本发明专利技术公开了Penibruguieramine A在制备治疗膀胱癌药物中的应用，属于药物新用途技术领域。本发明专利技术通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Penibruguieramine A对人膀胱癌细胞株T-24的生长也具有显著的抑制作用。因此，Penibruguieramine A能用于制备抗膀胱癌药物，具有良好的开发应用前景。对于本发明专利技术涉及的Penibruguieramine A在制备治疗膀胱癌药物中的用途属于首次公开，而且其对于膀胱癌细胞的抑制活性强得意想不到。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术设及化合物化nibruguieramine A的新用途，尤其设及化nibruguieramine A在制备治疗膀脫癌药物中的应用。
技术介绍
癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌 药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74%是天然产物或其衍生物，如紫杉 醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗 癌化合物或先导化合物具有重要的意义。 本专利技术设及的化合物化nibruguieramine A是一个2014年发表（Zhen-Fang Zhou, et al.,Penibruguieramine A,a Novel Pyrrolizidine Alkaloid from the Endophytic Fungus Penici11ium sp.GD6Associated with Chinese Mangrove Bruguiera gymnorrhiza. Org. Lett. 2014，16，1390-1393.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型 (Zhen-Fang Zhou，et al.,Penibruguieramine A,a Novel Pyrrolizidine Alkaloid from the Endophytic Fungus Penicillium sp.GD6Associated with Chinese Mangrove Brugu i era gymnorrhi za .Org.Lett.2014,16,1390-1393.)，对于本专利技术设及的 化nibruguieramine A在制备治疗膀脫癌药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的结 构类型，而且其对于膀脫癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何 启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于膀脫癌的防治显然具有显著的进步。
技术实现思路
本专利技术的目的在于根据现有化nibruguieramine A研究中未发现其具有抗膀脫癌 活性的报道的现状，提供了化ηibrugui eramine A在制备抗膀脫癌药物中的应用。[000引所述化合物化nibruguieramine A结构如式（I)所示：所述化nibruguieramine A在制备治疗膀脫癌药物中的应用，膀脫癌细胞为人膀 脫癌细胞株T-24。 -种治疗膀脫癌药物，由化nibruguieramine A为活性成分添加辅料制备而成，审U 备方法为取5克化合物化nibruguieramine A，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。 -种治疗膀脫癌药物，由化nibruguieramine A为活性成分添加辅料制备而成，审u 备方法为取5克化合物化nibruguieramine A，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。 本专利技术通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，PenAruguieramine A对人膀脫癌细胞 株T-24的生长也具有显著的抑制作用，抑制运1株细胞生长的IC50值分别为2.58± 1.32μΜ。 因此，Penibruguieramine A能用于制备抗膀脫癌药物，具有良好的开发应用前景。对于本专利技术设及的化nibruguieramine A在制备治疗膀脫癌药物中的用途属于首 次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于膀脫癌细胞的抑制活性强得意想 不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于膀脫癌 的防治显然具有显著的进步。 W下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加 W限定。【具体实施方式】 本专利技术所设及化合物Penib;ruguieramineA的制备方法参见文献（Zhen-Fang Zhou,et al..Penibruguieramine A,a Novel Pyrrolizidine Alkaloid from the Endophytic Fungus Penici11ium sp.GD6 Associated with Chinese Mangrove Bruguiera gymnorrhiza.Org. Lett.2014,16,1390-1393.) W下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加 W限定。[001引实施例1:本专利技术所设及化合物Penibruguieramine A片剂的制备： 取5克化合物化nibruguieramine A，加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000 片。 实施例2:本专利技术所设及化合物化nibruguieramine A胶囊剂的制备： 取5克化合物化nibruguieramine A，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 实验例:采用MTT法评价化合物化nibruguieramine A对人膀脫癌细胞株的生长抑 制作用 1.方法：处于生长对数期的细胞：人膀脫癌细胞株T-24(购买自中国科学院细胞 库）W1.5X10 4浓度种于96孔板中。细胞培养24h贴壁后吸去原来的培养基。试验分为空白 对照组、药物处理组。空白组更换含10%胎牛血清的1640培养基;药物处理组更换含浓度为 100μΜ，50μΜ，ΙΟμΜ，ΙμΜ,Ο. ΙμΜ,Ο. ΟΙμΜ和0. ΟΟΙμΜ的化nibruguieramine A的培养基。培养 4化后，加入浓度5mg/mL的MTT，继续放于C〇2培养箱培养4h，然后沿着培养液上部吸去10化L 上清，加入10化L DMS0，暗处放置lOmin，利用酶标仪(Sunrise公司产品）测定吸光值(波长 570nm)，并根据吸光值计算细胞存活情况，每个处理设6个重复孔。细胞存活率（％ ) = Δ 0D 药物处理/ A 0D空白对照X 100。 2.结果：Pen;Lb;ruguieramine A对人膀脫癌细胞株T-24的生长具有显著的抑制作 用。该化合物抑制人膀脫癌细胞株T-24生长的IC50值分别为2.58 ± 1.32μΜ。 由上述实施例表明，本专利技术的化nibruguieramine A对人膀脫癌细胞株T-24的生 长具有很好的抑制作用。由此证明，本专利技术的Penibruguieramine A具有抗膀脫癌活性，能 用于制备抗膀脫癌药物。【主权项】1 .Penibruguieramine A在治疗膀胱癌药物中的应用，所述化合物Penibruguieramine A结构如式(I)所示：2·如权利要求1所述Penibruguieramine A在治疗膀胱癌药物中的应用，其特征在于膀 胱癌细胞为人膀胱癌细胞株T-24。3.-种治疗膀胱癌药物，其特征在于由权利要求1所述Penibruguieramine A为活性成 分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Penibruguieramine A，加入糊精195克，混 匀，常规压片制成1000片。 4 · 一种治疗膀胱癌药物，其特征在于由权利要求1所述Penibruguieramine A为活性成 分添加本文档来自技高网...
【技术保护点】
Penibruguieramine A在治疗膀胱癌药物中的应用，所述化合物Penibruguieramine A结构如式(Ⅰ)所示：
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：田丽华，
申请(专利权)人：淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37
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