一种保护肝脏的药制造技术

技术编号:13232809 阅读:71 留言:0更新日期:2016-05-14 20:12
本发明专利技术属于药物技术领域,具体涉及一种保护肝脏的药。一种保护肝脏的药,它由贝壳杉烷类二萜化合物(Ⅰ)、三萜化合物(Ⅱ)和药学上可接受的载体组成;所述贝壳杉烷类二萜化合物(Ⅰ):10-35%;所述三萜化合物(Ⅱ):10-35%;贝壳杉烷类二萜化合物(Ⅰ)和三萜化合物(Ⅱ)之和:35-70%;其余为药学上可接受的载体。体外试验证明该药物能够减轻人肝细胞缺血再灌注损伤,起到肝细胞保护作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物
,具体设及一种保护肝脏的药
技术介绍
文冠果Xanthoceras sorbifolia Bunge为无患子科(Sapindaceae)文冠果属植 物,单属单种,别名文登阁、僧灯毛道、崖木瓜、山木瓜等。其分布于我国东北、华北及陕西、 甘肃、宁夏、安徽、河南等地的丘陵山坡等,各地也常有栽培,文冠果始载于《救荒本草》,W 文冠花为名,在《本草纲目》中亦有记载。 文冠果是我国特有的珍稀木本油料植物,有北方油茶之称,因其种仁富含脂肪油, 其质量分数高达52%,有很高的经济价值。除作为油料树种外,该植物还有良好的药用、食 用、观赏等价值。文冠果的茎、枝(文冠木)味甘、微苦,性凉,具有消肿止痛、桂风湿、敛干黄 水的功效,在蒙医中常用于治疗热性"协日乌素"、療痛、风湿性关节炎等疾病。民间用其种 仁治疗小儿遗尿症,中国科学院沈阳应用生态研究所将其开发成治疗小儿遗尿的制剂,疗 效显著。 从文冠果外果壳、果柄等部位中分离得到的化学成分多W=祗类(尤W玉蕊醇型 =祗类化合物居多)、黄酬类为主,此外还有苯丙素、酱类、酪酸、生物碱、单祗及脂肪酸类化 合物。=祗类化合物是文冠果中报道最多的一类成分,其结构母核主要为齐墳果烧骨架结 构的玉蕊醇型(A、B),此外还有羽扇豆烧型(C)、甘遂烧型(D)、环阿屯烧型、羊毛脂烧型等。 文冠果有多方面的药理活性,如抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抑菌、抑制HIV蛋白酶、改善 学习记忆功能等。其中文冠果种仁中亚油酸、亚麻酸量丰富,经常食用可W预防屯、脑血管疾 病;花專片中的秦皮巧可用于解热、安眠、抗疫;叶中的杨梅巧可用于杀菌、降胆固醇等。文 冠果种仁、果柄和叶的水浸膏用于小儿遗尿症疗效显著,并可括抗化学药物所致的小鼠学 习记忆障碍。 植物小豆違为多年生草本。根茎粗壮,栋红色。叶两列,叶片狭长披针状,叶銷具栋 黄色柔毛。穗状花序由茎基部抽出。花序显著伸长,花排列稀疏,花冠白色。果实长卵圆形, 果皮质初,不易开裂。种子团分3瓣,每瓣种子5~9枚,种子气味芳香而峻烈。主产越南、斯里 兰卡和印度南部的马拉己(Malabar)海岸。实成熟时收采,除去残留的果柄,晒干。使用部分 为姜科植物小豆違的干燥果实。 药材小豆違为姜科植物小豆違Elettaria cardamomum化.)Maton的干燥近成熟果 实,是藏医与维吾尔医用药,W "加素"之名始载于《四部医典》,现被多国药典收载。小豆違 是世界著名的植物药与香料,被称为"香料之后",原产于印度南部、斯里兰卡及瓜地马拉等 地,在印度传统医学中使用历史超过两千年,具有桂风、健胃的功效。目前中医很少使用,小 豆違曾W "豆違"之名收载于1953年版中国药典。 小豆違已报道的成分主要为挥发油,W及多糖与蛋白质,推测还含有黄酬类化合 物,但目前尚未见黄酬类成分单体的分离与鉴定。挥发油是小豆違中重要的活性成分,含量 高达7%,超声提取得到的挥发油Wa-乙酸松油脂、按油精、芳精醇、a-松油醇、乙酸芳精醋 为主,与超临界C〇2提取所得成分类似;如W正己烧提取,挥发油组分有所不同,为巧樣締、 按油精、祗品油締、月桂締。此外,还含有廳香草醇、澄花基醋酸醋、羡締、澄花叔醇、香检締 等。 小豆違药理活性多样,尤W抗肿瘤活性报道最多,设及皮肤、肺、结肠等多个部位 的肿瘤,对胃肠道也有较好的保护作用,此外,还具有抗菌、抗氧化、抗炎、镇痛等作用。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种保护肝脏的药,该药能够减轻人肝细胞缺血再灌注损 伤,起到肝细胞保护作用。 本专利技术的上述目的是通过下面的技术方案得W实现的: -种保护肝脏的药,它由贝壳杉烧类二祗化合物(I)、=祗化合物(E)和药学上可 接受的载体组成; 贝壳杉烧类二祗化合物(I)具有下述结构式: S祗化合物(n)具有下述结构式:按照总量为100%的重量百分含量计,所述贝壳杉烧类二祗化合物(I) :10-35%; [001引所述S祗化合物(E) :10-35%; 贝壳杉烧类二祗化合物(I)和=祗化合物(n )之和:35-70% ; 其余为药学上可接受的载体。 作为优选,贝壳杉烧类二祗化合物(I): 25 % ; S祗化合物(E) :25%; 其余为药学上可接受的载体。 作为优选,所述贝壳杉烧类二祗化合物(I)由W下步骤制备而成: a、小豆違的干燥成熟果实粉碎,用80%乙醇热回流提取,合并提取液,浓缩至无醇 味,依次用石油酸、乙酸乙醋和水饱和的正下醇萃取,分别得到石油酸萃取物、乙酸乙醋萃 取物和正下醇萃取物; b、步骤a中乙酸乙醋萃取物用大孔树脂除杂,依次用15%乙醇和75%乙醇洗脱,收 集75%乙醇洗脱液,减压浓缩得75%乙醇洗脱物浸膏;所述大孔树脂为AB-8型大孔吸附树 脂; C、步骤b中75 %乙醇洗脱浸膏用正相硅胶分离,依次用体积比为80:1、50:1、30:1、 15:1和1:1的二氯甲烧-甲醇梯度洗脱得至化个组分;[002引 d、步骤C中组分4用正相硅胶进一步分离,依次用体积比为20:1、12:1和5:1的二氯 甲烧-甲醇梯度洗脱得到3个组分; e、步骤d中组分2用十八烷基硅烷键合的反相硅胶分离,用体积百分浓度为70%的 甲醇水溶液等度洗脱,收集8-10个柱体积洗脱液,洗脱液减压浓缩得到纯的化合物(I); 所述S祗化合物(n)由W下步骤制备而成: A、将文冠果的干燥枝粉碎,用70~80%乙醇热回流提取,合并提取液,浓缩至无醇 味,依次用石油酸、乙酸乙醋和水饱和的正下醇萃取,分别得到石油酸萃取物、乙酸乙醋萃 取物和正下醇萃取物; B、步骤A中乙酸乙醋萃取物用大孔树脂除杂,先用10%乙醇洗脱8个柱体积,再用 80%乙醇洗脱10个柱体积,收集80%乙醇洗脱液,减压浓缩得80%乙醇洗脱物浸膏; C、步骤B中80 %乙醇洗脱浸膏用正相硅胶分离,依次用体积比为75:1、45:1、25:1、 15:1和1:1的二氯甲烧-甲醇梯度洗脱得至化个组分; D、步骤C中组分4用正相硅胶进一步分离,依次用体积比为20:1、15:1和8:1的二氯 甲烧-甲醇梯度洗脱得到3个组分; E、步骤D中组分2用十八烷基硅烷键合的反相硅胶分离,用体积百分浓度为70%的 甲醇水溶液等度洗脱,收集10~12个柱体积洗脱液,洗脱液减压浓缩得到纯的化合物(n )。 进一步的,步骤A中用乙醇热回流提取采用的乙醇浓度为75%。 实验表明,上述组合而成的药能使肝细胞对之后经历的缺血再灌注损伤的耐受力 增强,表现为肝细胞活力增强,细胞死亡率降低。即能够减轻人肝细胞缺血再灌注损伤,起 到肝细胞保护作用。 W化合物(I)和化合物(n)的治疗有效量为主药作为药物组合物的形式使用时, 可药用载体或赋形剂可W是一种或多种选自固体、半固体和液体稀释剂、填料W及药物制 品辅剂。将本专利技术的药物组合物W单位体重服用量的形式使用。即本专利技术化合物(I)和化合 物(H)作为药物还可通过口服或注射的形式施用于需要治疗的患者。用于口服时,可将其 制成片剂、缓释片、控释片、胶囊、滴丸、微丸、混悬剂、乳剂、散剂或颗粒剂、口服冲剂等;用 于注射时,可制成灭菌的水性或油性溶液、无菌粉针、脂质体或乳剂等。【附图说明】 图1为化合物(I)结构式。 图2为化合物(E)结构式。图3为化本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种保护肝脏的药,其特征在于:它由贝壳杉烷类二萜化合物(Ⅰ)、三萜化合物(Ⅱ)和药学上可接受的载体组成;贝壳杉烷类二萜化合物(Ⅰ)具有下述结构式:三萜化合物(Ⅱ)具有下述结构式:按照总量为100%的重量百分含量计,所述贝壳杉烷类二萜化合物(Ⅰ):10‑35%;所述三萜化合物(Ⅱ):10‑35%;贝壳杉烷类二萜化合物(Ⅰ)和三萜化合物(Ⅱ)之和:35‑70%;其余为药学上可接受的载体。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:王赛波
申请(专利权)人:温州统益生物医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:浙江;33

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