生产(R)-3-羟基-3-(2-苯基乙基)己酸及其中间体的方法技术

本发明专利技术涉及一种（Ｒ）－３－羟基－３－（２－苯基乙基）已酸的生产方法，包括用式子（Ⅷ）的光学活性胺旋光拆分外消旋３－羟基－３－（２－苯基乙基）已酸，其中Ｒ↑［２］是３，４－二甲氧基苯基或２－氯苯基。根据本发明专利技术，可以高光学纯度和相当高总产率地高效地生产作为医药试剂的起始材料有用的（Ｒ）－３－羟基－３－（２－苯基乙基）已酸。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种抗HIV(爱滋病毒)试剂的有用的合成中间体的(R)-3-羟基-3-(2-苯基乙基)己酸及其中间体的生产方法。
技术介绍
已知由下列式子(I)表示的PNU-140690作为近年来正开发的抗HIV试剂是有用的。就PNU-140690的有用合成中间体而言，下列式子(II)表示的3-羟基-3-(2-苯基乙基)己酸是已知的。 该3-羟基-3-(2-苯基乙基)己酸具有一个不对称碳原子和包括(R)异构体和(S)异构体，根据传统方法仅合成外消旋化合物(外消旋3-羟基-3-(2-苯基乙基)己酸)。在这些中，下列式子(III)的(R)异构体优选用作上述合成中间体。 就从上述外消旋3-羟基-3-(2-苯基乙基)己酸中旋光拆分(R)-3-羟基-3-(2-苯基乙基)己酸的方法来说，使用(-)-降麻黄碱的方法已被常常报道(J.Org.Chem.，Vol.63，No.21，1998，7348-7356)。但是根据该方法，在和(-)-降麻黄碱(92％e.e.)的盐的两次重结晶之后才得到光学纯度不低于98％e.e.的(R)-3-羟基-3-(2-苯基乙基)己酸，它在工业上是无效率的。另外本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种（Ｒ）－３－羟基－３－（２－苯基乙基）已酸的生产方法，包括使用式子（Ⅷ）的光学活性胺旋光拆分外消旋３－羟基－３－（２－苯基乙基）已酸＊＊＊（Ⅷ）其中Ｒ↑［２］是３，４－二甲氧基苯基或２－氯苯基。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：田中正英，松井浩三，桂正，岩崎光浩，前田弘志，板谷信重，
申请(专利权)人：住友化学工业株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]