一种注射用卡培立肽冻干组合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及医药制剂领域，公开了一种注射用卡培立肽冻干组合物及其制备方法。本发明专利技术所述冻干组合物由主药卡培立肽、赋形剂和保护剂组成；所述赋形剂为乳糖、蔗糖、葡萄糖、氯化钠、山梨醇中的一种或两种以上；所述保护剂为甘氨酸、精氨酸、葡聚糖、PVP、木糖醇的一种或两种以上。本发明专利技术通过调整卡培立肽冻干组合物中的辅料，选择具有骨架赋形和保护作用的组分协同保护卡培立肽，使其能够在室温下甚至在高于25℃的极端环境下具有良好的稳定性，相比市售的卡培立肽粉针剂具有显著优势。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药制剂领域，具体涉及一种注射用卡培立肽冻干组合物及其制备方法。
技术介绍
卡培立肽与人体内产生的ANP完全相同，最初通过基因重组方式获得，是一环状28个氨基酸多肽。人体内产生的ANP是一种循环调节激素，通过刺激心肌伸展，由心室肌细胞合成释放，然后通过冠静脉分布全身，作用于血管平滑肌及肾等组织中与GC-A受体结合，活化鸟苷酸环化酶，使环-磷酸鸟苷增多，而引起血管扩张和利尿作用。卡培立肽通过静脉注射进入人体血液后，发挥和内源性激素ANP相似的生理作用，其主要用于治疗急性心力衰竭(包括慢性心衰急性加重)。卡培立肽是1984年三得利株式会社(现在：AsubioPharma公司)与宫崎医科大学共同研究合成，通过基因重组方法生产的由28个氨基酸构成的α型心房钠尿肽。药理学研究结果表明本药具有扩张血管、利尿作用，1986年开始进行其针对急性心力衰竭的临床试验。结果表明，本药可减轻心脏前、后负荷，增加心脏输出量但不影响心率，认为其对急性心力衰竭具有良好的治疗作用。1995年AstellasPharma公司通过第一公司(现为第一三共公司)在日本上市，商品名为“INJE本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种注射用卡培立肽冻干组合物，其特征在于，由主药卡培立肽、赋形剂和保护剂组成；所述赋形剂为乳糖、蔗糖、葡萄糖、氯化钠、山梨醇中的一种或两种以上；所述保护剂为甘氨酸、精氨酸、葡聚糖、PVP、木糖醇的一种或两种以上。

【技术特征摘要】
1.一种注射用卡培立肽冻干组合物，其特征在于，由主药卡培立肽、赋形剂和保护剂组成；所述赋形剂为乳糖、蔗糖、葡萄糖、氯化钠、山梨醇中的一种或两种以上；所述保护剂为甘氨酸、精氨酸、葡聚糖、PVP、木糖醇的一种或两种以上。2.根据权利要求1所述冻干组合物，其特征在于，各组分重量比如下：卡培立肽：赋形剂：保护剂＝0.1:(17.5～70):(3～5)。3.根据权利要求2所述冻干组合物、其特征在于，各组分重量比如下：卡培立肽:赋形剂:保护剂＝0.1:(30～60):(3～5)。4.根据权利要求1-3任意一项所述冻干组合物，其特征在于，所述赋形剂为乳糖、蔗糖中的一种或两种。5.根据权利要求1-3任意一项所述冻干组合物，其特征在于，所述保护剂为甘氨酸、精氨酸中的一种或两种。6.权利要求1所述冻干组合物的制备方法，其特征在于，包括：取注射用水溶解赋形剂、保护剂和卡培立肽，然后加入注射用水调整卡培立肽浓度为所需要的药物浓度，灭菌处理，冻干，获得冻干组合物。7.根据权利要求6所述制...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐春莲，戴荣欢，郑春莲，陶安进，
申请(专利权)人：深圳翰宇药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44