 )。它还已经用于激 素替代疗法中，尽管程度比17p-雌二醇的低。尽管炔雌醇优于17 p-雌二醇而已被优选，但存在一些与使用炔 雌醇相关的缺陷。例如，不是所有给药的炔雌醇是生物可利用的。炔 雌...
【技术保护点】
具有以下通式的炔雌醇的前药衍生物： ＊＊＊ 及其对映异构体和药学上可接受的盐， 其中Ｘ选自 ＊＊＊。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：J基翁，JA金，JW麦基尔罗伊，C吉尔利根，WP阿姆斯特朗，
申请(专利权)人：沃纳奇尔科特公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。