螺缩酮制造技术

本发明专利技术涉及螺缩酮化合物，它们可用于治疗或预防原生动物感染、寄生虫感染、细菌感染、细胞增生性障碍和炎性障碍的方法中。该螺缩酮类化合物还可用作免疫抑制剂并且还可以用于控制有害动物的方法中。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及生物活性分子。更具体而言，本专利技术涉及潜在的治疗 有益的和/或用作药剂或农药的螺缩酮。
技术介绍
生物发现是一个正在发展的领域，其从自然环境(包括植物、微 生物、珊瑚和其它海洋生物)中研究和筛选活性天然产物。在对活性 天然产物的搜寻中，从生物材料中篩选具有特性的分子，该特性可能 具有治疗有益效果，以潜在用于一系列的治疗中，例如用于治疗癌症、 抗原虫治疗、抗寄生虫治疗、抗真菌治疗、抗生治疗和抗炎治疗，或 具有杀虫活性。
技术实现思路
本专利技术产生于对新的螺缩酮衍生物的发现，该螺缩酮衍生物具有 潜在新的治疗用途，用作细胞毒剂、抗原虫剂、抗寄生虫剂、抗生剂 和抗炎剂或免疫抑制剂，或者潜在地可用作杀虫剂用于药用或农用。本专利技术的一个方面提供了式(I)表示的化合物，或者其可用于药学、农学或杀虫的盐<formula>formula see original document page 12</formula>其中X、 Y和Z各自独立地选自-S-、 -0-、 -NH-、 -N (C广C6烷基)和-C (R) 2; n是1至10; m是1至16;R'至R"各自独立地选自氢、-d-C2。烷基、-C2-"烯基、-C广C"炔 基、-C3-Cs环烷基、-C广Cn芳基、-C广CM杂芳基、-C「Cn杂环基、芳基 烷基、杂芳基烷基、杂环基烷基、烷氧基烷基、卣素、-CN、 -N02、 -d-d。 卣代烷基、-C广d。二卣代烷基、-d-d。三卣代烷基、-COR、 -C02R、 -OR、 -SR、 —N (R) 2、 -NROR、 -ON (R) 2、 -SOR、 -S02R、 -S03R、 —SON (R) 2、 -S02N (R) 2、 -S03N(R)2、 -POO 3、 -P(0) (R)3、 -S"R)3、 -B(R)2、 -C (W) R和-WC (W) R;R选自氢、-d-C2。烷基、-C广C2。烯基、-C广C"烯基、-C3-C8环烷基、 -"-C"芳基、-C广C4杂芳基、-C「Cn杂环基、芳基烷基、杂芳基烷基、杂环基烷基、-d-c!。卣代烷基、-(:1-(:1。二卣代烷基和-(:1-(:1。三卣代烷 基；或者一个或多个R1 (或f或R3)连接至R4 (或R5) ， R4 (或R5)连接至R6 (或 R7) , R6 (或R7)连接至R8 (或R9) , R8 (或R9)连接至R1。(或R") ， Rlfl (或R") 连接至R12， R"连接至R"(或R14)， R"(或R")连接至R"(或R16), R15 (或 R16)连接至R17 (或R18) ， R19 (或R2。)连接至R21 ， R22 (或R23)连接至R24 (或 R25)， R"(或R")连接至R"形成d-Cs二取代的(稠合的)饱和或不饱 和的碳环和杂环，所述碳环和杂环进一步被R、 -(C-W)R和-W(C-W)R 取代；一个或多个R1 (或R2或R3)连接至R4 (或R5) ， R4 (或R5)连接至R6 (或R7) ， R6 (或R7)连接至R8 (或R9) ， R8 (或R9)连接至R1。(或R11) ， R1。(或R11) 连接至R12， R"连接至R"(或R")， R"(或m连接至R"(或R")， R15 (或 R16)连接至R17 (或R18) ， R19 (或R2。)连接至R" ， R22 (或R23)连接至R24 (或 R25), R"(或R")连接至R"形成双键连接、环氧化物或硫代环氧化物；一个或多个R'和R、或W和R3)(或W和R3)、 R4和R5、 R6和R7、 R8 和R9、 R"和R11、 R"和R"、 R"和R16、 R"和R18、 R"和R2°、 R"和R23、 R"和R25、 R24 (或R25)连接至R26 (或R27) 、 R"和R"形成连接W的双键， 并且W选自硫、氧、NH或N(C!-G烷基)；一个或多个如下连接W和R2(或R3)连接至R4和R5， R4和R5连接 至W和R7， R6和R7连接至R8和R9， R8和R9连接至IT和R"形成三键。在一些实施方案中，如果R1至R28中的任意一个或多个是C厂C2。烯 基，则R'至IT中的一个或多个可另外含有芳基或杂芳基基团。在一些实施方案中，如果W至R28中的任意一个或多个是C广C2。烯 基，则烯基单元可以是单个或多个。在另 一个实施方案中，如果R1至R28中的任意一个或多个是C2-C2o 炔基，则W至R"中的一个或多个可另外含有芳基或杂芳基基团。在另 一个实施方案中，如果R1至R28中的任意一个或多个是C2-C2。 炔基，则炔基单元可以是单个或多个。在一个实施方案中，所述式(I)表示的化合物是如下式(II)表示的 化合物，或者其可用于药学、农学或杀虫的盐13『选自-CH3、 -C3-Cs环烷基、芳基、杂环基和杂芳基；R51、 R52、 R57、 R58、 R"、 R62、 R67、 R68、 R69和R"虫立地选自氢、-d-C2。 烷基、-C广C2。烯基、-C广Cm快基、-C广C8环烷基、-C6-Ch芳基、-C广C" 杂芳基、-C3-Cn杂环基、芳基烷基、杂芳基烷基、杂环基烷基、烷氧 基烷基、卣素、-CN、 -N02、 -d-d。卣代烷基、-d-d。二囟代烷基、-C广d。 三卤代烷基、-COR、 -C02R、 -0R、 -SR、 -N(R)2、 -NROR、 -ON(R)2、 -SOR、 -S02R、 -S03R、 -SON(R)2、 -S02N(R)2、 -S03N(R)2、 -P(R)3、 -P(0)(R)3、 -OSi(R)3、 -OB(R)2、 -C(W)R和-WC(W)R;R"至R"独立地选自氢、-d-C2。烷基、-C广"烯基、-C2-C2。炔 基、-C3-Cs环烷基、-C6-Cn芳基、-C5-Q杂芳基、-C广Cn杂环基、芳基 烷基、杂芳基烷基、杂环基烷基、烷氧基烷基、卣素、-CN、 -N02、 -d-do 卣代烷基、-d-d。二卣代烷基、-C广d。三囟代烷基、-COR、 -C02R、 -OR、 -SR 、 -N(R)2 、-画R 、 -ON(R)2 、 -SOR 、 -S02R 、 -S03R、 -SON(R)2、 -S02N(R)2、 -S03N(R)2、 -P(R)3、 -P (0) (R)3、 -OSi(R)3、 -OB (R)2、-C OOR和-WC (W)R;或者R"和R"合在一起形成双键或为-0-; 或者R"和R"或R"和R"合在一起形成羰基；R"和R"独立地选自氢、-d-G。烷基、-CfC2。烯基、-C2-C"炔 基、-C广Cs环烷基、-C6-C"芳基、-C5-C"杂芳基、-C广C"杂环基、芳基 烷基、杂芳基烷基、杂环基烷基、烷氧基烷基、卣素、-CN、 -N02、 -d-d。 卤代烷基、-C「d。二卣代烷基、-C广d。三卣代烷基、-COR、 -C02R、 -OR、 -SR 、 -N(R)2 、-麵R 、 -ON(R)2 、 -SOR 、 -S02R 、 —S03R、 -SON(R)2、 -S02N(R)2、 -S03N(R)2、 -P(R)3、 —P (0) (R)3、 -OSi(R)3、 -OB(R)2本文档来自技高网...

【技术保护点】
式（Ⅱ）的化合物，或者其可用于药学、农学或杀虫的盐：　＊＊＊　Ⅱ　其中　Ｘ、Ｙ和Ｚ独立地选自－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基）－和－ＣＨ↓［２］－；　Ｒ↑［５０］选自－ＣＨ↓［３］、－Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］环烷基、芳基、杂环基和杂芳基；　Ｒ↑［５１］、Ｒ↑［５２］、Ｒ↑［５７］、Ｒ↑［５８］、Ｒ↑［６１］、Ｒ↑［６２］、Ｒ↑［６７］、Ｒ↑［６８］、Ｒ↑［６９］和Ｒ↑［７０］独立地选自氢、－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［２０］烷基、－Ｃ↓［２］－Ｃ↓［２０］烯基、－Ｃ↓［２］－Ｃ↓［２０］炔基、－Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］环烷基、－Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１４］芳基、－Ｃ↓［５］－Ｃ↓［１４］杂芳基、－Ｃ↓［３］－Ｃ↓［１４］杂环基、芳基烷基、杂芳基烷基、杂环基烷基、烷氧基烷基、卤素、－ＣＮ、－ＮＯ↓［２］、－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］卤代烷基、－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］二卤代烷基、－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］三卤代烷基、－ＣＯＲ、－ＣＯ↓［２］Ｒ、－ＯＲ、－ＳＲ、－Ｎ（Ｒ）↓［２］、－ＮＲＯＲ、－ＯＮ（Ｒ）↓［２］、－ＳＯＲ、－ＳＯ↓［２］Ｒ、－ＳＯ↓［３］Ｒ、－ＳＯＮ（Ｒ）↓［２］、－ＳＯ↓［２］Ｎ（Ｒ）↓［２］、－ＳＯ↓［３］Ｎ（Ｒ）↓［２］、－Ｐ（Ｒ）↓［３］、－Ｐ（Ｏ）（Ｒ）↓［３］、－ＯＳｉ（Ｒ）↓［３］、－ＯＢ（Ｒ）↓［２］、－Ｃ（Ｗ）Ｒ和－ＷＣ（Ｗ）Ｒ；　Ｒ↑［５３］至Ｒ↑［５６］独立地选自氢、－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［２０］烷基、－Ｃ↓［２］－Ｃ↓［２０］烯基、－Ｃ↓［２］－Ｃ↓［２０］炔基、－Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］环烷基、－Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１４］芳基、－Ｃ↓［５］－Ｃ↓［１４］杂芳基、－Ｃ↓［３］－Ｃ↓［１４］杂环基、芳基烷基、杂芳基烷基、杂环基烷基、烷氧基烷基、卤素、－ＣＮ、－ＮＯ↓［２］、－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］卤代烷基、－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］二卤代烷基、－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］三卤代烷基、－ＣＯＲ、－ＣＯ↓［２］Ｒ、－ＯＲ、－ＳＲ、－Ｎ（Ｒ）↓［２］、－ＮＲＯＲ、－ＯＮ（Ｒ）↓［２］、－ＳＯＲ、－ＳＯ↓［２］Ｒ、－ＳＯ↓［３］Ｒ、－ＳＯＮ（Ｒ）↓［２］、－ＳＯ↓［２］Ｎ（Ｒ）↓［２］、－ＳＯ↓［３］Ｎ（Ｒ）↓［２］、－Ｐ（Ｒ）↓［３］、－Ｐ（Ｏ）（Ｒ）↓［３］、－ＯＳｉ（Ｒ）↓［３］、－ＯＢ（Ｒ）↓［２］、－Ｃ（Ｗ）Ｒ和－ＷＣ（Ｗ）Ｒ；或者Ｒ↑［５４］和Ｒ↑［５５］合在一起形成双键或...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：PW雷德尔，VA戈登，
申请(专利权)人：生态生物有限公司，
类型：发明
国别省市：AU[澳大利亚]