含有金属离子的口腔组合物制造技术

一种口腔护理组合物含有亚锡离子源、锌离子源、多磷酸盐、以及增稠剂。所述增稠剂含有聚乙烯吡咯烷酮、多糖胶和羧甲基纤维素。所述组合物具有优异的流变学特性。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】背景亚锡离子，尤其是亚锡盐诸如氟化亚锡为在洁齿剂中用作预防菌斑的试剂的已知抗微生物剂。然而，亚锡盐的一些缺点包括不稳定性、有使牙齿染色的倾向、收敛性、以及对使用者而言令人不快的味道。锌离子，尤其是锌盐也为有时掺入洁齿剂制剂中的已知抗微生物剂。各种锌盐的使用常常受到锌的溶解度、当利用较高水平锌时出现的不希望的消费者收敛性、以及一旦锌离子可用于反应时锌的反应性(即，锌离子有时引起制剂内的不良反应)的限制。多磷酸盐和离子活性成分在洁齿剂中用于促进口腔健康。多磷酸盐为有助于延迟牙结石形成的已知抗牙垢剂。虽然此类成分先前已用于洁齿剂中，出于若干原因，已证实将这些成分一起提供在具有满意的化学和物理稳定性的制剂中具有挑战性。提供稳定洁齿剂组合物的一种尝试为减少存在于组合物中的水的量。然而，如美国专利申请公布2012-0207686的背景中所述的，减少水含量并任选地用保湿剂替换一些或所有去除的水，会在组合物中获得可接受的流变性和增稠特性方面产生问题。当去除作为高极性溶剂的水时，一些常见增稠剂往往不适当胶凝。减少洁齿剂组合物中的水含量的尝试包括例如EP0638307B1；美国专利号4,647,451；以及美国专利号5,670,137中所述的洁齿剂。已显示此类已知制剂随着时间表现出逐渐的增稠，这延长了时间段或甚至阻止洁齿剂达到流变性稳定状态。理想地，洁齿剂制剂需要在两周内达到消费者接受的稳定性状态。如果制剂的粘度按惯例随着时间而增加，则制剂的分配将变得困难，这可能会导致消费者不满意。美国专利申请公布2012/0207686A1公开了可含有亚锡离子、锌离子和某些多磷酸盐的洁齿剂，它们在单相中构成口腔可接受的媒介物，该媒介物包含含有聚合物系统的增稠剂，该聚合物系统包含交联聚乙烯吡咯烷酮和树胶的组合，其中该洁齿剂组合物的总水含量基于所述组合物重量小于10％。在本领域中需要提供低水单相洁齿剂组合物，其具有改进的流变性特性并且具体地具有足够粘度的稳定流变性，该流变性有效减少或消除组合物随着时间的逐渐增稠，这进而提供了可在其保质期时段期间有效分配的组合物。简述本专利技术涉及一种口腔护理组合物，所述组合物包含：(a)亚锡离子源；(b)锌离子源；(c)多磷酸盐；以及(d)增稠剂，其包含：(i)1重量％至3.5重量％聚乙烯吡咯烷酮，(ii)0.2重量％至0.45重量％多糖胶，以及(iii)0.05重量％至0.3重量％羧甲基纤维素。在本专利技术的另一方面，所述口腔护理组合物在所述组合物制备后七天在25℃温度下表现出相对于初始粘度小于70％的粘度增加。在本专利技术的另一个实施方案中，所述口腔护理组合物在所述组合物制备后七天在25℃温度下表现出相对于初始粘度小于60％的粘度增加。在本专利技术的另一实施方案中，所述口腔护理组合物在所述组合物制备后七天在25℃下表现出相对于初始粘度40％-60％之间的粘度增加(粘度测量，粘度在25℃下使用布鲁克费尔德ModelRVT粘度计SpindleV74在1RPM下测量；粘度以厘泊(cP)计)。本专利技术的其它适用范围将根据下文提供的详述而变得显而易知。应理解，详述和具体实施例虽然指示了本专利技术的优选实施方案，但是仅意图用于说明目的而不意图限制本专利技术的范围。详述以下对于优选实施方案的描述在性质上仅是示例性的，并且决不应限制本专利技术、其应用或用途。通篇使用的范围用作描述范围内的每个值的简略表达方式。范围内的任何值可选为范围终点。另外，本文引用的所有参考文献以引用方式整体并入本文。如果本公开中的定义和所引用参考文献的定义发生冲突，则以本公开为准。除非另外规定，否则本文和在本说明书中其它处表达的所有百分比和量应理解为是指重量百分比。所给定的量是基于物质的有效重量。各种实施方案的口腔护理组合物优选地为洁齿剂形式。如贯穿本说明书的术语“洁齿剂”表示糊剂或凝胶制剂。洁齿剂组合物为一种产品，该产品在普通施用过程中不能出于全身性施用特定治疗剂的目的而故意吞咽，而是出于口腔活性而保留在口腔中，持续足以接触基本上所有牙齿表面和/或口腔组织的时间。洁齿剂可为任何希望的形式，诸如深条纹、浅条纹、多层、糊剂周围有凝胶或其任何组合。本专利技术的组合物包含提供锌离子源的锌化合物。已发现锌离子有助于减少牙龈炎、菌斑、敏感性并且提高呼吸益处。锌化合物可为具有无机或有机抗衡离子的可溶性或难溶性锌化合物。实例包括锌的氟化物、氯化物、氯氟化物、乙酸盐、六氟锆酸盐、硫酸盐、酒石酸盐、葡糖酸盐、柠檬酸盐、乳酸盐、苹果酸盐、甘氨酸盐、焦磷酸盐、偏磷酸盐、草酸盐、磷酸盐、碳酸盐、锌氧化物以及美国专利号4,022,880中列出的其他盐。优选地，所述锌化合物为氧化锌。锌离子源于以有效量存在于洁齿剂组合物中的锌化合物，即锌离子源。锌离子的有效量被限定为至少1000ppm锌离子，优选地2,000ppm至15,000ppm。更优选地，锌离子以3,000ppm至13,000ppm以及甚至更优选地4,000ppm至10,000ppm的量存在。这是存在于组合物中以用于递送至牙齿表面的锌离子总量。用于本专利技术的口腔组合物中的锌化合物(锌源)的量可在基于所述组合物总量0.5重量％至5.0重量％之间变化，通常在基于所述口腔护理组合物总量1重量％至4重量％之间变化。组合物还包含提供亚锡离子源的亚锡化合物。适合亚锡离子化合物或亚锡离子源包括但不限于，氟化亚锡、其他亚锡卤化物诸如氯化亚锡二水合物、焦磷酸亚锡、有机羧酸亚锡盐诸如甲酸亚锡、乙酸亚锡、葡糖酸亚锡、乳酸亚锡、酒石酸亚锡、草酸亚锡、丙二酸亚锡和柠檬酸亚锡、亚乙基果绿定亚锡(stannousethyleneglyoxide)等。一种或多种亚锡离子源任选地且说明性地以0.01％至10％，例如0.1％至3％、0.3％至0.7％、以及0.4％至0.6％的总重量存在。合并的金属离子源(亚锡和锌)将以0.25重量％至11重量％的量存在于最终组合物中。优选地，金属离子源以0.4％至7％、更优选1％至5％或2.％至3.25％的量存在。洁齿剂组合物包含提供具有所需流变学特性的洁齿剂的增稠剂，以使得所述洁齿剂可保存在分配容器中一段时间并且此后由所述使用者从中稳定分配。洁齿剂优选地应具有不仅能分配而且在刷牙期间在口腔内表现出可接受的稠度的正确粘度。本专利技术人已发现使用含有至少三种组分的增稠剂为所述组合物提供改进的流变学特性。三种组分为聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、多糖胶和羧甲基纤维素(CMC)。PVP可为交联的并且可包含N-乙烯基-2-吡咯烷酮。聚乙烯吡咯烷酮可构成所述组合物的1重量％至3.5重量％，在一个实施方案中，可构成所述组合物的2.75重量％至3.25重量％。并且在另一个实施方案中，构成1％-1.5％。本专利技术的洁齿剂组合物具有有效于提供具有所需流变学特性的洁齿剂的粘度和屈服应力，以使得所述洁齿剂可保存在分配容器中一段时间并且此后由所述使用者从中稳定分配。洁齿剂优选地应具有不仅能分配而且在刷牙期间在口腔内表现出可接受的稠度的正确粘度。所述组合物具有有效于减少或消除所述组合物随着时间的逐渐增稠的稳定流变性，从而提供了可在其保质期时段期间有效分配的组合物。粘度和屈服应力为随着时间基本上恒定的，例如在两周、六周、六个月、一年等时间内。在一个实施方案中，洁齿剂组合物在本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种口腔护理组合物，其包含：(a)亚锡离子源；(b)锌离子源；(c)多磷酸盐；以及(d)增稠剂，其包含：(i)1重量％至3.5重量％聚乙烯吡咯烷酮，(ii)0.2重量％至0.45重量％多糖胶，以及(iii)0.05重量％至0.3重量％羧甲基纤维素其中所述重量％按所述组合物的重量计。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种口腔护理组合物，其包含：(a)亚锡离子源；(b)锌离子源；(c)多磷酸盐；以及(d)增稠剂，其包含：(i)1重量％至3.5重量％聚乙烯吡咯烷酮，(ii)0.2重量％至0.45重量％多糖胶，以及(iii)0.05重量％至0.3重量％羧甲基纤维素其中所述重量％按所述组合物的重量计。2.如权利要求1所述的组合物，其中亚锡离子源的量按所述组合物的重量计为0.01％至10％，并且所述亚锡离子源选自氟化亚锡、其他亚锡卤化物诸如氯化亚锡二水合物、焦磷酸亚锡、有机羧酸亚锡盐诸如甲酸亚锡、乙酸亚锡、葡糖酸亚锡、乳酸亚锡、酒石酸亚锡、草酸亚锡、丙二酸亚锡和柠檬酸亚锡、亚乙基果绿定亚锡、以及其混合物。3.如任一项前述权利要求所述的组合物，其中亚锡离子源的量按所述组合物的重量计为0.1％至3％。4.如任一项前述权利要求所述的组合物，其中亚锡离子源的量按所述组合物的重量计为0.3％至0.7％。5.如任一项前述权利要求所述的组合物，其中亚锡离子源的量按所述组合物的重量计为0.4％至0.6％。6.如任一项前述权利要求所述的组合物，其中所述亚锡源为氟化亚锡。7.如任一项前述权利要求所述的组合物，其中锌离子源的量按所述组合物的重量计为0.5％至5.0％并且所述锌离子源选自氟化锌、氯化锌、氯氟化锌、乙酸锌、六氟锆酸锌、硫酸锌、酒石酸锌、葡萄糖酸锌、柠檬酸锌、乳酸锌、苹果酸锌、甘氨酸锌、焦磷酸锌、偏磷酸锌、草酸锌、磷酸锌、碳酸锌、氧化锌、以及其混合物。8.如任一项前述权利要求所述的组合物，其中锌离子源的量按所述组合物的重量计为1％至4％。9.如任一项前述权利要求所述的组合物，其中所述锌源为氧化锌。10.如任一项前述权利要求所述的组合物，其中多磷酸盐的量按所述组合物的重量计为0.1％至30％、或2％至20％、或1％至10％或3％至7％，并且所述多磷酸盐选自焦磷酸四钠、三聚磷酸钠、酸式焦磷酸钠、以及其混合物。11.如任一项前述权利要求所述的组合物，其中多磷酸盐的量按所述组合物的重量计为2％至20％。12.如任一项前述权利要求所述的组合物，其中多磷酸盐的量按所述组合物的重量计为1％至10％。13.如任一项前述权利要求所述的组合物，其中多磷酸盐的量按所述组合物的重量计为3％至7％。14.如任一项前述权利要求所述的组合物，其中聚...

【专利技术属性】
技术研发人员：卡维塔·韦米谢蒂，利尼·弗鲁热，迈克尔·普伦奇佩，
申请(专利权)人：高露洁棕榄公司，
类型：发明
国别省市：美国;US