18F-标记的靶向PSMA的PET成像剂制造技术

权利要求书中所述的马库什式(I)的化合物可用于检测和/或鉴定呈递PSMA的细胞的诊断方法中。还公开了该化合物的制备方法。根据本申请的代表性化合物是：。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利说明】18F-标记的靶向PSMA的PET成像剂 相关申请的交叉引用 本申请要求于2013年3月15日提交的美国临时申请序列号61/798, 108的申请 日权益，其在此通过引用以其整体并入。 专利
本专利技术涉及对前列腺-特异性膜抗原（PSMA)具有高亲和性和特异性的小分子、该 分子的制备方法以及它们用于诊断目的的用途。
技术介绍
前列腺-特异性膜抗原（PSMA)独特地过表达于前列腺癌细胞的表面上和多种实 体肿瘤新生血管中。因此，PSMA作为用于检测和控制前列腺癌的临床生物标记物已引起注 意。通常，这些方法利用了特异性靶向PSMA以指引成像或治疗剂的抗体。例如，ProstaSc int(Cytogen,Philadelphia,PA)已被FDA批准用于前列腺癌的检测和成像，其利用抗体递 送经螯合的放射性同位素（铟-111)。然而，现在意识到ProstaScint技术被限制于死细胞 的检测，因此其临床相关性是可疑的。 使用抗体的癌症诊断和治疗的成功受限于诸如免疫原性和血管通透性差等挑战。 此外，与细胞表面靶结合的大抗体显示了对随后与邻近细胞表面位上的其它抗体结合的障 碍，本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(I)化合物：或其可药用盐，其中L是包括式‑NH‑CH2CH2‑(OCH2CH2‑)y‑C(O)‑的分子部分或式的基团的连接基团，其中y是1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12；m是1、2、3或4；每个n独立为1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12；R1是苯基或吡啶基；其中所述苯基或吡啶基被[F]‑或[18F]‑氟基团取代，并任选被选自卤素、氰基和硝基的第二基团取代；每个R2独立为氢或C1‑C6烷基；和每个R独立为氢或保护基团；条件是当L是式的基团时，m·(n+2)大于或等于3且小于或等于21。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：C伯克曼，SA斯特克霍瓦，
申请(专利权)人：癌靶技术有限责任公司，华盛顿州立大学，
类型：发明
国别省市：美国;US