一种栀子提取物，它是以中药栀子为原料制备的含环烯醚萜苷的提取物，其特征在于：所述栀子提取物中含有重量百分含量３０％以上的栀子苷。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种中药提取物，更具体地说，本专利技术涉及一种从中药栀子中制备的提取物。本专利技术还涉及该中药提取物的制备方法及其在制备治疗心脑血管病的药物中的应用。
技术介绍
冠心病及脑血管如脑梗塞等是中老年人中常见病、多发病，在发达国家，在我国，其发病率和死亡率都呈逐年增加的趋势。我国心血管病的患病率、发病率、死亡率三十年来持续上升。近年统计心脑血管病死亡在人口总死亡中约40％，每年全国死于心脑血管病者约有200万人，死亡率约为200/10万，高于美、加、法、日、瑞典、瑞士等国。我国已是心血管病高发国，现在全球有近四分之一人口为心血管及相关疾病所威胁，而且终其一生，可能有三分之一人地人生为心血管疾病阴影所笼罩，最后有五分之一的人口死于心血管相关疾病。目前治疗心血管疾病的药物品种较多，有中药，也有化学药，其中化学药如硝酸甘油等制剂虽然疗效确切，但有各种严重的副作用，亦容易产生耐药性；中药口服制剂如丹参片、丹七片等，由于没有经过提纯及精制，有效成分含量较低，并且不太明确，药效作用不显著；注射剂如复方丹参注射液，杂质多，有效成分含量太低，临床上存在较大的安全隐患，其应用受到了一定的限制。中药栀子，为茜草科植物栀子Gardenia jasminoodes Ellis的干燥成熟果实。中国药典及许多中药书籍中均记载栀子具有泻火除烦，清热利尿，凉血解毒的作用，可用于热病心烦，黄胆尿赤，血淋涩痛，血热吐衄，目赤肿痛，火毒疮疡等，也可外用治疗扭挫伤痛等。
技术实现思路
本专利技术的目的就是提供一种具有治疗心脑血管病活性的，有效成分明确，副作用低的中药栀子提取物。本专利技术的另一个目的是提供一种上述栀子提取物的制备方法。本专利技术还有一个目的是提供上述栀子提取物在制备治疗心脑血管病的药物中的应用。本专利技术解决其技术问题所采用的技术方案是一种栀子提取物，它是从中药栀子中提取的含环烯醚萜苷的提取物，其中含有重量百分含量30％以上的栀子苷。上述栀子提取物中除含有栀子苷外，还含有羟异栀子苷和京尼平苷等。所述的栀子提取物中栀子苷含量优选是在50％以上，更优选是在80％以上，以在90％以上为最好。上述栀子提取物的制备方法包括如下步骤(1)制备栀子粗提物取栀子或粉碎后的栀子，加水或1％-95％的乙醇进行提取，得提取液，将此提取液浓缩成稀浸膏，即得栀子粗提物；(2)精制将所述(1)步制得的栀子粗提物过大孔吸附树脂，先用水或1％-30％的低浓度乙醇洗脱，将该水或低浓度乙醇的洗脱液弃去不用，除去溶于极性溶剂的杂质，再用40％-95％的较高浓度乙醇洗脱，收集此较高浓度乙醇洗脱液，将回收乙醇后的较高浓度乙醇洗脱液干燥，即得含栀子苷的栀子提取物，即得具有治疗心脑血管病活性的中药提取物。其中，上述所述(1)步中用水提取制备的栀子粗提物，在进行所述(2)步过大孔吸附树脂前，可进一步浓缩成相对密度为1.05-1.35的稠浸膏，再在所述稠浸膏中加入乙醇至乙醇浓度为40-95％，静置，取上层清液浓缩成稀浸膏作为栀子粗提物。如有必要，经所述(2)步精制制得的含栀子苷的栀子提取物，可用正丁醇或醋酸乙酯或通过硅胶柱或氧化铝柱层析进一步纯化处理。其中所述(2)步精制中所述的大孔吸附树脂为中低极性的大孔吸附树脂，如如D101、D201、D301、AB-8、X-5等。其中所述(2)步中所述的干燥方法可以为低温烘干或减压干燥或喷雾干燥或冷冻干燥等。上述栀子提取物在制备治疗心脑血管病的药物中的应用，所述的治疗心脑血管病的药物中含有有效剂量的上述栀子提取物。所述的治疗心脑血管病的药物，它的剂型可以是注射液、输液、粉针、滴丸、片剂、缓释片、胶囊剂、软胶囊剂、颗粒剂中任何一种现有药物剂型。所述的心脑血管病包括脑血栓、脑缺血、冠心病、心绞痛、心肌缺血、心衰、心律失常等中的任何一种或几种病症。与现有技术相比，本专利技术的有益效果是经药效学试验证明，该栀子提取物具有较好的治疗心脑血管病的作用，副作用较小；其有效成分明确，即其中所含的环烯醚萜苷类成分，主要是栀子苷，且提取物中以栀子苷为代表的环烯醚萜苷含量越高，其他杂质成分则越少，可减少服用量，在一定程度上也可减小毒副作用，更有利于保证药物的安全性和有效性。本专利技术对栀子的有效部位进行了追踪，以不同栀子苷含量的栀子提取物作为药物进行试验，结果证实了其中的以栀子苷为代表的环烯醚萜苷为栀子提取物中治疗心脑血管病的有效成分。本专利技术药物的有效部位筛选及疗效由以下药效学试验证明试验一对老年大鼠在体血栓形成的影响原理 用直流电连续刺激颈总动脉7分钟，引起血管内膜损伤，激活血小板和凝血系统，同时损伤血管内皮细胞，使PGI2的合成和释放减少，致使颈动脉血管内逐渐形成混合血栓。当颈动脉血管内因血栓形成而堵塞血流时，则血管远端温度突降。用温度传感器监测血管表面温度变化，通过仪器自动报警，记录从刺激开始到温度突降所需时间，称堵塞时间OT，即血栓形成时间。时间越短，表示越易形成血栓；反之，时间越长，表示越不易形成血栓。老年大鼠可自然形成血瘀体质，易形成体内血栓。而青年大鼠则不易形成血栓。故试验中以老年大鼠为阳性对照，以青年大鼠为阴性对照。材料雄性大鼠。青年组鼠龄3-4月，体重250g左右。老年组鼠龄24-27月，体生500g左右。器材大鼠手术台、手术剪、眼科镊、止血钳、蚊嘴钳、大鼠灌胃针头、实验性体内血栓形成测定仪。药品及试剂栀子提取物(分别含栀子苷为0、30％、50％、80％、90％)，均配制成50mg/ml；20mg/ml戊巴比妥钠溶液；生理盐水。方法实验组每天以50mg/ml药物给老年组大鼠灌胃2ml/只，阳性对照组老年大鼠及阴性对照组青年大鼠灌胃蒸馏水2ml/只，连续14日。停药当日禁食。次日腹腔注射20mg/ml戊巴比妥钠0.2ml/100g(体重)。切开颈部皮肤，分离右侧颈动脉，在颈动脉近端下放刺激电极，远端下放连接仪器之温度测头。开仪器开关，通过刺激电极给予1.5mV直流电刺激7分钟以损伤颈动脉内皮细胞，随着颈动脉管腔内血栓逐渐形成，血流逐渐被阻断，颈动脉远端的温度逐渐下降。当血流完全阻断时，温度突降，仪器报警，显示堵塞时间OT，OT时间越短，越易形成血栓；OT时间越长，越不易形成血栓。对实验结果进行统计学检验。具体数值及结果见表1。 表1对老年大鼠在体血栓形成的影响药物 例数 堵塞时间OT(min)栀子提取物(含栀子苷为0) 1011.54±1.78栀子提取物(含栀子苷为30％)1215.58±1.64**栀子提取物(含栀子苷为50％)1116.99±1.83***栀子提取物(含栀子苷为80％)1218.02±1.58***栀子提取物(含栀子苷为90％)1218.38±1.72***老年阳性对照组1210.31±1.28▲▲▲青年阴性对照组1218.44±1.20注**P＜0.05 ***P＜0.01 与老年大鼠组比较。▲▲▲P＜0.01与青年大鼠组比较。由表1试验结果可知，老年大鼠OT明显较青年大鼠短，说明易形成血栓。不含栀子苷的栀子提取物几乎不能使OT延长。随着栀子提取物中栀子苷含量的提高，OT显著延长，栀子苷含量越高，OT延长越明显。以上结果表明，含栀子苷的栀子提取物有明显的抗血栓形成作用，并且证实以栀子苷为主的环烯醚萜苷是栀子中的有效成分。本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：李文军，
申请(专利权)人：李文军，
类型：发明
国别省市：
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