本发明专利技术公开了Vulgarisin A在制备抗结核菌药物中的应用。本发明专利技术针对当前结核病发病率高、结核杆菌多重耐药菌株的出现，使结核病发病率和死亡率呈上升趋势的现状，发现Vulgarisin A具有显著抑制结核菌的活性，具有很好的应用前景。本发明专利技术涉及的Vulgarisin A在制备治疗抗结核菌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于结核菌抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于结核菌感染的防治显然具有显著的进步。
Application of Vulgarisin A in preparation of medicine for treating tubercle bacillus
The invention discloses a Vulgarisin A in preparation of anti tuberculosis drugs in the application. This invention is directed to the high incidence of tuberculosis, Mycobacterium tuberculosis multi drug resistant strains, the status of tuberculosis incidence and mortality rise, found that Vulgarisin A significantly inhibits the activity of Mycobacterium tuberculosis, has good application prospects. The present invention relates to Vulgarisin A in preparation for the use of anti tuberculosis drugs belonging to the public for the first time, the new type of skeleton type belongs to the skeleton, and its strong inhibitory activity for TB unexpectedly, does not exist by other compounds can give any enlightenment, had the prominent substantive features, at the same time for the prevention and treatment of tuberculosis infection it has significant progress.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化合物VulgarisinA的新用途，尤其涉及VulgarisinA在制备治疗抗结核菌药物中的应用。
技术介绍
近年来全球结核病的发病呈增高趋势，据世界卫生组织(WHO)估计，目前全球受结核分枝杆菌(Mycobacteriumtuberculosis，MTB)感染的人口占世界人口的三分之一，其中5～10％的感染者成为结核病患者。我国每年出现活动性肺结核病人130万例，其中传染性肺结核约60万例，其中传染性肺结核约60万例，是全球结核病高负担国家之一。自抗结核药物相继问世，使结核病的治疗起到划时代的变化。然而由于结核病患者的治疗管理尚不十分规范，不规则化疗，滥用抗结核药物，使结核病耐药情况日益严重，且耐药性的变化更趋向于多种药物同时耐药，这给结核病的防治工作造成极大困难。因此寻找新的抗结核药物，尤其是抗多药耐药性的抗结核药物对保护人民身体健康，具有重要意义。本专利技术涉及的化合物VulgarisinA是一个2014年发表(HuayongLou，etal.,VulgarisinA,aNewDiterpenoidwithaRare5/6/4/5RingSkeletonfromtheChineseMedicinalPlantPrunellavulgaris.Org.Lett.2014,16,2696-2699.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型(HuayongLou，etal.,VulgarisinA,aNew>DiterpenoidwithaRare5/6/4/5RingSkeletonfromtheChineseMedicinalPlantPrunellavulgaris.Org.Lett.2014,16,2696-2699.)，对于本专利技术涉及的VulgarisinA在制备治疗抗结核菌药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的结构类型，而且其对于抗结核菌的活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗结核菌显然具有显著的进步。
技术实现思路
本专利技术的目的在于根据现有VulgarisinA研究中未发现其具有抗抗结核菌活性的报道的现状，提供了VulgarisinA在制备抗抗结核菌药物中的应用。所述化合物VulgarisinA结构如式(Ⅰ)所示：所述VulgarisinA在制备抗结核菌药物中的应用，结核菌为耐多药结合分枝杆菌(MDRMTB)。一种抗结核菌药物，由VulgarisinA为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物VulgarisinA,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。一种抗结核菌药物，由VulgarisinA为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物VulgarisinA，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。专利技术人先用卡介苗做应试菌株，采用纸片扩散法对VulgarisinA的抗结核菌活性进行初步试验，根据初步试验的结果，本专利技术再用固体培养基稀释法测定了该化合物对卡介苗、结核分枝杆菌标准株H37Rv株和耐多药结核分枝杆菌(MDRMTB)三种结核菌的最小抑菌浓度，实验结果证实VulgarisinA具有很强的抗结核菌和抗耐药性结核菌活性，可作为治疗结核菌感染疾病的先导化合物，也可用于制备治疗结核病药物。与现有技术相比，本专利技术具有如下有益效果：1.本专利技术提供了一种可用于抗结核病治疗的VulgarisinA，从而扩大了抗结核菌药物的种类；2.针对目前结核病发病率高、结核杆菌多重耐药菌株及人体免疫缺陷病毒双重感染的出现，使结核病发病率和死亡率呈上升趋势的现状，本专利技术发现VulgarisinA具有抗结核菌和耐药性结核菌活性的特点，可用于抗结核药物的制备，具有非常广阔的应用前景；3.本专利技术涉及的VulgarisinA在制备治疗抗结核菌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于结核菌抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于结核菌感染的防治显然具有显著的进步。具体实施方式本专利技术所涉及化合物VulgarisinA的制备方法参见文献(HuayongLou，etal.,VulgarisinA,aNewDiterpenoidwithaRare5/6/4/5RingSkeletonfromtheChineseMedicinalPlantPrunellavulgaris.Org.Lett.2014,16,2696-2699.)以下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。实施例1：本专利技术所涉及化合物VulgarisinA片剂的制备：取5克化合物VulgarisinA，加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。实施例2：本专利技术所涉及化合物VulgarisinA胶囊剂的制备：取5克化合物VulgarisinA，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。实验例1固体培养基稀释法测定VulgarisinA抗卡介苗(BCG)绝对浓度从斜面上刮取卡介苗培养物，加入到3mlMiddlebrook7H9肉汤培养基中，加入少量玻璃珠，旋紧试管盖，于漩涡振荡器上剧烈振动研磨，与标准麦氏比浊管(MacFarlandNo.1)比浊，即配成1mg/ml的卡介苗(BCG)菌悬液。将VulgarisinA用DMSO配成高浓度的原液，用含5％的吐温-80无菌超纯水稀释原液至所需浓度，将稀释好的VulgarisinA按所需剂量加入到4mlMiddlebrook7H11琼脂培养基(该培养基已经121℃高压蒸汽灭菌15分钟、冷却至50～55℃)，混匀，制成含VulgarisinA，浓度分别为6.0ug/ml，4.0ug/ml，3.0ug/ml，2.0ug/ml，1.5ug/ml，1.0ug/ml，0.75ug/ml，0.5ug/ml等浓度的斜面培养基。将浓度为1mg/ml的卡介苗(BCG)菌悬液用接种环蘸取数环，分别接种于含VulgarisinA系列浓度的培养基和空白对照培养基斜面上，置于37℃培养4～8周，观察实验结果，结果如表1所示。本实施例中所用Middlebrook7H9肉汤培养基和Middlebrook7H11琼脂培养基为本领域技术人员进行结核菌培养时的常用培养基，其配方采用常规配方即可。实验例2固体培养基稀释法测定VulgarisinA抗结核分枝杆菌标准株H37Rv株绝对浓度从斜面上刮取结核分枝本文档来自技高网...
【技术保护点】
Vulgarisin A在抗结核菌药物中的应用，所述化合物Vulgarisin A结构如式(Ⅰ)所示：式(Ⅰ)。
【技术特征摘要】
1.VulgarisinA在抗结核菌药物中的应用，所述化合物VulgarisinA结构如式(Ⅰ)所
示：
式(Ⅰ)。
2.如权利要求1所述VulgarisinA在抗结核菌药物中的应用，其特征在于结核菌为耐
多药结合分枝杆菌(MDRMTB)。
3.一种抗结核菌药物，其特征在于由权利要求1所述VulgarisinA为活性成...
【专利技术属性】
技术研发人员：田丽华，
申请(专利权)人：淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37
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