口腔组合物、牙齿结构以及递送口腔组合物的方法技术

本发明专利技术描述了一种口腔组合物以及一种将口腔组合物递送至牙齿结构的方法。所述口腔组合物可包含溶剂；酸性共聚物，所述酸性共聚物具有酸性丙烯酸酯单体单元、酸性甲基丙烯酸酯单体单元、或它们的组合；中性共聚物，所述中性共聚物具有中性丙烯酸酯单体单元、中性甲基丙烯酸酯单体单元、或它们的组合；以及任选的活性剂。酸性共聚物和中性共聚物可溶解在口腔组合物中，并且口腔组合物在与水性溶液接触时可在表面上形成膜。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】相关申请的交叉引用本申请要求2013年9月11日提交的美国临时申请No.61/876599、61/876435、61/876602和61/876606的权益，该临时申请全文以引用方式并入本文中。
本公开整体涉及口腔组合物，如水性或非水性口服涂层组合物，以及递送口腔组合物的方法。本公开的一些方面整体涉及牙齿结构。
技术介绍
已采用了基于预防性活性物质的口服材料，诸如牙齿密封剂、清漆、凝胶、牙膏、口服漱口液、和延长接触清漆，经由不同的递送载体释放各种量的活性剂(如，氟化物离子、钙离子和磷酸盐离子、抗过敏剂、抗微生物剂、和生物膜破坏剂)，以提供进入口腔组织的潜在摄取量或生物活性。这些材料利用几种不同的施用技术并且适用于不同患者。例如，密封剂和延长接触清漆通常需要固化以针对延长耐久性和保持性提供交联。另选地，氟化物漱口液和凝胶提供简化的氟化物递送。牙齿制品用于治疗多种牙齿疾病。已采用了牙齿制品递送口服活性剂。已采用了基于预防性活性物质的口服材料，诸如牙齿密封剂、清漆、凝胶、牙膏、口服漱口液、和延长接触清漆，经由不同的递送载体释放各种量的活性剂(如，氟化物离子、钙离子和磷酸盐离子、抗过敏剂、抗微生物剂、和生物膜破坏剂)，以提供进入口腔组织的潜在摄取量或生物活性。这些材料利用几种不同的施用技术并且适用于不同患者。例如，密封剂和延长接触清漆通常需要固化以针对延长耐久性和保持性提供交联。另选地，氟化物漱口液和凝胶提供简化的氟化物递送。
技术实现思路
现有的基于预防性活性物质的牙齿材料一般分为两类：a)交联/固化材料(如，牙齿密封剂和延长接触清漆)，其为耐久的并且为“半永久至永久的”；和b)临时涂层材料(如，清漆和凝胶)，其可施用或干燥以提供弱的非耐久粘性涂层。此类涂层材料一般施用于牙齿组织后保持5-10分钟并且可从牙齿组织中冲洗掉。交联/固化材料为耐久的，但通常需要化学固化提供交联以针对延长耐久性和保持性提供交联。一些使用基于预防性活性物质的现有牙齿材料的方法需要具有初始有限释放活性剂的复杂工序。此外，基于预防性活性物质的一些现有牙齿材料的所释放活性物质浓度较低，并且牙齿结构和此类牙齿材料之间的接触时间较短。疏水性涂层材料最近用于超敏反应降低和氟化物治疗。这些疏水性涂层材料一般来讲由树松香及其衍生物制成。树松香及其衍生物需要有机溶剂诸如己烷和乙醇的混合物来溶解。在施用到牙齿组织上之后，非水性溶剂诸如乙醇和己烷，缓慢蒸发以形成软而粘的疏水性涂层。所得疏水性涂层具有不期望的己烷气味，包含由于己烷蒸发引起的小气泡，并且表现出粗糙的口内表面感觉。当这些现有疏水性涂层材料用于递送活性剂时，这些疏水性涂层材料的活性剂的生物利用率和摄取量相对低并且无效，因为活性剂分散在有机溶剂和疏水性松香中，从而导致缓慢的离子传送和释放。此外，当软而粘的疏水性涂层接触热饮或食物时，涂层可很容易磨损，并且活性剂中的大部分在沉积于牙齿组织上之前被摄入人的胃中。本公开整体涉及口腔组合物、递送口腔组合物的方法和牙齿结构。一般来讲，本公开的口腔组合物、方法和牙齿结构可提供增强的活性剂(药物)释放、更有效的生物活性和改善的施用便利性。本公开的口腔组合物可抵抗刷子磨蚀，但不需要网上化学固化。另外，本公开的口腔组合物与水接触或用压缩空气流干燥之后，该口腔组合物可在小于约30秒内形成膜。此外，本公开的口腔组合物和方法可提供涂层，该涂层密封开放的牙质小管和/或牙釉质裂缝，以使牙齿敏感性最小化。本公开的一些方面提供一种口腔组合物。该口腔组合物可包含含有水和助溶剂的溶剂，该溶剂选自低级烷基醇、丙酮以及它们的组合；酸性共聚物，该酸性共聚物包含酸性丙烯酸酯单体单元、酸性甲基丙烯酸酯单体单元、或它们的组合；中性共聚物，该中性共聚物包含中性丙烯酸酯单体单元、中性甲基丙烯酸酯单体单元、或它们的组合；以及任选的活性剂。口腔组合物可包含约6至约18重量％的水、约30至约80重量％的助溶剂、约15至约50重量％的酸性共聚物和中性共聚物的总和，并且每种组分的重量％基于组合物的总重量计。酸性共聚物和中性共聚物可溶解在口腔组合物中，并且口腔组合物在与水性溶液接触时可在表面上形成膜。本公开的一些方面提供一种口腔组合物。该口腔组合物可包含溶剂，该溶剂选自低级烷基醇、THF、DMSO、离子液体、TEC、乙酸乙酯、丙酮以及它们的组合；酸性共聚物，该酸性共聚物包含酸性丙烯酸酯单体单元、酸性甲基丙烯酸酯单体单元、或它们的组合；中性共聚物，该中性共聚物包含中性丙烯酸酯单体单元、中性甲基丙烯酸酯单体单元、或它们的组合；以及任选的活性剂。该口腔组合物可包含约30至约80重量％的溶剂、约15至约50重量％的酸性共聚物和中性共聚物的总和，并且每种组分的重量％是基于组合物的总重量计的。酸性共聚物和中性共聚物可溶解在口腔组合物中，并且口腔组合物在与水性溶液接触时能够在表面上形成膜。本公开的一些方面提供一种口腔组合物。该口腔组合物可包含含有水和助溶剂的溶剂，该溶剂选自低级烷基醇、丙酮以及它们的组合；酸性共聚物，该酸性共聚物选自EudragitS100、EudragitL100、EudragitL100-55、AC210以及它们的组合；中性共聚物，该中性共聚物选自EudragitRS100和EudragitRL100；EudragitE100；以及任选的氟化物盐。该口腔组合物可包含约8至约12重量％的水、约30至约80重量％的助溶剂、约15至约50重量％的酸性共聚物和中性共聚物的总和。酸性共聚物和中性共聚物可溶解在口腔组合物中，并且口腔组合物在与水性溶液接触时可在表面上形成膜。本公开的一些方面提供了一种将口腔组合物递送至牙齿结构的方法。该方法可包括提供口腔组合物；将口腔组合物施用于牙齿结构；以及使口腔组合物与水性溶液接触，从而在牙齿结构上形成聚合物膜。本公开的一些方面提供一种牙齿结构。该牙齿结构可包括牙齿制品、和牙齿制品的表面上的膜。可通过使口腔组合物与水性溶液接触或通过使口腔组合物在牙齿制品上干燥来形成膜。口腔组合物可包含酸性共聚物，该酸性共聚物包含酸性丙烯酸酯单体单元、酸性甲基丙烯酸酯单体单元、或它们的组合；中性共聚物，该中性共聚物包含中性丙烯酸酯单体单元、中性甲基丙烯酸酯单体单元、或它们的组合；以及任选的活性剂。参考详细说明和附图，本专利技术的其他特征和方面将变得显而易见。附图说明本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种口腔组合物，所述口腔组合物包含：含有水和助溶剂的溶剂，所述溶剂选自低级烷基醇、丙酮以及它们的组合；酸性共聚物，所述酸性共聚物包含酸性丙烯酸酯单体单元、酸性甲基丙烯酸酯单体单元、或它们的组合；中性共聚物，所述中性共聚物包含中性丙烯酸酯单体单元、中性甲基丙烯酸酯单体单元、或它们的组合；以及任选的活性剂；其中所述口腔组合物包含约6至约18重量％的水、约30至约80重量％的助溶剂、约15至约50重量％的所述酸性共聚物和所述中性共聚物的总和，并且每种组分的重量％是基于所述组合物的总重量计的；其中所述酸性共聚物和中性共聚物溶解于所述口腔组合物中；并且其中所述口腔组合物在与水性溶液接触时能够在表面上形成膜。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.09.11 US 61/876,599;2013.09.11 US 61/876,435;1.一种口腔组合物，所述口腔组合物包含：
含有水和助溶剂的溶剂，所述溶剂选自低级烷基醇、丙酮以及
它们的组合；
酸性共聚物，所述酸性共聚物包含酸性丙烯酸酯单体单元、酸
性甲基丙烯酸酯单体单元、或它们的组合；
中性共聚物，所述中性共聚物包含中性丙烯酸酯单体单元、中
性甲基丙烯酸酯单体单元、或它们的组合；以及
任选的活性剂；
其中所述口腔组合物包含约6至约18重量％的水、约30至约
80重量％的助溶剂、约15至约50重量％的所述酸性共聚物和所述
中性共聚物的总和，并且每种组分的重量％是基于所述组合物的总
重量计的；
其中所述酸性共聚物和中性共聚物溶解于所述口腔组合物中；
并且
其中所述口腔组合物在与水性溶液接触时能够在表面上形成
膜。
2.根据权利要求1所述的口腔组合物，其中所述助溶剂为乙醇。
3.根据前述权利要求中任一项所述的口腔组合物，其中所述口腔组合
物包含约8至约12重量％的水。
4.根据前述权利要求中任一项所述的口腔组合物，其中所述口腔组合
物包含约45至约60重量％的所述助溶剂。
5.一种口腔组合物，所述口腔组合物包含：
溶剂，所述溶剂选自低级烷基醇、THF、DMSO、离子液体、
TEC、乙酸乙酯、丙酮、以及它们的组合；
酸性共聚物，所述酸性共聚物包含酸性丙烯酸酯单体单元、酸
性甲基丙烯酸酯单体单元、或它们的组合；
中性共聚物，所述中性共聚物包含中性丙烯酸酯单体单元、中
性甲基丙烯酸酯单体单元、或它们的组合；以及
任选的活性剂；
其中所述口腔组合物包含约30至约80重量％的溶剂、约15至
约50重量％的所述酸性共聚物和所述中性共聚物的总和，并且每种
组分的重量％是基于所述组合物的总重量计的；
其中所述酸性共聚物和中性共聚物溶解于所述口腔组合物中；
并且
其中所述口腔组合物在与水性溶液接触时能够在表面上形成
膜。
6.根据权利要求5所述的口腔组合物，其中所述助溶剂为乙醇。
7.根据前述权利要求中任一项所述的口腔组合物，其中所述口腔组合
物在与水接触之后，所述口腔组合物能够在小于约30秒内形成所
述膜。
8.根据前述权利要求中任一项所述的口腔组合物，其中所述口腔组合
物的稠度为约45至约110。
9.根据前述权利要求中任一项所述的口腔组合物，其中所述溶剂还包
含至少一种附加组分，所述至少一种附加组分选自异丙醇、丙二
醇、甘油、基于低分子量聚乙二醇、乙二醇的酯醇类、以及它们的
组合。
10.根据前述权利要求中任一项所述的口腔组合物，其中所述酸性共聚
物的分子量为约5,000至约500,000。
11.根据前述权利要求中任一项所述的口腔组合物，其中所述中性共聚
物的分子量为约10,000至约100,000。
12.根据前述权利要求中任一项所述的口腔组合物，其中所述口腔组合
物包含约20至约48重量％的所述酸性共聚物和所述中性共聚物的
总和。
13.根据前述权利要求中任一项所述的口腔组合物，其中所述口腔组合
物包含约22至约37重量％的所述酸性共聚物和所述中性共聚物的
总和。
14.根据前述权利要求中任一项所述的口腔组合物，其中所述酸性共聚
物选自EudragitS100、EudragitL100、EudragitL100-55、AC210以
及它们的组合。
15.根据前述权利要求中任一项所述的口腔组合物，其中所述中性共聚
物选自EudragitRS100和EudragitRL100。
16.根据前述权利要求中任一项所述的口腔组合物，其中在刷洗所述表
面至少5个行程之后，所述膜保留在所述表面的至少90％上。
17.根据前述权利要求中任一项所述的口腔组合物，其中在刷洗所述表
面至少10个行程之后，所述膜保留在所述表面的至少90％上。
18.根据前述权利要求中任一项所述的口腔组合物，其中在刷洗所述表
面至少20个行程之后，所述膜保留在所述表面的至少90％上。
19.根据前述权利要求中任一项所述的口腔组合物，其中在刷洗所述表
面至少30个行程之后，所述膜保留在所述表面的至少90％上。
20.根据前述权利要求中任一项所述的口腔组合物，其中在刷洗所述表
面至少60个行程之后，所述膜保留在所述表面的至少90％上。
21.根据前述权利要求中任一项所述的口腔组合物，其中在刷洗所述表
面至少90个行程之后，所述膜保留在所述表面的至少90％上。
22.根据前述权利要求中任一项所述的口腔组合物，其中在刷洗所述表
面至少120个行程之后，所述膜保留在所述表面的至少90％上。
23.根据前述权利要求中任一项所述的口腔组合物，其中在刷洗所述表
面5至120个行程之后，所述膜保留在所述表面的至少90％上。
24.根据前述权利要求中任一项所述的口腔组合物，其中在刷洗所述表
面10至90个行程之后，所述膜保留在所述表面的至少90％上。
25.根据前述权利要求中任一项所述的口腔组合物，其中在刷洗所述表
面20至60个行程之后，所述膜保留在所述表面的至少90％上。
26.根据前述权利要求中任一项所述的口腔组合物，其中在刷洗所述表
面5至120个行程之后，所述膜保留在所述表面的至少90％上。
27.根据前述权利要求中任一项所述的口腔组合物，其中所述口腔...

【专利技术属性】
技术研发人员：王一中，J·D·奥克斯曼，P·R·克莱伯，J·J·刘，J·A·菲驰，T·T·童，R·黑希特，
申请(专利权)人：三M创新有限公司，
类型：发明
国别省市：美国;US