美索舒利分散片及其制备方法技术

本发明专利技术提供了美索舒利分散片及其制备方法，该美索舒利分散片包括：美索舒利；以及药学上可接受的辅料。本发明专利技术的美索舒利分散片质量稳定、崩解符合要求、溶出迅速、含量均匀、生物利用度高、用药依从性好。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于制药
，具体地，涉及。
技术介绍
美索舒利是由军事医学科学院和人福医药集团合作研发的全球首创I. 1类化学 药物，美索舒利是一种非留体抗炎药（简称NSAID)，主要作用机制为抑制环氧合酶（C0X-2) 活性，从而抑制花生四烯酸最终生成前列环素 （PG II )、前列腺素（PGE1，PGE2)和血栓素 A2(TXA2)，即减少前列腺素、血栓素等炎性介质的合成，因而具有很好的解热、镇痛、抗炎、 消肿等作用。 美索舒利为难溶性药物，可制备成普通片剂，但是由于每天服用三次不太便利，且 容易出现漏服的情况，影响了整体疗效。 目前，关于美索舒利制剂的研究仍有待加强。
技术实现思路
本专利技术旨在至少在一定程度上解决相关技术中的技术问题之一。为此，本专利技术的 一个目的在于提出一种质量稳定、崩解符合要求、溶出迅速、含量均匀、生物利用度高、用药 依从性好的速效美索舒利分散片。 本专利技术是基于专利技术人的下列发现而完成的： 美索舒利为难溶性药物，由于其在水中的溶解度小，药物进入体内难以被人体完 全吸收，普通口服制剂需要多次服药以达到预期的疗效。而分散片具有崩解速度快、分散效 果好、体内吸收迅速的特点，能够提高药物吸收，降低毒副作用、提高病人的服药的顺应性。 本专利技术正是为了寻找一种安全有效、质量稳定可靠的美索舒利分散片处方及其制 备工艺而提出的。将美索舒利这样水难溶的药物做成分散片有助于提高其在体内的吸收， 使药物浓度在体内迅速达到稳态，提高药物的整体疗效。本专利技术利用固体分散体技术以分 散片的形式，实现了难溶性药物美索舒利分散片的制备，改善了药物的溶解速度，提高了口 服生物利用度，为患者提供了一个新的临床用药选择。 在本专利技术的一个方面，本专利技术提供了一种美索舒利分散片。根据本专利技术的实施例， 该美索舒利分散片包括：美索舒利；以及药学上可接受的辅料。专利技术人发现，本专利技术的美索 舒利分散片质量稳定、崩解符合要求、溶出迅速、含量均匀、生物利用度高、用药依从性好。 根据本专利技术的实施例，所述药学上可接受的辅料为选自填充剂、润滑剂、粘合剂、 崩解剂和矫味剂中的至少一种。 根据本专利技术的实施例，所述填充剂选自乳糖、甘露醇、淀粉、微晶纤维素的至少一 种，优选乳糖、微晶纤维素中的至少一种。由此，能够改善药物的可压性，减少主要成分的剂 量偏差，促进崩解和溶出。 根据本专利技术的实施例，所述润滑剂为选自硬脂酸镁、微粉硅胶、富马酸钠、十二烷 基硫酸钠中的至少一种，优选硬脂酸镁。由此，美索舒利分散片的片面光洁度好，外观符合 要求。 根据本专利技术的实施例，所述粘合剂为选自羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚维 酮、糊精中的至少一种，优选羟丙基甲基纤维素。由此，具有较好的粘合作用，美索舒利分散 片易于压片成型。 根据本专利技术的实施例，所述崩解剂为选自羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、交联羧甲基 纤维素钠、低取代羟丙基纤维素中的至少一种，优选羧甲基淀粉钠。由此，美索舒利分散片 的崩解符合要求。 根据本专利技术的实施例，所述矫味剂选自蔗糖、甜菊苷、阿司帕坦的至少一种，优选 阿司帕坦。由此，美索舒利分散片的口感良好，患者用药依从性较好。 根据本专利技术的实施例，按照重量份数，所述美索舒利分散片包括：所述美索舒利 25-125重量份、所述矫味剂5-20重量份、所述填充剂60-150重量份、所述粘合剂5-30重量 份、所述崩解剂2-20重量份、所述润滑剂0. 5-3重量份。由此，本专利技术的美索舒利分散片能 够快速崩解，美索舒利的溶解速度较快，美索舒利浓度在体内迅速达到稳态，口服生物利用 度较高，且口感良好，患者用药依从性好。 具体地，根据本专利技术的一个具体示例，所述美索舒利分散片按照重量份数，可以包 含：美索舒利25重量份、阿司帕坦5重量份、微晶纤维素60重量份、羟丙甲基纤维素5重量 份、羧甲基淀粉钠2重量份、硬脂酸镁0. 5重量份。 根据本专利技术的一个具体示例，所述美索舒利分散片按照重量份数，可以包含：美索 舒利25重量份、蔗糖10重量份、乳糖30重量份、微晶纤维素50重量份、聚维酮5重量份、 交联聚维酮3重量份、微粉硅胶0. 5重量份。 根据本专利技术的一个具体示例，所述美索舒利分散片按照重量份数，可以包含：美索 舒利50重量份、阿司帕坦10重量份、微晶纤维素100重量份、羟丙甲基纤维素10重量份、 羧甲基淀粉钠5重量份、硬脂酸镁1重量份。 根据本专利技术的一个具体示例，所述美索舒利分散片按照重量份数，可以包含：美索 舒利50重量份、甜菊苷10重量份、甘露醇80重量份、羟丙基纤维素8重量份、交联羧甲基 纤维素钠6重量份、硬脂酸镁1重量份。 根据本专利技术的一个具体示例，所述美索舒利分散片按照重量份数，可以包含：美索 舒利50重量份、阿司帕坦10重量份、淀粉100重量份、糊精8重量份、低取代羟丙基纤维素 6重量份、富马酸钠1重量份。 根据本专利技术的一个具体示例，所述美索舒利分散片按照重量份数，可以包含：美索 舒利50重量份、蔗糖20重量份、乳糖110重量份、羟丙甲基纤维素10重量份、羧甲基淀粉 钠6重量份、十二烷基硫酸钠1重量份。 根据本专利技术的一个具体示例，所述美索舒利分散片按照重量份数，可以包含：美索 舒利75重量份、甜菊苷15重量份、微晶纤维素120重量份、羟丙甲基纤维素12重量份、羧 甲基淀粉钠8重量份、硬脂酸镁1. 5重量份。 根据本专利技术的一个具体示例，所述美索舒利分散片按照重量份数，可以包含：美索 舒利75重量份、阿司帕坦15重量份、微晶纤维素135重量份、聚维酮12重量份、羧甲基淀 粉钠8重量份、硬脂酸镁1. 5重量份。 根据本专利技术的一个具体示例，所述美索舒利分散片按照重量份数，可以包含：美索 舒利100重量份、阿司帕坦20重量份、乳糖70重量份、微晶纤维素80重量份、羟丙甲基纤 维素15重量份、羧甲基淀粉钠5重量份、硬脂酸镁2重量份。 根据本专利技术的一个具体示例，所述美索舒利分散片按照重量份数，可以包含：美索 舒利100重量份、阿司帕坦20重量份、微晶纤维素130重量份、羟丙甲基纤维素15重量份、 羧甲基淀粉钠10重量份、微粉硅胶2重量份。 根据本专利技术的一个具体示例，所述美索舒利分散片按照重量份数，可以包含：美索 舒利100重量份、蔗糖20重量份、乳糖30重量份、微晶纤维素120重量份、羟丙甲基纤维素 15重量份、羧甲基淀粉钠15重量份、硬脂酸镁2重量份。 根据本专利技术的一个具体示例，所述美索舒利分散片按照重量份数，可以包含：美索 舒利100重量份、阿司帕坦20重量份、乳糖67. 5重量份、微晶纤维素80重量份、羟丙甲基 纤维素15重量份、交联聚维酮12重量份、硬脂酸镁2重量份。 根据本专利技术的一个具体示例，所述美索舒利分散片按照重量份数，可以包含：美索 舒利125重量份、阿司帕坦20重量份、微晶纤维素150重量份、糊精30重量份、交联聚维酮 20重量份、硬脂酸镁3重量份。 根据本专利技术的一个具体示例，所述美索舒利分散片按照重量份数，可以包含：美索 舒利125重量份、阿司帕坦20重量份、乳糖70重量份、微晶纤维素55重量份、羟丙甲基纤 维素25重量份、羧甲基淀粉钠5重量份、硬脂酸镁3重量份。 在本专利技术的另一方面，本专利技术提供了一种制备前面所述的美索舒利分散片的方法 方法。根据本本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种美索舒利分散片，其特征在于，包括：美索舒利；以及药学上可接受的辅料。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：许勇，王学海，李莉娥，廖娟娟，黄怡，黄璐，涂荣华，杨仲文，乐洋，江曦，朱垒，余艳平，刘荃，王伟，田华，肖强，范昭泽，杨菁，张毅，
申请(专利权)人：武汉光谷人福生物医药有限公司，湖北生物医药产业技术研究院有限公司，人福医药集团股份公司，
类型：发明
国别省市：湖北;42