超声介导的药物递送制造技术

本发明专利技术涉及使用包含气体微泡、乳液微滴及其簇的双相微粒系统的超声(US)介导的治疗剂递送，例如药物、基因、纳米颗粒或放射性同位素的递送。因此，本发明专利技术涉及簇组合物和药物组合物及其用于递送治疗剂和作为用于超声成像之造影剂的用途。本发明专利技术还涉及用于递送这样的治疗剂的方法以及所述组合物的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及使用包含气体微泡、乳液微滴及其簇(cluster)的双相微粒系统的超声(ultrasound，US)介导的治疗剂递送，例如药物、基因、纳米颗粒或放射性同位素的递送。因此，本专利技术涉及簇组合物(clustercomposition)和药物组合物及其用于递送治疗剂和作为用于超声成像之造影剂(contrastagent)的用途。本专利技术还涉及用于递送这样的治疗剂的方法以及所述组合物的用途。
技术介绍
成功的药物治疗的前提条件是药物到达其靶病理部位(pathology)且对健康组织的毒性有限。然而，一些药物显示出严重限制其临床效用的低治疗指数。在过去几十年中，制药工业通过用于靶向/定位药物递送(应用例如纳米颗粒、微泡或脂质体平台)的多种方法，已经花了相当多的资源来试图解决这一难题。通过向所涉病理部位或器官定位递送药物，使全身性暴露尽可能小(降低了毒性)，并且使局部浓度提高，并因此使效力提高。尽管付出了显著的努力，但是在临床医学中的受控药物递送基本上仍...

【技术保护点】
簇组合物，其包含在水性生物相容性介质中的簇混悬液，其中所述簇的直径为1μm至10μm，圆度＜0.9，并且包含：(i)第一组分，其包含气体微泡和稳定所述微泡的第一稳定剂；以及(ii)第二组分，其包含含有油相的微滴和稳定所述微滴的第二稳定剂，其中所述油包含能够扩散进入所述气体微泡以至少暂时地提高其尺寸的可扩散组分，其中所述第二组分任选地还包含第一治疗剂；其中所述第一和第二组分的所述微泡和微滴具有相反的表面电荷并通过吸引性静电相互作用形成所述簇。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.09.27 NO 201312931.簇组合物，其包含在水性生物相容性介质中的簇混悬液，其中所
述簇的直径为1μm至10μm，圆度＜0.9，并且包含：
(i)第一组分，其包含气体微泡和稳定所述微泡的第一稳定剂；以
及
(ii)第二组分，其包含含有油相的微滴和稳定所述微滴的第二稳定
剂，其中所述油包含能够扩散进入所述气体微泡以至少暂时地提高
其尺寸的可扩散组分，其中所述第二组分任选地还包含第一治疗剂；
其中所述第一和第二组分的所述微泡和微滴具有相反的表面电荷并
通过吸引性静电相互作用形成所述簇。
2.权利要求1所述的簇组合物，其中所述第一组分的气体微泡的气
体包含六氟化硫、C3-6全氟化碳、氮气、空气或其混合物。
3.权利要求1或权利要求2所述的簇组合物，其中所述第一稳定剂
和所述第二稳定剂各自具有彼此相反的净静电荷。
4.权利要求3所述的簇组合物，其中所述第一稳定剂和所述第二稳
定剂各自独立地包含磷脂、蛋白质、聚合物、聚乙二醇、脂肪酸、带正电
荷的表面活性剂、带负电荷的表面活性剂或其混合物。
5.权利要求1至4中任一项所述的簇组合物，其中所述第二组分的
所述微滴的所述油相包含部分或完全卤化的烃或者其混合物。
6.权利要求1至5中任一项所述的簇组合物，其用作药物组合物。
7.药物组合物，其包含：
(i)权利要求1所述的簇组合物；
(ii)任选的第二治疗剂，其以与(i)的混合物或作为与(i)分开的
组分提供；
其中所述药物组合物包含至少一种治疗剂。
8.权利要求7所述的药物组合物，其中所述簇组合物(i)的所述第
一治疗剂不存在，并且所述第二治疗剂存在并作为与(i)分开的组分提
供。
9.权利要求7所述的药物组合物，其中所述簇组合物(i)的所述第

\t一治疗剂存在，并且所述第二治疗剂也存在并作为与(i)分开的组分提
供。
10.权利要求7至9中任一项所述的药物组合物，其中所述第一和第
二治...

【专利技术属性】
技术研发人员：安德鲁·约翰·希利，佩尔·克里斯蒂安·松图姆，斯韦恩·克沃勒，
申请(专利权)人：菲尼克斯解决方案有限公司，
类型：发明
国别省市：挪威;NO