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一种异黄酮磺酸酯衍生物及其合成方法技术

技术编号:1505715 阅读:246 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
一种异黄酮磺酸酯衍生物及其合成方法,其特征是它的化学结构通式为:R↓[1]为OR↓[3]、OCOR↓[4],R↓[2]为芳磺酸酯基。R↓[3],R↓[4]为C1~C2的烷基。本发明专利技术的化合物的酯溶性相对与大豆苷元而言,极大改善。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及和作为抗癌药物 的用途。
技术介绍
异黄酮化合物大豆苷元(Daidzein, 4,, 7-二羟基异黄酮)具有抑制癌 细胞生长的生理活性(Sarhyyamoonhy N. , WangT. T. Y. 1997. 14: 2 384). 但是,大豆苷元在处理HL-60细胞时,对细胞生长诱导分化作用较弱,NBT 阳性细胞数低于10% (焦鹭,中华血液学杂志,1990, 11, 83)。以其为原 料药制成的片剂或胶囊主要用于治疗冠心病、脑血栓形成、脑梗塞、脑出 血后遗症,亦可用于高血压引起的颈项强痛、头痛、头晕及早期突发性耳 聋.由于大豆苷元水溶性和脂溶性都很差,导致在临床应用中仅能制成口 服剂型且存在生物利用度低,制成的片剂或胶囊体内吸收缓慢,1 2周才 能显效(汤丽娟,乔培香,张凌云.药学学报.1989, 24, 778.)。目前国内 外报道其衍生物有50多种,但还未见有在抗癌方面有较为成功改造的例子 (王昕,沈阳药科大学学报,1996, 3, 300.)。为了提高大豆苷元类化合 物的抗癌活性,扩大抗癌谱,改善大豆苷元的溶解性,解决临床应用中存 在的生物利用度低、吸收差本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种异黄酮磺酸酯衍生物,其特征是它的化学结构通式为:    ***    R↓[1]为OR↓[3]、OCOR↓[4],R↓[2]为芳磺酸酯基。R↓[3],R↓[4]为C1~C2的烷基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:彭游邓泽元熊冬梅
申请(专利权)人:南昌大学
类型:发明
国别省市:36[中国|江西]

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